Осмо-адалат - инструкция по применению. Осмо-адалат - помощник в борьбе с сердечно-сосудистыми заболеваниями

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С

Срок годности от даты изготовления

Описание товара

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой черным шрифром "Adalat 60" с одной стороны; на поверхности таблеток с любой из сторон с произвольным расположением относительно центра имеется пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 мм.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.
Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (постнагрузки), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым, уменьшая повышенное ОПСС и, следовательно, АД.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение
После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность нифедипина из таблеток составляет 45-56% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Биодоступность нифедипина из таблеток с контролируемым высвобождением относительно таблеток составляет 68-86%. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, но не влияет на величину биодоступности. Нифедипин выделяется из таблетки с контролируемым высвождением через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 ч после приема. В течение 24 ч поддерживается постоянная концентрация препарата в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от рН среды и моторики ЖКТ. При приеме Осмо-Адалата в дозе 30 мг и 60 мг Сmax в плазме крови составляет соответственно 20-21 нг/мл и 43-55 нг/мл и достигается через 12-15 ч и 7-9 ч соответственно. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) - около 95%.Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени с образование неактивных метаболитов.
Выведение
T1/2 нифедипина при приеме таблеток составляет 1.7-3.4 ч. Концентрация нифедипина при приеме таблеток с контролируемым высвобождением в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего периода высвобождения и всасывания, и только после высвобождения последней дозы нифедипина из таблетки с контролируемым высвобождением его концентрация в плазме начинает снижаться, и T1/2 соответствует таковому при приеме нифедипина в форме таблеток. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, только 5-15% - с желчью через кишечник. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (менее 0.1%).
Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.

При нарушении функции почек фармакокинетика не изменяется.
При нарушении функции печени клиренс нифедипина снижается.

Показания к применению

ИБС: стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
- артериальная гипертензия.

Применение при беременности и в период лактации

Осмо-Адалат® противопоказан к применению при беременности, т.к. возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата.
Нифедипин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Осмо-Адалат® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

С особой осторожностью следует назначать нифедипин пациентам с выраженным стенозом любого отдела ЖКТ, поскольку возможно развитие кишечной непроходимости. В отдельных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов без патологии со стороны ЖКТ.
Следует иметь в виду, что при проведении рентгена кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).
При печеночной недостаточности рекомендуется наблюдение за пациентами; при необходимости следует уменьшить дозу препарата или применять нифедипин в других лекарственных формах.
При одновременном применении препарата Осмо-Адалат® и блокаторов β-адренорецепторов пациенту требуется тщательное наблюдение, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.
При одновременном приеме с грейпфрутовым соком возможно усиление гипотензивного действия, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего приема сока.
Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

С осторожностью (Меры предосторожности)

С осторожностью следует назначать препарат при сердечной недостаточности, тяжелом аортальном стенозе, субаортальном стенозе, остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, выраженной брадикардии, при печеночной недостаточности, стенозе любого отдела ЖКТ, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, легкой или умеренной артериальной гипотензии, пациентам пожилого возраста, пациентам со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящимся на гемодиализе.

Противопоказания

Кардиогенный шок;
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление - илеостома, установленная после проктоколэктомии;
- одновременное применение рифампицина;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к нифедипину.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь.
Начальная доза составляет 30 мг 1 раз/сут. В дальнейшем при необходимости дозу можно постепенно увеличить до 60 мг 1 раз/сут и даже до 120 мг 1 раз/сут в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента. Продолжительность лечения определяется врачом.
Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и не разламывая, запивая небольшим количеством жидкости, принимать независимо от приема пищи, беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.
При тяжелых нарушениях функции печени

Передозировка

Побочное действие

Симптомы: потеря сознания вплоть до комы, выраженное снижение АД. тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.
Лечение: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка и при необходимости ирригация тонкого кишечника для предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется назначение плазмафереза (т.к. для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой Vd).
При брадикардии назначают β-адреномиметики, при жизнеугрожающей брадикардии - имплантация временного искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата (допустимо повторное введение), при неэффективности - назначение сосудосуживающих симпатомиметиков допамина или норэпинефрина (дозы подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта).
Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.

