Достинекс - препарат для лечение заболеваний, обусловленных или сочетающихся с гиперпролактинемией: аменорея, галакторея, бесплодие, пролактин-секретирующая аденома гипофиза, акромегалия. Применяется для подавления лактации.

Латинское название: Достинекс / Dostinex.

Состав и форма выпуска: Достинекс таблетки: в упаковке 2 и 8 шт.
1 таблетка Достинекс содержит каберголин 500 мкг.

Активное-действующее вещество препарата Достинекс: Каберголин / Cabergoline.

Фармакологическое действие препарата Достинекс:

Достинекс - дофамин-стимулирующее средство, эрголиновое производное, снижает гиперсекрецию СТГ, ингибирует секрецию пролактина. Стимулирует дофаминовые D2-рецепторы лактотропных клеток гипофиза; в высоких дозах обладает центральным дофаминергическим эффектом. Нормализует содержание пролактина в крови, восстанавливает менструальный цикл и фертильность. За счет снижения содержания пролактина у женщин восстанавливается пульсирующая секреция гонадотропинов и высвобождение ЛГ в середине цикла, устраняются ановуляторные циклы, и повышается концентрация эстрогенов в организме, редуцируется выраженность гипоэстрогенных (повышение массы тела, задержка жидкости, остеопороз) и гиперандрогенных (акне, гирсутизм и др.) симптомов. Снижение содержания пролактина отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7–28 дней у пациентов с гиперпролактинемией и до 14–21 дня - при подавлении послеродовой лактации. Нормализация содержания пролактина происходит в течение 2–4 нед лечения. У мужчин уменьшает обусловленные гиперпролактинемией снижение либидо, импотенцию (с падением уровня пролактина возрастает уровень тестостерона), гинекомастию, уменьшение и размягчение яичек, лакторею. Подвергаются обратному развитию макроаденомы гипофиза и связанная с ними симптоматика (головная боль, нарушение полей и остроты зрения, функций черепных нервов и передней доли гипофиза). Снижает содержание пролактина у больных с пролактиномой и псевдопролактиномой (у последних без уменьшения размеров аденомы гипофиза). Ингибирует высвобождение СТГ аденомой гипофиза и уменьшает нарушения зрения, неврологические расстройства и сильные головные боли, тормозит прогрессирование акромегалии. У 70–90% пациентов вызывает клиническое улучшение, однако по окончании курса содержание СТГ в крови вновь нарастает. Стимуляция дофаминовых рецепторов восстанавливает нейрохимический баланс в области полосатого тела и черного ядра мозга, что способствует ослаблению депрессивной симптоматики, тремора и ригидности, ускорению движений на всех стадиях болезни Паркинсона.

Фармакокинетика препарата Достинекс:

После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение активного вещества. Cmax в плазме достигается через 0.5–4 ч; связь с белками - 40–42%.
Равновесное состояние достигается через 4 недели терапии.
Связывание с белками плазмы составляет 41–42%. Выведение
T1/2 составляет 63–68 ч у здоровых добровольцев и 79–115 ч у больных гиперпролактинемией.
Состояние равновесной концентрации достигается через 4 нед терапии.
Каберголин выводится почками.

Показания препарата Достинекс:

предотвращение физиологической послеродовой лактации или подавление установившейся лактации (в т.ч. если мать предпочитает не кормить ребенка грудью, или когда кормление грудью противопоказано либо матери либо ребенку; при мертворождении или аборте);
лечение дисфункций, обусловленных или сочетающихся с гиперпролактинемией (в т.ч. у женщин - аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея, бесплодие; у мужчин - импотенция, снижение либидо);
лечение пролактин-секретирующих аденом гипофиза (микро- и макропролактином);
идиопатическая гиперпролактинемия;
синдром «пустого» турецкого седла;
акромегалия (поддерживающая терапия после хирургического вмешательства или лучевой терапии).

