Tabletten - 1 Tablette:
- Wirkstoff: Tamoxifencitrat 30,4 mg, was dem Gehalt von Tamoxifen 20 mg entspricht.
- Hilfsstoffe: Maisstärke – 100 mg, Lactose-Monohydrat – 103,1 mg, Povidon K30 – 14 mg, Magnesiumstearat – 2,5 mg, Natriumstärkeglykolat – 20 mg.
100 Stk. - Polymerdosen (1) mit Erstöffnungskontrolle - Kartonpackungen.
Beschreibung der Darreichungsform
Tabletten von weiß mit gelblicher bis weiß mit cremig-gelber Tönung, rund, bikonvex, mit der Prägung „20“ auf einer Seite.
Pharmakologische Wirkung
Antitumormittel. Antiöstrogen. Blockiert Östrogenrezeptoren und hemmt so das Fortschreiten einer durch Östrogen stimulierten Tumorerkrankung.
Pharmakokinetik
Tamoxifen wird in der Leber metabolisiert und unterliegt einem enterohepatischen Kreislauf. Wird in Form von Metaboliten mit der Galle ausgeschieden.
Klinische Pharmakologie
Antiöstrogenes Medikament mit Antitumorwirkung.
Hinweise zur Verwendung von Tamoxifen
Brustkrebs bei Frauen in den Wechseljahren, Brustkrebs bei Männern nach Kastration, Nierenkrebs, Melanom (das Östrogenrezeptoren enthält), Eierstockkrebs; Prostatakrebs mit Resistenz gegen andere Medikamente.
Kontraindikationen für die Anwendung von Tamoxifen
Thrombophlebitis.
Tamoxifen Anwendung in der Schwangerschaft und bei Kindern
Tamoxifen ist während der Schwangerschaft kontraindiziert. Bei Bedarf sollte bei einer Anwendung während der Stillzeit das Stillen beendet werden.
Experimentelle Studien haben die teratogene Wirkung von Tamoxifen nachgewiesen.
Nebenwirkungen von Tamoxifen
Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, erhöhte Aktivität der Lebertransaminasen; in einigen Fällen - Fettleberinfiltration, Cholestase, Hepatitis.
Aus dem Zentralnervensystem: selten - Depression, Schwindel, Kopfschmerzen, retrobulbäre Neuritis.
Vom Sehorgan: selten - Retinopathie, Keratopathie, Katarakt.
Aus dem hämatopoetischen System: selten - Thrombozytopenie, Leukopenie.
Aus dem endokrinen System: bei Frauen - Endometriumhyperplasie, vaginale Blutungen, Hitzewallungen, Gewichtszunahme; bei Männern - Impotenz, verminderte Libido.
Aus dem Herz-Kreislauf-System: Ödeme, Thromboembolien, Venenentzündungen.
Dermatologische Reaktionen: Alopezie, Hautausschlag, Juckreiz.
Sonstiges: Schmerzen in Knochen und Läsionen, erhöhte Körpertemperatur.
Wechselwirkungen mit Medikamenten
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antikoagulanzien aus Cumarinderivaten steigt das Risiko einer verstärkten gerinnungshemmenden Wirkung; unter Zytostatika kann ein erhöhtes Thromboserisiko bestehen.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Allopurinol ist eine Hepatotoxizität möglich; mit Aminoglutethimid – eine Abnahme der Konzentration von Tamoxifen im Plasma, offenbar aufgrund einer Steigerung seines Metabolismus.
Bei Patienten, die Tamoxifen erhalten, kann die durch Atracurium verursachte neuromuskuläre Blockade verlängert werden.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Bromocriptin kann die dopaminerge Wirkung von Bromocriptin verstärkt werden.
Bei Patienten, die Tamoxifen erhalten, besteht bei der Anwendung von Warfarin das Risiko einer bedrohlichen klinischen Situation: Verlängerung der Prothrombinzeit, Hämaturie und Hämatom.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Mitomycin steigt das Risiko, ein hämolytisch-urämisches Syndrom zu entwickeln.
Es kann zu einer Abnahme der Konzentration von Tamoxifen im Blutplasma kommen, was offenbar auf die Induktion des CYP3A4-Isoenzyms unter dem Einfluss von Rifampicin zurückzuführen ist.
Östrogene können die therapeutische Wirkung von Tamoxifen verringern.
Tamoxifen-Dosierung
Das Dosierungsschema wird individuell festgelegt, abhängig von den Indikationen, dem Zustand des Patienten und dem verwendeten Antitumor-Therapieschema.