Состав

нифедипин 66 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 16.4 мг, магния стеарат - 0.8 мг, макрогол - 244.4 мг; осмотический слой - гипромеллоза - 8.2 мг, магния стеарат - 0.4 мг, натрия хлорид - 47.8 мг, макрогол - 105.8 мг, краситель железа оксид красный - 1.6 мг.
Состав оболочки: пленочная оболочка - целлюлозы ацетат - 38 мг, макрогол - 2 мг; светозащитная оболочка - гипролоза - 12.8 мг, титана диоксид - 9.1 мг, гипромеллоза - 4.1 мг, полиэтиленгликоль - 2.4 мг, краситель железа оксид красный - 0.6 мг; полировочный слой, надпись - гипромеллоза - 2.5 мг, чернила черные Opacode S-1-17823 (следовые количества).

Взаимодействие с другими препаратами

Гипотензивный эффект нифедипина может усилиться при одновременном применении с препаратами, снижающими АД, а также с ингаляционными анестетиками, празозином и другими альфа-адреноблокаторами.
Гипотензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, НПВС из-за подавления синтеза простагландинов в почках и задержки натрия и жидкости в организме, эстрогены (за счет задержки жидкости в организме) и препараты кальция.
Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект ""первого прохождения" через печень.
Нифедипин снижает клиренс дигоксина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови, поэтому пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки сердечного гликозида, а его доза при необходимости должна быть снижена.
Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, однако при его отмене содержание хинидина может значительно возрасти, что требует корректировки его дозы. В некоторых случаях может повыситься концентрация нифедипина в плазме крови, поэтому при наличии показаний следует снизить его дозу. В период сочетанной терапии необходимо контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и уровень АД. При одновременном приеме с нифедипином повышает риск удлинения интервала QТ.
При сочетании с прокаинамидом существует риск удлинения интервала QT и усиления отрицательного инотропного эффекта обоих препаратов.
Нифедипин индуцирует изофермент CYP3А4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, как следствие этого, снижает его эффективность, что может потребовать повышения его дозы.
Нифедипин ингибирует изофермент CYP3А4 и вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови, усиливая тем самым его гипотензивное действие.
Нифедипин относится к мощным индукторам ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к ослаблению его эффективности.
Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма, поэтому комбинированную терапию следует проводить очень осторожно, при необходимости снижая дозу нифедипина.
Цизаприд повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, поэтому следует контролировать АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.
Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3А4 и повышает концентрацию нифедипина в плазме, вследствие снижения эффекта "первого прохождения" через печень.
Поскольку вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедпину блокатора медленных кальциевых каналов, то не исключается повышение в плазме концентрации нифедипина и усиление его эффективности.
Нифедипин не изменяет антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 мг (агрегацию тромбоцитов и длительность кровотечения). Ацетилсалициловая кислота, в свою очередь, не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина.
Поскольку карбамазепин и фенабарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину блокатора медленных кальциевых каналов, то возможно снижение в плазме концентрации нифедипина и уменьшение его эффективности.
Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, хинин, сульфинпиразон, противосудорожные препараты, салицилаты, НПВС) с последующим возможным повышением их концентрации в плазме.
Поскольку эритромицин, флуоксетин, ритонавир, индинавир, ампренавир, нелфинавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, флуконазол ингибируют изофермент CYP3А4, то не исключается повышение концентрации нифедипина в плазме крови в результате их взаимодействия. Рекомендуется контролировать уровень АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.
В случае одновременного применения с дизопирамидом возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Препараты, содержащие литий, при сочетании с нифедипином могут вызвать нейротоксические симптомы (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор и/или шум в ушах).
Аймалин, омепразол, беназеприл, ирбесартан, орлистат, ранитидин, розиглитазон, доксазозин, пантопразол, талинолол, триамтерена гидрохлортиазид не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Форма выпуска

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой черным шрифром "Adalat 30" с одной стороны; на поверхности таблеток с любой из сторон с произвольным расположением относительно центра имеется пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 мм.

	1 таб.
нифедипин	30 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 8.2 мг, магния стеарат 400 мкг, макрогол 122.2 мг; осмотический слой - гипромеллоза 4.1 мг, магния стеарат 200 мкг, натрия хлорид 23.9 мг, макрогол 52.9 мг, краситель железа оксид красный 800 мкг; пленочная оболочка - целлюлозы ацетат 32.3 мг, макрогол 1.7 мг; светозащитной оболочки - опадрай розовый OY-S-24914 16 мг (или альтернативно гипролоза 7.1 мг, титана диоксид 5 мг, гипромеллоза 2.3 мг, полиэтиленгликоль 1.3 мг, краситель железа оксид красный 300 мг); полировочный слой, надпись - гипромеллоза 1.5 мг, чернила черные OpacodeS-1-8106 (следовые количества).

Таблетки с контролируемым высвобождением , покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой черным шрифром "Adalat 60" с одной стороны; на поверхности таблеток с любой из сторон с произвольным расположением относительно центра имеется пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 мм.