Способ применения и дозы препарата Достинекс:

Для предотвращения послеродовой лактации Достинекс назначают 1 мг однократно в первый день после родов.
Для подавления установившейся лактации Достинекс назначают по 250 мкг каждые 12 ч в течение 2 дней. При данном режиме дозирования побочные эффекты (особенно артериальная гипотензия) наблюдаются реже.
Для лечения гиперпролактинемии Достинекс назначают 1–2 раза в неделю. Начальная доза составляет 250 мкг в неделю. При необходимости доза может быть увеличена в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости. Повышение недельной дозы следует проводить постепенно (500 мкг с интервалом в 1 мес). Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю и может варьировать от 250 мкг до 2 мг в неделю. При назначении препарата в дозе 1 мг в неделю и выше ее следует разбивать на 2 или более приема в неделю, в зависимости от переносимости.
Достинекс следует принимать во время еды.

Передозировка препарата Достинекс:

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, снижение АД, головная боль, резкая общая слабость, потливость, сонливость, психомоторное возбуждение, судороги в икроножных мышцах, нарушения сознания: психоз, галлюцинации. Лечение: промывание желудка и последующий контроль АД; антагонисты допамина.

Противопоказания препарата Достинекс:

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным спорыньи); беременность, период лактации; послеродовый психоз (в анамнезе); послеродовая гипертензия.
С осторожностью - сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение или психические заболевания в анамнезе.

Применение препарата Достинекс при беременности и лактации:

Не следует применять Достинекс при беременности и в период грудного вскармливания.
Женщина должна быть предупреждена, что если Достинекс был назначен с целью подавления лактации, но желаемый эффект не был достигнут, необходимо воздержаться от грудного вскармливания и проконсультироваться с врачом.
Перед началом лечения Достинексом необходимо исключить беременность и в дальнейшем применять механические методы контрацепции. Если беременность установлена во время лечения Достинексом, необходимо прекратить прием препарата.
Поскольку период полувыведения каберголина является длительным, после восстановления регулярного менструального цикла рекомендуется прекратить прием препарата за 1 мес до предполагаемого зачатия для предотвращения возможного воздействия препарата на плод.

Побочные эффекты препарата Достинекс:

Часто: снижение АД, головокружение, тошнота, головная боль, бессонница, боли в животе.
При длительном применении - гастрит, слабость, сонливость, запоры, рвота, болезненное напряжение молочных желез, «приливы» крови к коже лица, депрессия, парестезии. Эти симптомы умеренно выражены, появляются в течение первых 2 нед и проходят самостоятельно.

Особые указания и меры предосторожности : Достинекс с осторожностью назначают пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, выраженными нарушениями функции почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечными кровотечениями или психическими заболеваниями в анамнезе.
С осторожностью назначают Достинекс на фоне терапии препаратами, вызывающими гипотензивный эффект.

После подбора эффективного режима дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в мес) определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2–4 недель лечения.
Перед началом лечения Достинексом исключают беременность и применяют механические методы контрацепции. Если беременность возникла во время лечения, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

В случае длительного приема Достинекса необходим регулярный гинекологический осмотр, включающий цервикальное гистологическое исследование и гистологическое исследование эндометрия. После восстановления регулярного менструального цикла за 1 мес до предполагаемого зачатия следует прекратить прием препарата.

Необходим мониторинг АД, функций ЖКТ (потенциальная опасность кровотечения). При повышении АД, возникновении постоянных головных болей или любых признаков нейротоксичности прием Достинекса незамедлительно прекращают. Для уменьшения тошноты следует уменьшить дозу, назначить домперидон или цизаприд.

Неэффективность каберголина свидетельствует о наличии других причин гиперпролактинемии (снижение клиренса пролактина при заболеваниях печени, хронической почечной недостаточности, особенно у больных находящихся на гемодиализе).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Достинекса с антибиотиками из группы макролидов увеличивается риск развития побочных эффектов.
Производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамид уменьшают эффективность Достинекса.
Не рекомендуется комбинация с алколоидами спорыньи и их производными, а также с гипотензивными препаратами.

Условия хранения: Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C.
Срок годности - 2 года.
Отпуск препарата из аптеки - отпускается по рецепту.

Описание препарата Достинекс не является инструкцией к самолечению, необходима консультация врача.

Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин - допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В дозах, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов.

Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня - у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

Каберголин обладает строго избирательным действием и, следовательно, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается через 0.5-4 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина.

Распределение

C ss достигается через 4 недели терапии вследствие длительного T 1/2 . Связывание с белками плазмы крови составляет 41-42%.

Метаболизм

Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

Выведение

T 1/2 , оцениваемый по скорости выделения с мочой, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией.

Через 10 дней после применения препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, плоские, продолговатые; с маркировкой "Р" и "U", разделенными насечкой, с одной стороны и "700" с короткими насечками сверху и снизу числа - с другой.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная - 75.9 мг, лейцин - 3.6 мг.

2 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
8 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

Достинекс ® следует принимать внутрь, желательно во время приема пищи.

Для предотвращения лактации назначают препарат в дозе 1 мг (2 таб.) однократно в первый день после родов.

Для подавления установившейся лактации назначают по 0.25 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса не должна превышать 0.25 мг.

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, препарат назначают в дозе 0.5 мг в неделю в 1 (1 таб.) или 2 приема (по 1/2 таб., например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно - на 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 г в неделю.

У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом в более низкой дозе (по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, например, на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.

Лечение: следует проводить мероприятия, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.

Взаимодействие

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи; тем не менее, одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом не рекомендуется.

Поскольку Достинекс ® оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (например, фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид), т.к. последние могут ослаблять пролактинснижающее действие Достинекса.

Как и другие производные спорыньи, Достинекс ® нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (например, с эритромицином), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Побочные действия

В ходе клинических исследований с применением Достинекса для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0.25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении Достинекса в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%. Побочные явления возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса. Побочные явления обычно были преходящими, по степени тяжести - слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно, в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.

Наиболее частые побочные действия представлены ниже:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко - ортостатическая гипотензия (при длительном применении препарат оказывает гипотензивное действие); бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического - более чем на 20 мм рт.ст., диастолического - более чем на 10 мм рт.ст.).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок.

Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, приливы крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс ® может оказывать сосудосуживающее действие).

При длительной терапии с применением Достинекса отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы следующие побочные реакции, связанные с применением каберголина: алопеция, повышение активности КФК в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени, отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия.

Показания

• предотвращение физиологической послеродовой лактации;
• подавление установившейся послеродовой лактации;
• лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию и галакторею;
• пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия, синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Противопоказания

• детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
• повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

Достинекс ® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

• артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Достинекс ® назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);
• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;
• пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;
• тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз);
• тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);
• симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе;
• одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса у беременных женщин не проводилось, применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, 1 месяца после прекращения применения препарата, учитывая его длительный период полувыведения и наличие ограниченных данных о воздействии на плод. По имеющимся данным применение Достинекса в дозе 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выделении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения Достинекса для предотвращения или подавления лактации следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс ® не следует назначать матерям, не желающим прекращать лактацию.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют препарат при тяжелой печеночной недостаточности (рекомендуются более низкие дозы).

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Особые указания

Перед назначением Достинекса с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После отмены Достинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса.

Достинекс ® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения Достинексом, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Достинекс ® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами допамина. Поэтому Достинекс ® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или с такими состояниями в анамнезе. После прекращения приема Достинекса у пациентов с диагнозом плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия отмечалось улучшение симптомов.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, принимающие Достинекс ® , у которых наблюдается сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и от выполнения работы (например, с механизмами), при которой пониженное внимание могло бы создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

Не всегда получается завершить грудное вскармливание естественным путём: повышенное содержание пролактина в организме женщины доставляет немало хлопот. Иногда по некоторым медицинским предписаниям женщины вынуждены прекратить грудное вскармливание сразу после родов. Если есть необходимость в принудительном прекращении или подавлении установившейся лактации, врач может назначить приём Достинекса.

Принцип действия Достинекса

Достинекс разработан для приёма женщинами после родов, которым необходимо предотвратить выработку молока, а также для женщин, которые успешно кормят грудью, но хотят завершить лактацию. Препарат выпускается в виде продолговатых таблеток белого цвета с поперечной полоской для простоты деления на необходимые дозы. Одну таблетку можно разделить на два приёма.