Vorsichtsmaßnahmen
Bei Leukopenie, Thrombozytopenie, Hyperkalzämie, bei Patienten mit Katarakt und Hyperlipidämie mit Vorsicht anwenden.
Während der Behandlung sollte das periphere Blutbild (insbesondere die Thrombozytenzahl) regelmäßig kontrolliert werden; Kalzium- und Glukosespiegel im Blut; Bei längerer Anwendung ist eine augenärztliche Beobachtung angezeigt (alle 3 Monate).
Sollte nicht mit Medikamenten kombiniert werden, die Hormone, insbesondere Östrogene, enthalten.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Arzneimitteln, die das Blutgerinnungssystem beeinflussen, ist eine Dosisanpassung von Tamoxifen erforderlich.
Experimentelle Studien haben die krebserzeugende Wirkung von Tamoxifen nachgewiesen.
Dieses Dokument ist kein Ersatz für die Gebrauchsanweisung des Arzneimittels. Das Medikament kann nicht unabhängig verschrieben werden. Dieses Medikament wird nur von einem Arzt verschrieben.
Was ist Tamoxifen?
Tamoxifen ist eines der bekanntesten und am weitesten verbreiteten Medikamente zur Behandlung von Brustkrebs. Tamoxifen ist der „Goldstandard“ in der vorbeugenden Behandlung von Brustkrebs bei Frauen mit positiven Östrogen- und Progesteronrezeptoren.
Was ist der Wirkmechanismus von Tamoxifen?
Es ist bekannt, dass in manchen Fällen die Tumorzelle Proteinsubstanzen enthält, die Rezeptoren sind, die an weibliche Sexualhormone binden und zu einer Stimulierung des Tumorzellwachstums führen können. Wenn Tamoxifen die Oberfläche einer Tumorzelle erreicht, blockiert es Rezeptoren und verhindert die Vermehrung der Tumorzelle.
Indikationen für die Anwendung von Tamoxifen?
Östrogenabhängiger (hormonabhängiger Brustkrebs) bei Frauen (insbesondere Menopause) und Männern.
Tamoxifen kann zur Behandlung von Eierstockkrebs, Endometriumkrebs, Nierenkrebs, Melanomen, Weichteilsarkomen (sofern Rezeptoren im Tumor vorhanden sind) und bei der Behandlung von Prostatakrebs mit Resistenz gegen andere Medikamente eingesetzt werden.
Ist es möglich, die Empfindlichkeit gegenüber Tamoxifen zu bestimmen?
Kontraindikationen
Schwangerschaft und Stillzeit
Überempfindlichkeit gegen das Medikament.
Nebenwirkungen
Paroxysmale Hitzegefühle (Hitzewallungen)
Vaginaler Ausfluss oder Blutung
Juckreiz im Genitalbereich
Haarausfall (vollständiger Verlust ist selten)
Schmerzen im Tumorbereich
Knochenschmerzen
Gewichtszunahme
Seltener:
Flüssigkeitsretention
Erhöhte Müdigkeit
Depression
Kopfschmerzen
Verwirrung
Schwindel
Schläfrigkeit
Erhöhte Körpertemperatur
Hautausschlag
Sehbehinderung (einschließlich Hornhautveränderungen, Katarakt, Retinopathie)
Retrobulbäre Neuritis
Vorübergehende Abnahme der Anzahl weißer Blutkörperchen und Blutplättchen
Vorübergehender Anstieg der Leberenzymwerte (ALT und AST)
Fettleber, Cholestase (Gallenstau), Hepatitis
Folgende Nebenwirkungen sind gesondert hervorzuheben:
- erhöhtes Risiko für Blutgerinnsel und Thromboembolien (das Risiko steigt, wenn Tamoxifen gleichzeitig mit einer Chemotherapie verschrieben wird)
- Hyperplasie (Proliferation) des Endometriums und erhöhtes Risiko, an Gebärmutterkrebs zu erkranken.
- Knochenschmerzen zu Beginn der Einnahme des Arzneimittels (anschließend lassen sie nach und verschwinden)
- Unterbrechung des Menstruationszyklus oder Unregelmäßigkeit der Menstruation bei Frauen vor der Menopause
- Das Auftreten von zystischen Ovarialtumoren
Was ist eine Blitzreaktion?