	1 таб.
нифедипин	60 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 16.4 мг, магния стеарат 800 мкг, макрогол 244.4 мг; осмотический слой - гипромеллоза 8.2 мг, магния стеарат 400 мкг, натрия хлорид 47.8 мг, макрогол 105.8 мг, краситель железа оксид красный 1.6 мг; пленочная оболочка - целлюлозы ацетат 38 мг, макрогол 2 мг; светозащитной оболочки - опадрай розовый OY-S-24914 29 мг (или альтернативно гипролоза 12.8 мг, титана диоксид 9.1 мг, гипромеллоза 4.1 мг, полиэтиленгликоль 2.4 мг, краситель железа оксид красный 600 мг); полировочный слой, надпись - гипромеллоза 2.5 мг, чернила черные OpacodeS-1-8106 (следовые количества).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Блокатор кальциевых каналов

Фармакологическое действие

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (постнагрузки), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым, уменьшая повышенное ОПСС и, следовательно, АД.

В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и, как следствие, сердечного выброса. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин и при кратковременном, и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, по крайней мере, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность нифедипина из таблеток составляет 45-56% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Биодоступность нифедипина из таблеток с контролируемым высвобождением относительно таблеток составляет 68-86%. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, но не влияет на величину биодоступности. Нифедипин выделяется из таблетки с контролируемым высвождением через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 ч после приема. В течение 24 ч поддерживается постоянная концентрация препарата в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от рН среды и моторики ЖКТ. При приеме Осмо-Адалата в дозе 30 мг и 60 мг С max в плазме крови составляет соответственно 20-21 нг/мл и 43-55 нг/мл и достигается через 12-15 ч и 7-9 ч соответственно. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) - около 95%.Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени с образование неактивных метаболитов.

Выведение

T 1/2 нифедипина при приеме таблеток составляет 1.7-3.4 ч. Концентрация нифедипина при приеме таблеток с контролируемым высвобождением в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего периода высвобождения и всасывания, и только после высвобождения последней дозы нифедипина из таблетки с контролируемым высвобождением его концентрация в плазме начинает снижаться, и T 1/2 соответствует таковому при приеме нифедипина в форме таблеток. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, только 5-15% - с желчью через кишечник. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (менее 0.1%).

Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек фармакокинетика не изменяется.

При нарушении функции печени клиренс нифедипина снижается.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.

Показания к применению препарата

— ИБС: стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);

— артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь.

Начальная доза составляет 30 мг 1 раз/сут. В дальнейшем при необходимости дозу можно постепенно увеличить до 60 мг 1 раз/сут и даже до 120 мг 1 раз/сут в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента. Продолжительность лечения определяется врачом.

Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и не разламывая, запивая небольшим количеством жидкости, принимать независимо от приема пищи, беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.

При тяжелых нарушениях функции печени проводят коррекцию режима дозирования.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ≥1-

Со стороны пищеварительной системы: ≥1-

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥1-

Со стороны эндокринной системы:

Со стороны дыхательной системы: ≥0.1-

Со стороны мочевыделительной системы: ≥0.1-

Со стороны костно-мышечной системы: ≥0.1-

Дерматологические реакции: ≥0.1-

Аллергические реакции: ≥0.01-

Со стороны системы кроветворения:

Со стороны органов чувств: ≥0.01-

Со стороны вегетативной нервной системы: ≥0.01-

Прочие: ≥1-

При приеме нифедипина встречаются также такие побочные эффекты, как бессимптомный агранулоцитоз, тромбоцитопения, развитие или усугубление сердечной недостаточности, редко - отек легких (затруднение дыхания, кашель или стридорозное дыхание), транзиторная потеря зрения, отечность суставов.

Противопоказания к применению препарата

— кардиогенный шок;

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление

— илеостома, установленная после проктоколэктомии;

— одновременное применение рифампицина;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к нифедипину.

С осторожностью следует назначать препарат при сердечной недостаточности, тяжелом аортальном стенозе, субаортальном стенозе, остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, выраженной брадикардии, при печеночной недостаточности, стенозе любого отдела ЖКТ, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, легкой или умеренной артериальной гипотензии, пациентам пожилого возраста, пациентам со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящимся на гемодиализе.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Осмо-Адалат ® противопоказан к применению при беременности, т.к. возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата.

Нифедипин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Осмо-Адалат ® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени тяжелой степени проводят коррекцию режима дозирования.

Особые указания

Следует иметь в виду, что при проведении рентгена кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).