Активное вещество Достинекса - каберголин воздействует на лактотрофные клетки гипофиза, ответственные за выработку пролактина, тем самым подавляя его секрецию. Каберголин быстро всасывается в стенки желудочно-кишечного тракта. После приёма назначенной дозы снижение концентрации гормона в крови происходит в течение 3 часов. Пациенты с диагнозом пролактинемия отмечают выраженный терапевтический эффект от 1 до 4 недель. У женщин, принявших препарат после родов, пониженное содержание лактогенного гормона сохраняется 2–3 недели. Во время терапии Достинексом и до полного вывода активного вещества из организма (до 5 суток) не следует возобновлять грудное вскармливание .

Особенности правильной дозировки

Таблетка Достинекса содержит:

• каберголин 0,5 мг (действующее вещество);
• аминокислота лейцин и лактоза (вспомогательные компоненты).

Показания к приёму препарата:

• завершение установившейся лактации;
• после аборта для вынужденного подавления секреции пролактина;
• лечение бесплодия, отсутствия менструаций, гиперпролактинемии.

Не следует назначать себе препарат самостоятельно. Необходимо проконсультироваться с врачом.

Необходимые дозы назначаются врачом с учётом причин, по которым требуется подавление выработки молока в грудных железах:

• для предотвращения образования молока в грудных железах, в течение 24 часов после родов (аборта) если у женщины нет возможности или желания начинать грудное вскармливание, назначается одноразовый приём 1 мг вещества (2 таблетки);
• для завершения установившейся лактации, в течение 2 дней принимают 1 мг (2 таблетки). Таблетку делят на 2 равные части по 0,25 мг и принимают утром и вечером с перерывом в 12 часов
• для лечения избыточного выделения гормона пролактина устанавливают еженедельный график приёма лекарства в строго отведённые дни. Дни определяют в зависимости от правил лечения, назначенных врачом. Однократную дозу принимают 1 раз в неделю (допустим, по понедельникам). Если доза разделена на 2 приёма, выбирают другой график (например, каждый вторник и пятницу). Для начала назначают приём 0,25–0,5 мг препарата. При отсутствии негативного воздействия на организм дозировку можно увеличивать на 0,5 мг ежемесячно. В среднем, для получения хороших результатов пациентке достаточно 2 мг вещества в неделю. Максимально разрешённый еженедельный объём не должен превышать 4,5 мг. Как только будет найдена оптимальная доза для лечения, необходимо регулярно проверять концентрацию лактогенного гормона в крови. При положительном лечебном эффекте уровень пролактина нормализуется через 2–4 недели.

Противопоказания к применению и побочные эффекты

Поскольку приём Достинекса оказывает прямое воздействие на гормональный фон женщины, терапию следует проводить с осторожностью. Также имеется ряд противопоказаний, к которым относятся:

• повышенная восприимчивость к действующему веществу каберголину, производным спорыньи;
• печёночная, почечная недостаточность;
• некоторые болезни ЖКТ и сердечно-сосудистой системы;
• психические расстройства, послеродовой психоз;
• беременность, кормление грудью;
• пациентки до 16 лет (по причине отсутствия исследований для этой возрастной группы).

При передозировке препаратом возможны рвота, судороги в ногах, гипотензия, галлюцинации

Во время приёма назначенных доз пациентка не чувствует значительного дискомфорта, воздействие каберголина имеет умеренную выраженность. Побочнные эффекты могут проявиться в нарушении сна, снижении артериального давления, болях в животе, появлении головокружения, чувства тошноты. При лечении гиперпролактинемии могут добавиться болезненные ощущения в груди, слабость тела, затруднённое опорожнение кишечника, воспаление слизистой желудка, приливы жара к лицу. Если болевые симптомы не проходят самостоятельно, рекомендуется снижение дозировки. После отмены лечения, требуется 1–2 суток для прекращения негативного воздействия на организм.