Wenn Sie mit der Einnahme von Tamoxifen beginnen, können „Symptome einer Verschlimmerung der Erkrankung“ auftreten: Schmerzen im Bereich des Brusttumors, Knochenschmerzen, Schwäche, Hitzewallungen. Diese als „Schub“ bezeichnete Reaktion lässt mit der weiteren Einnahme von Tamoxifen allmählich nach. Viele Patienten betrachten diese Reaktion als erhebliche Nebenwirkung und brechen die Einnahme des Arzneimittels ab. Wenn Sie eine solche Reaktion bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt und besprechen Sie die Situation.
Wie ist Tamoxifen einzunehmen?
Tamoxifen kann mit oder ohne Nahrung und etwas Wasser eingenommen werden.
Ist es möglich, Tamoxifen durch ein Medikament mit weniger Komplikationen zu ersetzen?
Ja. Das Medikament der zweiten Generation, Toremifen, hat weniger Nebenwirkungen.
Bei Frauen in den Wechseljahren (wenn der Menstruationszyklus stoppt) sind Medikamente aus der Gruppe der Aromatasehemmer (Extraza, Vero-Anastrozol, Femara, Arimidex) eine Alternative zu Tamoxifen.
Bei Frauen mit erhaltenem Menstruationszyklus kann als Hormontherapie eine Ausschaltung der Eierstockfunktion (Zoladex, Buserelin, Goserelin) eingesetzt werden.
Was sind die Vorteile von Tamoxifen?
Tamoxifen ist ein erschwingliches Medikament mit nachweislich hoher Wirksamkeit gegen Brustkrebs.
Welche Nachteile hat Tamoxifen?
Die Nachteile von Tamoxifen hängen mit seinen Nebenwirkungen zusammen. Es ist wichtig zu beachten, dass Nebenwirkungen bei der Langzeitanwendung eines Arzneimittels unvermeidlich sind.
Gibt es Unterschiede bei Tamoxifen je nach Herstellungsland?
Den Bewertungen meiner Patienten und meinen Beobachtungen zufolge gibt es keine besonderen Unterschiede in der Qualität von in Russland oder Finnland hergestelltem Tamoxifen. Meine Patienten haben über zu viele Komplikationen (möglicherweise im Zusammenhang mit einer schlechten Reinigung) von in Mexiko hergestelltem Tamoxifen geklagt.
Was sollten Sie während der Einnahme von Tamoxifen beachten?
Unter Aufsicht des behandelnden Arztes
Lassen Sie sich regelmäßig von einem Gynäkologen untersuchen (da Tamoxifen die Gebärmutter negativ beeinflussen kann).
Dmitry Andreevich Krasnozhon, speziell für die Seite „Alles über Brustkrebs“ (www.breast-cancer.ru ), zuletzt überarbeitet am 12. Dezember 2014
Wie genau wirkt dieses Medikament?
Experten konnten feststellen, dass die Zellen bösartiger Neubildungen häufig Eiweißstoffe enthalten, die dazu neigen, mit weiblichen Sexualhormonen zu interagieren und so ein verstärktes Wachstum der Tumorzelle hervorzurufen. Mit Tamoxifen ist es möglich, diese Proteinbestandteile zu blockieren und so die weitere Ausbreitung der bösartigen Neubildung zu stoppen.
Wie lässt sich die Empfindlichkeit gegenüber diesem Medikament feststellen?
Um die Empfindlichkeit gegenüber den Bestandteilen dieses Arzneimittels zu bestimmen, wird empfohlen, sich einer speziellen Analyse einer bösartigen Neubildung zu unterziehen, bei der Rezeptoren sowohl für Progesteron als auch für Östrogen bestimmt werden.
Was ist eine Reaktion, die als „Flare“ bezeichnet wird?
Während der ersten Therapie mit diesem Medikament ist es durchaus möglich, dass „Anzeichen einer Verschlimmerung der Pathologie“ auftreten. Zu diesen Anzeichen zählen Hitzewallungen und allgemeine Schwäche sowie Schmerzen in den Knochen oder im Brustbereich. Dieses Phänomen wird „Flare“ genannt. In den meisten Fällen verschwindet die Schwere dieser Anzeichen allmählich. Sehr viele Patienten empfinden dieses Phänomen als eine sehr starke Nebenreaktion des Körpers auf das Medikament, die sie wiederum dazu drängt, auf dessen Einnahme zu verzichten. Sie sollten keine voreiligen Schlussfolgerungen ziehen. Lassen Sie sich zunächst von einem Spezialisten beraten, der Ihren Verdacht bestätigen oder widerlegen kann.