При одновременном применении препарата Осмо-Адалат ® и блокаторов β-адренорецепторов пациенту требуется тщательное наблюдение, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.

При одновременном приеме с грейпфрутовым соком возможно усиление гипотензивного действия, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего приема сока.

Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и воздерживаться от применения этанола.

Передозировка

Симптомы: потеря сознания вплоть до комы, выраженное снижение АД. тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Лечение: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка и при необходимости ирригация тонкого кишечника для предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется назначение плазмафереза (т.к. для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой V d).

При брадикардии назначают β-адреномиметики, при жизнеугрожающей брадикардии - имплантация временного искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата (допустимо повторное введение), при неэффективности - назначение сосудосуживающих симпатомиметиков допамина или норэпинефрина (дозы подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта).

Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, НПВС из-за подавления синтеза простагландинов в почках и задержки натрия и жидкости в организме, эстрогены (за счет задержки жидкости в организме) и препараты кальция.

Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект ""первого прохождения" через печень.

Состав и форма выпуска

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой - 1 табл. нифедипин* - 33 мг - 66 мг *с учетом 10% передозировки вспомогательные вещества: гипромеллоза - 8,2/16,4 мг; магния стеарат - 0,4/0,8 мг; полиэтиленоксид - 122,2/244,4 осмотический слой: гипромеллоза - 4,1/8,2 мг; магния стеарат - 0,2/0,4 мг; полиэтиленоксид - 52,9/105,8 мг; натрия хлорид - 23,9/47,8 мг; железа оксид красный - 0,8/1,6 мг оболочка: целлюлозы ацетат - 32,3/38 мг; полиэтиленгликоль4000 - 1,7/2 мг; Opadry OY-S-24914 (железа оксид красный + титана диоксид) - 16/29 мг; гипромеллоза 1,5/2,5 мг в блистере 14 шт.; в коробке 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки 30 мг круглые, двояковыпуклые розоватого цвета, с напечаткой черными чернилами «ADALAT 30» - с одной стороны. Таблетки 60 мг: круглые, двояковыпуклые розоватого цвета, с напечаткой черными чернилами «ADALAT 60» - с одной стороны. На поверхность таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно ее центра нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 мм.

Характеристика

Нифедипин - селективный БКК, производное 1,4-дигидропиридина.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность нифедипина с неконтролируемым высвобождением составляет 45-56% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Биодоступность Осмо-Адалата® относительно таковой нифедипина с неконтролируемым высвобождением, составляет 68-86%. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, но не влияет на величину биодоступности. Нифедипин выделяется из таблетки Осмо-Адалата® через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации препарата в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 ч после приема таблетки. В течение 24 ч поддерживается постоянная концентрация препарата в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от рН среды и моторики ЖКТ. При приеме Осмо-Адалата® в дозе 30 и 60 мг Cmax в плазме крови составляет соответственно 20-21 и 43-55 нг/мл, а Tmax - 12-15 и 7-9 ч соответственно. Связь с белками плазмы крови (альбумином) - около 95%. Метаболизм. После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени до неактивных метаболитов. Выведение. T1/2 нифедипина с неконтролируемым высвобождением составляет 1,7-3,4 ч. Концентрация Осмо-Адалата® в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего периода высвобождения и абсорбции, и только после высвобождения последней дозы препарата из таблетки его концентрация в плазме начинает снижаться, и T1/2 соответствует таковому нифедипина с неконтролируемым высвобождением. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, только 5-15% - с желчью через кишечник. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (менее 0,1%). Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его элиминацию. Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки. Нарушение функции почек. Фармакокинетика не изменяется. Нарушение функции печени. Снижен клиренс нифедипина, при необходимости в тяжелых случаях - коррекция режима дозирования.

Фармакодинамика

Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция через кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно внутрь кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом периферическое сосудистое сопротивление и расширяя коронарные артерии, особенно крупные кровоснабжающие сосуды, и даже интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Кроме того, нифедипин понижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращается ангиоспазм, усиливается кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивается доставка кислорода к миокарду; уменьшается потребность миокарда в кислороде за счет снижения периферического сосудистого сопротивления (постнагрузки), а при длительном приеме способствует предотвращению развития новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым уменьшая повышенное периферическое сосудистое сопротивление и, следовательно, АД. В начале лечения нифедипином может происходить временное рефлекторное повышение ЧСС и, как следствие этого, величины сердечного выброса. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин при кратковременном и длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов, страдающих артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, по крайней мере, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