Аналоги препарата

Поскольку отмечается относительное быстродействие лекарственного вещества, можно говорить об эффективности препарата. Несмотря на то что в инструкции указана хорошая переносимость возможных побочных действий, нервная, сердечно-сосудистая, пищеварительная системы пациентки подвергаются негативному воздействию. Существуют аналоги, имеющие в своём составе компонент, направленный на подавление выработки лактогенного гормона в гипофизе. Побочные эффекты также влияют на самочувствие женщины, принимающей лекарство. Главное отличие препаратов-аналогов Достинекса - это более низкая стоимость.

Таблица: препараты-аналоги Достинекса

Название	Активное вещество	Побочные действия
Бромокриптин	бром	Хорошая переносимость, иногда возможны: набухание слизистых оболочек; тошнота, рвота; понижение давления; запоры; побеление пальцев рук и ног при переохлаждении.
Агалатес	каберголин	Нарушения сна; галлюцинации; депрессия; головная боль; обморок; приливы; ощущение сердцебиения; боли в животе; рвота; запор; одышка; кожные высыпания и др.
Берголак	каберголин	Учащённое сердцебиение; спазмы сосудов пальцев; головокружение; повышенная утомляемость, сонливость; мания; обморок; запор, гастрит, диспепсия; носовое кровотечение; нарушение функций печени и др.
Бромкамфора	бромкамфора	Сонливость; заторможенность; диспепсические явления.

Отзывы

Получилось так, что мне пришлось остановить лактацию на 8-м месяцев кормления малыша по 2-м причинам: молоко стало невкусным и горьковатым, ребенок просто не хочет его пить; а вторая причина - мне приходилось постоянно сцеживаться, а времени не так уж много свободного. Учитывая все эти факторы, я обратилась к гинекологу, которая выписала мне Достинекс, пить по 1/2 таблетки 2 раза в день 2 дня, не сцеживаться и ограничить себя в потреблении жидкости.

Процесс принятия таблеток во всей красе:

Первую выпила в 8 вечера, не сцеживалась, утром все было хорошо, молоко прибыло, но грудь еще была мягкая. Дальше в 8 утра еще одна половинка таблетки, вот тут-то минут через 30–40 пошла голова кружиться…тошнило жутко, благо муж был дома, посидел с ребенком, а меня забрал к себе Морфей. Час проспала, грудь разнесло, я не могла вообще с постели встать и руки свести (мне же сказали не сцеживать). Еще несколько часов я просто «просуществовала» и прочитав еще раз отзывы и форумы решила сцедиться для облегчения (очень не хотелось получить лактостаз или мастит). Ооо, я почувствовала себя человеком). Остальное время я так же сцеживала грудь, чтобы она не стала каменной, и после следующих таблеток мне было так же плохо и я лежала пластом.

Результат:

Постепенно молоко стало прибывать все меньше и меньше, прошло 3 недели и я могу сказать, что молоко почти полностью перегорело. Конечно хотелось бы все за 3 дня, но видимо «молочным» мамам этого не видать. По мне уж лучше потерпеть 2 дня, полежать трупиком, чем перевязаться и заработать себе болячку. 1 балл снимаю только из-за побочек.

Вопрос прекращения грудного вскармливания нередко беспокоит молодых мам. И не надо меня за это осуждать, мне пришлось прерывать ГВ из - за проблем со здоровьем, а точнее из-за приема антибиотиков. Главное выбрать простой и безопасный способ, чтобы не навредить своему организму. Как хорошо, что теперь есть такой современный способ - таблетки для прекращения лактации - Достинекс на основе каберголина. Его действие основано на том, что он подавляет выработку гормона пролактина в гипофизе, и тем самым лактация прекращается. Этот препарат мне посоветовали в аптеке, стоит он конечно не дешево, но зато избавляет от молока за 2–3 дня. Принимала я его по ½ таблетки 2 раза в сутки (через каждые 12 часов), и так на протяжении 2 дней. На первый день приема молоко еще пребывало, приходилось немного сцеживать до облегчения, на второй день уже сильных приливов не было. Буквально через 3–4 дня молоко совсем прошло. Никаких побочных эффектов данный препарат у меня не вызывал, ни головной боли, ни тошноты. Слышала также, что Достинекс способствует зачатию, но насчет утверждать не могу. В любом случае каждая женщина сама решает, каким способом прерывать лактацию, но я за современный и доступный метод. Советую Достинекс)

Агонист допаминовых рецепторов. Ингибитор секреции пролактина

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белые, плоские, продолговатые; с маркировкой "Р" и "U", разделенными насечкой, с одной стороны и "700" с короткими насечками сверху и снизу числа - с другой стороны.