Wie soll ich dieses Medikament einnehmen?
Tamoxifen kann vor, während oder nach den Mahlzeiten eingenommen werden, während die Tabletten dieses Medikaments mit etwas Flüssigkeit heruntergespült werden.
Ist es möglich, dieses Medikament durch ein Medikament mit weniger Komplikationen zu ersetzen?
Tatsächlich gibt es ein solches Medikament – es ist so Toremifen. Es ist ein Medikament der zweiten Generation und hat weniger Nebenwirkungen. Wenn bei einer Frau die Menstruation völlig ausbleibt, kann sie auf Medikamente aus der Gruppe der Aromatasehemmer zurückgreifen. Diese Art von Arzneimittel kann klassifiziert werden als femaru, Also extraza, Arimidex und einige andere Medikamente. Im Falle eines Menstruationszyklus entscheiden sich Spezialisten für Medikamente wie z Buserelin, Zoladex, Goserelin und einige andere.
Was sind die Vorteile dieses Medikaments?
Sein wichtigster Vorteil wird darin gesehen, dass dieses Medikament wirklich hochwirksam gegen Brustkrebs ist. Darüber hinaus ist es auch für große Teile der Bevölkerung zugänglich.
Was sind seine Nachteile?
Als größter Nachteil gelten die zahlreichen Nebenwirkungen.
Es gibt viele Gründe für die Entstehung einer Gynäkomastie. Zu den häufigsten davon zählen eine Verletzung des Verhältnisses von Testosteron und Östrogen sowie verschiedene Stoffwechselerkrankungen, Leberzirrhose, entzündliche Prozesse im Eierstockbereich, HIV-Infektion, Tumoren des Magens, der Lunge und dergleichen. Um diese Pathologie zu identifizieren, sollte der Patient zunächst einen Spezialisten konsultieren. Er wird den Patienten untersuchen und auch eine Reihe notwendiger Untersuchungen verordnen.
Was die direkte Behandlung dieser Krankheit betrifft, hängt in diesem Fall alles von der Form dieser Pathologie ab. Wenn die Gynäkomastie auf einen zu hohen Östrogenspiegel im Körper der Patientin zurückzuführen ist, verschreiben Ärzte spezielle hormonelle Medikamente. Ein solches Medikament ist Tamoxifen. Tamoxifen neigt dazu, den Gesamtöstrogenspiegel zu unterdrücken und dadurch das natürliche Aussehen der männlichen Brustdrüsen wiederherzustellen. Wir stellen sofort fest, dass die Behandlung mit Tamoxifen in allen Fällen sehr langfristig ist. Da dieses Medikament dazu neigt, verschiedene Nebenwirkungen hervorzurufen, ist es während der Behandlung sehr wichtig, dass Männer alle Veränderungen in ihrem Körper so genau wie möglich überwachen.
In den meisten Fällen verschreiben Experten Tamoxifen Ebeve in einer Menge von zwanzig Milligramm pro Tag. Wenn im Gesicht eine häufige Form einer bösartigen Neubildung vorliegt, ist es durchaus möglich, die Tagesdosis auf dreißig bis vierzig Milligramm zu erhöhen. Die maximale Tagesdosis dieses Arzneimittels wird mit vierzig Milligramm angenommen. Der therapeutische Effekt einer solchen Behandlung wird am häufigsten nach vier bis zehn Wochen Therapie beobachtet. Befinden sich bereits Metastasen in den Knochen des Patienten, muss der notwendige Heilungseffekt über Monate warten.
Wenn Ihnen Ihr Arzt mehr als eine Tablette dieses Medikaments pro Tag verschrieben hat, können Sie die Gesamtmenge problemlos auf zwei Dosen aufteilen, d. h. die Hälfte morgens und die andere Hälfte abends trinken. Die Dauer der Tamoxifen-Therapie hängt direkt von der Schwere der bestehenden Pathologie und ihrem Verlauf ab. In den meisten Fällen ist der Therapieverlauf sehr lang, und das alles, weil empfohlen wird, die Tabletten dieses Arzneimittels einzunehmen, bis eine Remission eintritt.
Auch wenn bei einer Person eine Beeinträchtigung der normalen Leber- oder Nierenfunktion vorliegt, ist dies kein Grund, die Dosis dieses Arzneimittels anzupassen. Die Dosierung sowie Behandlungsschemata für Kinder mit diesem Medikament wurden von Spezialisten noch nicht festgelegt. Der wirksamste therapeutische Effekt kann im direkten Kampf gegen Östrogenrezeptor-positive bösartige Neubildungen erzielt werden, die sich in der Zeit nach der Menopause bemerkbar machen.