Показания к применению

ИБС: стабильная стенокардия (стенокардия напряжения); артериальная гипертензия.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к нифедипину; кардиогенный шок; одновременное назначение с рифампицином; выраженная артериальная гипотензия (сАД - ниже 90 мм рт. ст); наличие илеостомы после проктоколэктомии; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С ОСТОРОЖНОСТЬЮ При следующих заболеваниях: сердечная недостаточность; тяжелый аортальный стеноз, субаортальный стеноз; острый инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью; выраженная брадикардия; печеночная недостаточность; тяжелые нарушения мозгового кровообращения; легкая и умеренная артериальная гипотензия; стеноз любого отдела ЖКТ; пожилой возраст; наличие злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Применение при беременности и детям

Применение нифедипина противопоказано в течение всего периода беременности, т.к. возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата. Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому если прием Осмо-Адалата® необходим, то грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

С частотой развития >=1%-=0,1%-=0,01%-

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивный эффект нифедипина может усилиться при одновременном применении с препаратами, снижающими АД, а также с ингаляционными анестетиками, празозином и другими альфа- адреноблокаторами. Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, НПВС из-за подавления синтеза ПГ в почках и задержки натрия и жидкости в организме, эстрогены (задержка жидкости в организме) и препараты кальция. Нифедипин метаболизируется с помощью ферментной системы цитохрома Р450 ЗА4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект «первого прохождения» через печень. Дигоксин. Нифедипин снижает клиренс дигоксина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови, поэтому пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки сердечного гликозида, а его доза при необходимости должна быть снижена. Хинидин. Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, однако при его отмене содержание хинидина может значительно возрасти, что требует корректировки его дозы. В некоторых случаях может повыситься концентрация нифедипина в плазме крови, поэтому при наличии показаний следует снизить его дозу. В период сочетанной терапии необходимо контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и уровень АД. При одновременном приеме с нифедипином повышает риск удлинения интервала QT. Прокаинамид. При сочетании с прокаинамидом существует риск удлинения интервала QT и усиления отрицательного инотропного эффекта обоих препаратов. Фенитоин. Индуцирует ферменты системы цитохрома Р4503А4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, как следствие этого, снижает его эффективность, что может потребовать повышения его дозы. Циметидин. Ингибирует систему цитохрома Р4503А4 и вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови, усиливая тем самым его гипотензивное действие. Рифампицин. Относится к мощным индукторам ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к ослаблению его эффективности. Дилтиазем. Замедляет выведение нифедипина из организма, поэтому комбинированную терапию следует проводить очень осторожно, при необходимости снижая дозу нифедипина. Цизаприд. Повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, поэтому следует контролировать АД и при необходимости снизить дозу нифедипина. Грейпфрутовый сок. Ингибирует систему цитохрома Р4503А4 и повышает концентрацию нифедипина в плазме вследствие снижения эффекта «первого прохождения» через печень. Вальпроевая кислота. Поскольку вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина - БКК, близкого по структуре к нифедипину, то не исключается повышение в плазме концентрации нифедипина и усиление его эффективности. Ацетилсалициловая кислота. Нифедипин не изменяет антиагрегационное действие ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 мг (агрегацию тромбоцитов и длительность кровотечения). Ацетилсалициловая кислота, в свою очередь, не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина. Карбамазепин, фенобарбитал. Поскольку карбамазепин и фенобарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина - БКК, близкого по структуре к нифедипину, то возможно снижение в плазме концентрации нифедипина и уменьшение его эффективности. Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, хинин, сульфинпиразон, противосудорожные, салицилаты, НПВС) с последующим возможным повышением их концентрации в плазме. Поскольку эритромицин, флуоксетин, ритонавир, индинавир, ампренавир, нелфинавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, флуконазол ингибируют ферменты системы цитохрома Р4503А4, то не исключается повышение концентрации нифедипина в плазме крови в результате их взаимодействия. Рекомендуется контролировать уровень АД и при необходимости снизить дозу нифедипина. В случае одновременного применения с дизопирамидом возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Препараты, содержащие литий, в сочетании с нифедипином могут вызвать нейротоксические симптомы (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор и/или шум в ушах). Аймалин, омепразол, беназеприл, ирбесартан, орлистат, ранитидин, розиглитазон, доксазозин, пантопразол, талинолол, триамтерен и гидрохлоротиазид не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Дозировка

Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, не разламывая, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Таблетки следует беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом. Начальная доза - 30 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем доза может остаться равной 30 мг 1 раз в сутки, или ее можно постепенно увеличить до 60 мг 1 раз в сутки и даже до 120 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента. Продолжительность лечения определяется врачом.