Вспомогательные вещества: лактоза - 75.9 мг, лейцин - 3.6 мг.

2 шт. - флаконы темного стекла типа I (1) - пачки картонные.
8 шт. - флаконы темного стекла типа I (1) - пачки картонные.
2 шт. - флаконы темного стекла типа I (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
8 шт. - флаконы темного стекла типа I (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
2 шт. - флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.
8 шт. - флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.
2 шт. - флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
8 шт. - флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Каберголин - допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме в дозах, превышающих таковые для снижения концентрации пролактина в крови, каберголин оказывает центральное допаминергическое действие, вследствие стимуляции допаминовых D 2 -рецепторов.

Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией, и до 14-21 дня - у женщин в послеродовом периоде.

Каберголин обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие каберголина является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение АД. При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме достигается через 0.5-4 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 41-42%. C ss достигается через 4 недели терапии вследствие длительного T 1/2 .

Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.

Метаболизм

Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Установлено, что продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

Выведение

T 1/2 , оцениваемый по скорости выведения почками, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией.

Через 10 дней после приема каберголина в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

Показания

• предотвращение физиологической послеродовой лактации;
• подавление установившейся послеродовой лактации;
• лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию и галакторею;
• пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия, синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи;
• нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе;
• при длительной терапии: анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как утолщение створки клапана, сужение просвета клапана, смешанная патология - сужение и стеноз клапана), подтвержденные эхокардиографическим исследованием (ЭхоКГ), проведенным до начала терапии;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Достинекс следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

• артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Достинекс назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);
• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;
• пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;
• тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз);
• тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);
• одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Дозировка

Принимают внутрь, во время еды.

Предотвращение лактации: 1 мг (2 таб.) однократно в первый день после родов.

Подавление установившейся лактации: 0.25 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут через каждые 12 ч в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей однократная доза препарата Достинекс не должна превышать 0.25 мг.

Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0.5 мг в неделю в 1 (1 таб.) или 2 приема (по 1/2 таб., например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно - на 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза, как правило, составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.

У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию препаратом Достинекс в более низкой дозе (по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, например, на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели.

Побочные действия

В ходе клинических исследований с применением препарата Достинекс для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0.25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные реакции отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении препарата Достинекс в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных реакций составляла 68%. Побочные явления возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены препарата Достинекс. Побочные реакции обычно были преходящими, по степени тяжести - слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных реакций лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.

Наиболее частые побочные реакции представлены ниже.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения; в некоторых случаях - ортостатическая гипотензия (при длительном применении Достинекс обычно оказывает гипотензивное действие); возможно бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического - не менее чем на 20 мм рт.ст., диастолического - не менее чем на 10 мм рт.ст.).

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок, нервозность, тревога, бессонница, нарушение концентрации внимания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, метеоризм, зубная боль, ощущение раздражения слизистой оболочки глотки.

Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, "приливы" крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс может оказывать сосудосуживающее действие), нарушение зрения, гриппоподобные симптомы, недомогание, периорбитальные и периферические отеки, анорексия, акне, кожный зуд, боль в суставах.

При длительной терапии с применением препарата Достинекс отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы следующие побочные реакции, связанные с применением каберголина: алопеция, повышение активности КФК в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени, отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия, патологическое пристрастие к азартным играм, гиперсексуальность, повышенное либидо, агрессивность, психотические расстройства, перикардит, приступы внезапного засыпания, снижение или увеличение массы тела, заложенность носа.

Передозировка

Симптомы (вероятнее, симптомы гиперстимуляции допаминовых рецепторов): тошнота, рвота, диспептические симптомы, ортостатическая артериальная гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.

Лечение: следует проводить мероприятия, направленные на выведение невсосавшегося препарата (промывание желудка) и, при необходимости, на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов .

Лекарственное взаимодействие

Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих лекарственных средств во время длительной терапии препаратом Достинекс не рекомендуется.

Поскольку каберголин оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (в т.ч. фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, ), т.к. они могут ослабить действие каберголина, направленное на снижение концентрации пролактина.

Как и другие производные спорыньи, каберголин нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (например, с ), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Особые указания

Перед назначением препарата Достинекс с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

Кроме того, следует провести оценку состояния сердечно-сосудистой системы, включая ЭхоКГ с целью выявления нарушений функции клапанного аппарата, протекающих бессимптомно.

Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготониновыми агонистами допамина. Поэтому Достинекс не следует применять у пациентов с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или дыхания, связанными с фиброзными изменениями или с такими состояниями в анамнезе. Следует отменить прием препарата в случае обнаружения признаков появления или ухудшения регургитации крови, сужения просвета клаланов или утолщения створок клапанов.

Было установлено, что СОЭ возрастает при развитии плеврального выпота или фиброза. В случае обнаружения необъяснимого увеличения СОЭ рекомендуется выполнить рентгенографическое исследование грудной клетки. В постановке диагноза также может помочь исследование концентрации креатинина в плазме крови, оценка почечной функции. После прекращения приема препарата Достинекс у пациентов с наличием плеврального выпота/плеврального фиброза или вальвулопатии отмечалось улучшение симптомов.

Неизвестно, может ли каберголин ухудшать состояние пациентов с признаками регургитации крови. Каберголин не следует применять при выявлении фиброзных поражений клапанного аппарата сердца.

Фибротические нарушения могут развиваться бессимптомно. В связи с этим следует регулярно контролировать состояние пациентов, получающих длительную терапию каберголином и обращать особое внимание на следующие симптомы:

• плевро-легочные нарушения: такие как одышка, затруднение дыхания, непроходящий кашель или ;
• почечная недостаточность или обструкция сосудов мочеточников или органов брюшной полости, что может сопровождаться болью в боку или в области поясницы и отеками нижних конечностей, любые припухлости или болезненность при пальпации в области живота, что может свидетельствовать о развитии ретроперитонеального фиброза;
• перикардиальный фиброз и фиброз створок клапанов сердца часто манифестируют сердечной недостаточностью. В связи с этим необходимо исключить фиброз створок клапанов сердца (и констриктивный перикардит) при появлении симптомов сердечной недостаточности.

Следует регулярно проводить мониторинг состояния пациента на предмет развития фибротических нарушений. Первый раз ЭхоКГ должна быть проведена через 3-6 месяцев после начала терапии. Затем данное исследование необходимо проводить в зависимости от клинической оценки состояния пациента, уделяя особое внимание симптомам, описанным выше, как минимум каждые 6-12 месяцев терапии.

Необходимость других методов мониторинга (например, физикальное обследование, включая аускультацию сердца, рентгенографию, компьютерную томографию) оценивается индивидуально для каждого пациента.

При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления минимальной эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект.

После того как будет подобран эффективный режим дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке. Нормализация концентрации пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После отмены препарата Достинекс обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление концентрации пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены препарата Достинекс.

Достинекс восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения препаратом Достинекс, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Достинекс следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении у таких пациентов препарата в дозе 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу препарата Достинекс или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков младше 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, принимающие препарат Достинекс, должны воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и другой потенциально опасной деятельности, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением препарата Достинекс у беременных женщин не проводилось, назначение препарата при беременности возможно только в случаях крайней необходимости, с учетом соотношения польза/риск для женщины и плода.

Если беременность наступила на фоне лечения препаратом Достинекс, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

По имеющимся данным применение Достинекса в дозе 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выделении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения препарата Достинекс для предотвращения или подавления лактации следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс противопоказан пациенткам, планирующим грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют препарат при тяжелой печеночной недостаточности (рекомендуются более низкие дозы).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года. Не применять по истечении срока годности.

Достинекс является лекарственным препаратом из группы ингибиторов секреции пролактина, предназначенным для терапии гинекологических заболеваний. Активный компонент препарата способствует оказанию выраженного и пролонгированного пролактинснижающего воздействия.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Достинекс, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Достинекс можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в форме плоских, продолговатых таблеток (количественное содержание в упаковке – №2, №8).