Es sollte auch beachtet werden, dass Tamoxifen Ebeve sicher zusammen mit Strahlentherapie und Chemotherapie angewendet werden kann. Es ist auch wichtig zu sagen, dass dieses Arzneimittel bei Diabetes, Augenerkrankungen oder thromboembolischen Erkrankungen mit äußerster Vorsicht verschrieben werden sollte.
Da dieses Medikament eine östrogene Wirkung hat, kann es sowohl zur Behandlung von Krebs und Polypen als auch von Hyperplasie eingesetzt werden. Wenn der Patient zuvor die Hilfe dieses Medikaments in Anspruch nehmen musste, sollten vor Beginn einer Behandlung eines Krebstumors regelmäßig verschiedene therapeutische und gynäkologische Untersuchungen über einen Zeitraum von sechs Monaten oder sogar länger durchgeführt werden. Wenn bei einer Frau im Laufe der Therapie Ausfluss, Vaginalblutungen oder Schmerzen im Beckenbereich auftreten, ist es sehr wichtig, dass der Arzt so schnell wie möglich die wahre Ursache für die Entstehung eines solchen Phänomens ermittelt.
Wenn eine Frau Tamoxifen Ebeve zur Vorbeugung von Brustkrebs einnimmt, muss sie mindestens einmal im Monat auf Endometriumhyperplasie untersucht werden. Wenn eine atypische Hyperplasie auftritt, muss die Behandlung mit diesem Medikament sofort abgebrochen werden. Da bei manchen Menschen während der Anwendung dieses Medikaments bestimmte Sehstörungen auftreten, raten Experten, Patientinnen mit Brustkrebs, der in den Wechseljahren auftreten kann, regelmäßig zu besuchen. Darüber hinaus hat dieses Medikament seine breite Anwendung im Kampf gegen Brustkrebs bei Männern, bösartige Neubildungen in den Eierstöcken, Nieren oder Endometrium gefunden. Es wird auch bei Melanomen oder Weichteilsarkomen eingesetzt, die Östrogenrezeptoren enthalten. Bei Prostatakrebs können Sie auf die Hilfe dieses Medikaments nicht verzichten. Wenn dieser pathologische Zustand auftritt, wird dieses Medikament den Patienten nur dann verschrieben, wenn andere Medikamente nicht die erforderliche therapeutische Wirkung erzielen.
Wir möchten die Leser sofort darauf aufmerksam machen, dass dieses Medikament auch einige Kontraindikationen für die Anwendung aufweist und daher nicht allen Patienten verschrieben wird. Wenn eine Person beispielsweise eine erhöhte Empfindlichkeit gegenüber einem seiner Bestandteile verspürt, ist es am besten, die Hilfe dieses Mittels abzulehnen. Unter keinen Umständen sollte Tamoxifen von schwangeren Frauen oder stillenden Müttern angewendet werden. Dieses Medikament wird mit äußerster Vorsicht denjenigen Bürgern verschrieben, die an schwerer Thrombophlebitis, Thrombozytopenie, der einen oder anderen Augenerkrankung, thromboembolischen Erkrankungen, Leukopenie oder Hyperlipidämie leiden.
Es ist auch wichtig zu beachten, dass bei der Einnahme dieses Arzneimittels vielfältige Nebenwirkungen auftreten können. Tatsächlich gibt es ziemlich viele davon. Zu den häufigsten Nebenwirkungen zählen Erbrechen, Thrombophlebitis, Schmerzen in den betroffenen Bereichen, Übelkeit, Leukopenie, Schwindel, Durchfall und Appetitlosigkeit. Im Falle einer Überdosierung verspürt der Patient auch alles andere als angenehme Symptome. Für dieses Medikament gibt es kein Gegenmittel, daher erfolgt die Behandlung symptomatisch.
Was die Dosierung betrifft, hängt in diesem Fall alles von der bestehenden Pathologie ab. So wird Frauen beispielsweise im Kampf gegen Brustkrebs morgens und abends am häufigsten Tamoxifen in einer Menge von zwanzig bis vierzig Milligramm verschrieben. Bei Gebärmutterkrebs wird dieses Medikament ein- bis zweimal täglich mit zwanzig bis dreißig Milligramm verschrieben. Es ist zu beachten, dass Tabletten dieses Arzneimittels ohne vorheriges Kauen eingenommen werden müssen. Sie sollten mit einer kleinen Menge Wasser eingenommen werden.