Передозировка

Симптомы: потеря сознания вплоть до комы, выраженное снижение АД, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких. Лечение: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка и при необходимости ирригация тонкого кишечника для предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется назначение плазмафереза (т.к. для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения). При брадикардии - назначение бета-симпатомиметиков, при жизнеугрожающей брадикардии - имплантация временного искусственного водителя ритма. При выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 мл 10% раствора глюконата кальция (допустимо повторное введение), при неэффективности которого - назначение сосудосуживающих симпатомиметиков (допамина или норэпинефрина). Дозы этих препаратов подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта. Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.

международное и химическое названия: niphedipine; диметиловый эфир 2,6-диметил-4-(2"-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбонової кислоты;

Основные физико-химические свойства

круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с надписью "ADALAT 30" или "ADALAT 60" на одной стороне;

Состав

каждая таблетка содержит 30 мг или 60 мг нифедипина;

вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), магния стеарат, натрия хлорид, полиэтиленоксид, целлюлозы ацетат, полиэтиленгликоль, Опадри

OY-S-24914 (железа оксид красный, титана диоксид).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, с контролируемым высвобождением.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды; производные дигидропиридина. Код АТС С08С А05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Нифедипин оказывает выраженное антиангинальное и антигипертензивное действие. Механизм действия препарата заключается в торможении трансмембранного поступления ионов кальция в мышечные клетки артериальных сосудов и миокарда.

Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым снижая повышенное сопротивление периферических сосудов, что приводит к снижению артериального давления. К тому же препарат также умеренно увеличивает выведение натрия и воды из организма. Фармакокинетика. Биодоступность нифедипина достигает 98 %. Примерно 94 - 99 % введенной дозы связывается с белками плазмы крови. После приема внутрь препарат почти полностью абсорбируется. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь примерно 6-12 часов в таблетках по 30мг - 12 - 15 часов, в таблетках по 60мг - 7 - 9 часов. После нескольких дней приема постоянная терапевтическая концентрация препарата поддерживается в течение 24 часов.

Период полувыведения нифедипина из плазмы крови составляет 2-4 часа. Примерно 60 -80% принятой дозы препарата выводится почками в виде неактивных метаболитов. В неизмененном виде с мочой экскретируется 0,1% препарата. Примерно 5-15% препарата в виде метаболитов экскретируется с желчью и фекалиями.

Кумуляция для нифедипина не характерна. В незначительных количествах нифедипин проникает через гематоэнцефалический барьер, а также попадает в материнское молоко и, возможно, через плацентарный барьер.

Показания для применения

ОСМО-Адалат ® применяют для лечения артериальной гипертензии, для лечения ишемической болезни сердца (стабильной стенокардии), в том числе вазоспастической (стенокардия Принцметала).

Способ применения и дозы

лечение ишемической болезни сердца (хроническая стабильная стенокардия):

Лечение артериальной гипертензии:

1 таблетка ОСМО-Адалату ® по 30 мг 1 раз в сутки (30 мг х 1 раз в сутки);

1 таблетка ОСМО-Адалату ® по 60 мг 1 раз в сутки (60 мг х 1 раз в сутки).

В зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента, дозу нифедипина можно постепенно увеличить до 120 мг в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 120 мг в сутки на 1 прием.

Таблетки ОСМО-Адалат ® нельзя измельчать, поскольку это приведет к повреждению свитлозахисної оболочки.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: наиболее часто (более 1% наблюдений), в основном в начале лечения препаратом, отмечались тахикардия, головная боль, головокружение и снижение артериального давления. Указанные симптомы, как правило, были умеренно выраженными и временным.

Изредка (менее чем у 1% больных) наблюдались отеки голеней, коллапс, боль в загрудинний участке (иногда - стенокардия).

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта и печени: при применении повышенных доз ОСМО-Адалату ® изредка возникали диспептические явления (тошнота, изжога, диарея), расстройства функции печени.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь и зуд.

Другие реакции: кратковременная гиперемия лица (особенно в начале лечения); при применении повышенных доз изредка наблюдались миалгии, парестезии конечностей, кратковременные нарушения зрения, повышенная утомляемость; при длительном применении возможны гиперплазия десен и гинекомастия (у пожилых мужчин).

После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью исчезали.