• Активным компонентом препарата Достинекс является каберголин, количественное содержание – 500 мкг.
• В качестве вспомогательных компонентов выступают безводная лактоза и лейцин.

Клинико-фармакологическая группа: ингибитор секреции пролактина.

От чего помогает Достинекс?

Препарат назначают пациентам со следующей целью:

1. Предотвращение лактации после неблагополучных родов;
2. Аденома гипофиза, которая оказывает влияние на участок, ответственный за выработку пролактина, гиперпролактинемия.
3. Прекращение естественного процесса выработки молока после родов у женщины (при противопоказаниях к кормлению или по ряду других причин);
4. Лечение патологических состояний у женщины, обусловленных повышенной выработкой гормона пролактина гипофизом – аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея, не связанная с грудным кормлением.

Фармакологическое действие

Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин – допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D2-рецепторов лактотропных клеток гипофиза.

Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня – у женщин в послеродовом периоде.

Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

Инструкция по применению

1. Для подавления установившейся лактации назначают по 0.25 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса не должна превышать 0.25 мг.
2. Для предотвращения лактации назначают препарат в дозе 1 мг (2 таб.) однократно в первый день после родов.
3. Лечение нарушений, возникших на фоне гиперпролактинемии: по 0,5 мг в неделю, с постепенным увеличением (не более чем на 0,5 мг в течение 4 недель) до достижения терапевтически эффективной недельной дозы, которая может колебаться от 0,25 до 2 мг. В зависимости от переносимости препарата, дозу можно принимать однократно или поделив на несколько приемов в равных долях (например, в понедельник и в четверг). Для снижения риска развития побочных действий у больных с гиперчувствительностью к допаминергическим средствам, терапию рекомендуется начинать с дозы по 0,25 мг 1 раз в неделю с постепенным увеличением до оптимальной дозы лечения. Максимальная недельная доза для больных гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг. При назначении дозы 1 мг в неделю и более, ее рекомендуется принимать, пропорционально разделив на несколько приемов в течение недели. В случае развития у больного сильных побочных эффектов, допускается временное снижение недельной дозы, увеличение которой затем проводится на 0,25 мг 1 раз в 2 недели.

Противопоказания

Целый ряд заболеваний и состояний являются основанием для особенно внимательного назначения препарата, подавляющего выработку грудного молока:

• артериальная гипертензия, спровоцированная беременностью;
• сердечно-сосудистые заболевания в тяжелой форме;
• желудочно-кишечные кровотечения, язва пептическая;
• печеночная недостаточность в тяжелой форме;
• нарушения функции дыхания;
• серьезные психотические нарушения;
• прием гипотензивных средств.

Применение Достинекса противопоказано детям младше 16 лет, а также в случаях повышенной чувствительности к активным и вспомогательным компонентам, входящим в состав средства.

Побочные действия

Исследования показали, что при лечении женщин Достинексом в дозе 1 мг однократно с целью подавления физиологической лактации, примерно у 14% женщин наблюдалось как минимум одно непродолжительное и слабо выраженное побочное явление.

Наиболее частые побочные действия представлены ниже:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко – ортостатическая гипотензия (при длительном применении препарат оказывает гипотензивное действие); бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического – более чем на 20 мм рт.ст., диастолического – более чем на 10 мм рт.ст.).
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия.
• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок.
• Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, приливы крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс® может оказывать сосудосуживающее действие).

При передозировке лекарством Достинекс возможно развитие тошноты, рвоты, головной боли, ортостатической гипотензии, диспепсических расстройств, спутанности сознания, галлюцинаций, психоза. В качестве терапии следует промыть желудок и направить усилия на нормализацию уровня артериального давления. Может быть назначено использования агонистов допамина.

Беременность и лактация

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса у беременных женщин не проводилось, применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

Аналоги

Существуют препараты – аналоги Достинекс. Это средства Берголак, Агалатес, Каберголин. Цена аналогов Достинекса может быть как более низкой, так и выше, чем стоимость Достинекса.