Противопоказания

Применение препарата ОСМО-Адалат ® противопоказано при выраженной артериальной гипотензии. В первые 8 дней после перенесенного инфаркта миокарда, при кардиогенном шоке, тяжелом аортальном и митральном стенозах, гипертрофической кардиомиопатии с обструкцией путей оттока, при сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, женщинам в периоды беременности и лактации, детям до 14 лет, а также лицам с известной индивидуальной гиперчувствительностью к нифедипина.

Передозировка

Симптомы острой интоксикации: головная боль, гиперемия лица, пролонгированная системная гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях. В тяжелых случаях наблюдаются тахикардия, метаболический ацидоз и гипоксия, развиваются коллапс с потерей сознания и кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Лечение. При ранней диагностике передозировки промывают желудок с последующим введением активированного угля. Первоочередные меры для оказания неотложной помощи должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровня сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем крови, что циркулирует.

Терапевтическим антидотом нифедипина является кальций. В зависимости от степени тяжести интоксикации при артериальной гипотензии развития сердечной недостаточности можно ввести раствор кальция хлорида или кальция глюконата (сначала - внутривенно медленно, затем путем длительной инфузии), эффективность подобной терапии, как правило, недостаточная.

Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Гипотензию, которая возникла вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, целесообразным является применение таким симпатомиметиков, как допамин, добутамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта. К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

При тахикардии, быстром желудочковому ритме у больных с развитием трипотиння или придающая мерцание предсердий медленно внутривенно вводят лидокаин или новокаинамид.

Особенности применения

При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функций печени и почек ОСМО-Адалат ® можно применять только при условии постоянного клинического наблюдения, избегая назначения высоких доз препарата.

Следует с особой осторожностью назначать ОСМО-Адалат ® пациентам, находящимся на гемодиализе, а также больным злокачественной гипотензии или гиповолемию (уменьшение объема крови, что циркулирует), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать у них значительное снижение ад.

Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипина, и обратимыми биохимическими изменениями сперматозоидов, которые ухудшают способность последних к оплодотворению.

Нифедипин не показан пациентам с сердечной недостаточностью, гипотензией и при тяжелом аортальном стенозе. При терапии коронарного ангиоспазма в постинфарктном периоде лечения ОСМО-Адалатом ® следует начинать примерно через 3-4 недели после инфаркта миокарда и только при условии стабилизации коронарного кровообращения. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина, что приводит к повышению концентрации последнего в плазме крови и усиление гипотензивного действия препарата.

Влияние на способность к управлению автомобилем и работы с другими механизмами

При длительном применении препарата и при одновременном употреблении алкоголя не рекомендуется управление транспортными средствами и работа с другими потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

ОСМО-Адалат ® нельзя применять одновременно с рифампицином, поскольку вследствие стимуляции активности ферментов печени эффективный уровень концентрации нифедипина в плазме крови практически не может быть достигнут

Усиление гипотензивного действия ОСМО-Адалату ® наблюдается при одновременном применении препарата с другими антигипертензивными средствами, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, циметидином или ранитидином. Антиангинальный эффект ОСМОАдалату ® усиливается при назначении препарата с нитратами.

В отдельных случаях при применении нифедипина и хинидина отмечается уменьшение концентрации последнего в плазме крови.

Комбинированное применение ОСМО-Адалату ® с сердечными гликозидами (дигоксином) и теофиллином вызывает повышение плазменных уровней последних в среднем на 15%. Циклоспорин повышает концентрацию ОСМО-Адалату ® в крови.

Условия и срок хранения

Хранить в недоступном для детей месте! Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С! Срок годности - 4 года.

Таблетки ОСМО-Адалат ® до момента применения следует хранить в оригинальной упаковке, которая обеспечивает защиту нифедипина от воздействия солнечных лучей.

Показания к применению

гипертонического криза;
стенокардии Принцметала;

Способ применения

Таблетки проглатывают полностью в любое время суток (до, во время или после еды – не принципиально) и запивают любой жидкостью, за исключением грейпфрутового сока. Предварительного измельчения или разжевывания не требуется.

Производитель акцентирует внимание на том, что препарат нельзя подвергать воздействию света. Это означает, что доставать таблетки из фольги можно непосредственно перед приемом.

Схему лечения подбирают индивидуально. Терапию начинают с минимальной дозы, которую постепенно увеличивают (порядок увеличения определяется клинической картиной заболевания).

Если человек страдает артериальной гипертензией либо стенокардией напряжения, лечение начинается с 30 мг, принимаемых раз в сутки. Если терапевтический эффект оказывается недостаточным, доза удваивается или утраивается (увеличение дозы оговаривается с врачом, как и продолжительность лечения).

Особые группы пациентов:

Подростки, дети: эффективность, безопасность применения не установлены.
Пожилые люди (старше 60-ти): стандартная доза не меняется.
Люди с нарушениями печеночной функции. ЛС применяют с осторожностью, с одновременным контролем функции печени. Доза может уменьшаться при наличии тяжелых нарушений.
Лица с нарушениями почечной функции. Не требуется коррекция дозы.

Форма выпуска, состав

Осмо-Адалат имеет форму покрытых пленочной оболочкой таблеток с контролируемым высвобождением. Производитель – немецкая фирма «Байер». Таблетки помещены в блистеры из полипропилена/алюминия, а блистеры – в картонные упаковки.

В одной таблетке находится нифедипин в количестве 60 либо 30 мг, а также дополнительные ингредиенты – гипромеллоза, полиэтиленоксид, магния стеарат, натрия хлорид, целлюлозы ацетат, железа оксид красный, опадрай OY-S-24914, полиэтиленгликоль-4000.

Взаимодействие с другими препаратами

Гипотензивное действие нифедипина усиливается при сочетанном применении ЛС, снижающих АД, ингаляционных анестетиков, празозина и прочих альфа-адреноблокаторов.

Снижение гипотензивного эффекта может произойти при одновременном приеме НПВП, симпатомиметиков, препаратов кальция, эстрогенов.

Также нифедипин может взаимодействовать с:

Побочные действия

Общие симптомы	часто – отечность лица, астения, отеки вокруг глаз; нечасто – боли неопределенной локализации, боли в грудной клетке, недомогание, боль в нижних конечностях; редко – загрудинная боль, озноб, реакции аллергического характера (лихорадка, снижение АД, отек языка, тахикардия); крайне редко – анафилактические реакции.
ССС	часто – вазодилатация (приливает кровь к лицу), отеки периферические, сердцебиение; нечасто – тахикардия, обмороки, снижение АД (учитывая постуральную гипотензию); редко – носовое кровотечение, стенокардия.
Пищеварительная система	часто – запоры; нечасто – диарея, диспепсия, тошнота, боль в животе, сухость во рту, метеоризм; редко – отрыжка, гиперплазия десен, рвота, анорексия, гингивит, повышение активности трансаминаз и гамма-глутаматаминотранспептидазы; крайне редко – дисфагия, кишечная непроходимость, безоар (наличие в желудке комков из непереваренных остатков еды), эзофагит, язвы кишечника, желтуха.
ЦНС	часто – боли головные; нечасто – сонливость, бессонница, нервозность, парестезии; редко –тремор, гипостезия.
Опорно-двигательный аппарат	нечасто – судороги в мышцах нижних конечностей; редко – миалгия, артралгия.
Дыхательная система	нечасто – одышка.
Мочевыделительная система	нечасто – полиурия, никтурия; редко – учащенное мочеиспускание, дизурия, у людей с почечной недостаточностью – ухудшение почечной функции.
Покровы кожные	нечасто – сыпь, зуд кожный; редко – отек ангионевротический, крапивница, сыпь макулопапулезная, везикулобуллезная и пустулезная; крайне редко – пурпура, дерматит эксфолиативный, фоточувствительный дерматит.
Органы чувств	редко – боль в глазных яблоках, нарушение зрения (амблиопия, диплопия); крайне редко – нечеткость зрения.
Вегетативная нервная система	редко – усиленное потоотделение.
Органы кроветворения	крайне редко – лейкопения.
Эндокринная система	крайне редко – снижение массы тела, гипергликемия, гинекомастия.

Также прием нифедипина может вызвать бессимптомный агранулоцитоз, развитие либо усугубление сердечной недостаточности, тромбоцитопению.

В единичных случаях встречается отечность суставов, транзиторная потеря зрения, отек легких.

Противопоказания

Осмо-Адалат не применяют при:

шоке кардиогенном;
гиперчувствительности к нифедипину;
лактации, беременности;
артериальной гипотензии выраженной;
совместном применении рифампицина;
наличии илеостомы после проктоколэктомии;
лечении лиц младше 18-ти.

С осторожностью назначают ЛС при недостаточности сердечной, субаортальном стенозе, тяжелом аортальном стенозе, выраженной брадикардии, тяжелых нарушениях кровообращения мозгового, остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, артериальной гипотензии умеренной и легкой, печеночной недостаточности, стенозе любого отдела ЖКТ.

При беременности

В течение всего срока беременности применение нифедипина противопоказано. Такой запрет объясняется возможным тератогенным, фетотоксическим и эмбриотоксическим действием лекарственного средства.