Da dieses Medikament ziemlich stark ist, ist es sehr wichtig, vor der Anwendung zunächst den Rat eines Spezialisten einzuholen und sich einer vollständigen Untersuchung aller Organe und Systeme zu unterziehen.
Das ist schon lange genau bekannt Clomid ist das beliebteste Medikament für Sportler. Tamoxifen wird von ihnen nur in den extremsten Fällen eingesetzt.
Was erklärt das? Verdient Clomid wirklich die größte Anerkennung?
Im Moment werden wir versuchen, Antworten auf diese Fragen zu finden.
Beginnen wir mit der Tatsache, dass diese Medikamente tatsächlich nahezu identisch sind. Betrachtet man die Struktur der Moleküle dieser beiden Medikamente, fällt sofort auf, dass sie einander sehr ähnlich sind. Darüber hinaus gehören beide Medikamente zu dieser Kategorie Triphenylethene. Trotz alledem gilt Clomid als viel schwächer und seine Wirkung ist sofort um ein Vielfaches schwächer. Wenn die Tagesdosis von Clomid fünfzig bis einhundert Milligramm beträgt, wird Tamoxifen in Dosen von zwanzig bis vierzig Milligramm verschrieben. Wenn man diese Fakten berücksichtigt, wird klar, dass der Einsatz von Clomid im Kampf gegen Brustkrebs keinen Sinn macht.
Der Vorteil von Tamoxifen ist natürlich gut, aber nur, wenn es um Krebs geht. Wenn wir über Sportler sprechen, dann nimmt Clomid in diesem Fall die führende Position ein. Tatsächlich ist es üblich, dass beide Medikamente mit Östradiolrezeptoren interagieren, da beide eine schwach ausgeprägte östrogene Wirkung haben. Tatsache ist, dass Clomid keine sehr starken negativen Auswirkungen auf die Leber hat, während Tamoxifen äußerst schwerwiegende Nebenwirkungen auf dieses Organ verursacht. Sie machen sich besonders häufig während einer längeren Therapie mit diesem Medikament bemerkbar.
Bei alledem hat Tamoxifen auch einige Vorteile, und davon gibt es viele. Sein erster Vorteil wird darin gesehen, dass dieses Medikament dazu neigt, die Menge an Cholesterin sehr hoher Dichte im Blut des Patienten zu erhöhen. Dies ist sehr wichtig, da es sich hierbei um die Art von Cholesterin handelt, die als „gut“ eingestuft wird. Wenn der Spiegel des „guten“ Cholesterins im menschlichen Körper den Spiegel des „schlechten“ Cholesterins überwiegt, kann die Entstehung einer Reihe von Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems verhindert werden. Sicherlich wissen Sie, dass diese Art von Verstößen bei Leistungssportlern sehr häufig beobachtet wird.
Ein weiterer Vorteil dieses Arzneimittels besteht darin, dass es ein mildes Östrogen ist. Und schließlich gilt dieses Medikament als viel sicherer als Clomid. Im Rahmen zahlreicher Studien konnten Experten feststellen, dass eine Langzeittherapie mit Clomid zu irreversiblen Beeinträchtigungen der Sehqualität und -schärfe führt. Generell gab und gibt es weiterhin Debatten darüber, welches dieser Medikamente das beste ist. Dies ist nicht überraschend, da beide Medikamente sowohl positive als auch negative Eigenschaften haben.
Medizin
Tamoxifen
Handelsname
Tamoxifen
Internationaler, nicht geschützter Name
Tamoxifen
Darreichungsform
Tabletten 10 mg, 20 mg
Verbindung
Eine Tablette enthält
Wirkstoff - Tamoxifencitrat 15,2 mg und 30,4 mg
(entspricht Tamoxifen 10 mg und 20 mg),
Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose, Magnesium- oder Calciumstearat, kolloidales wasserfreies Siliciumdioxid
Beschreibung
Weiße, flachzylindrische Tabletten mit der Gravur des Buchstabens „G“ auf einer Seite (für eine Dosierung von 10 mg) und der Gravur des Buchstabens „G“ auf der einen Seite und einer kreuzförmigen Markierung auf der anderen Seite (für eine Dosierung von 20 mg)
Pharmakotherapeutische Gruppe
Antitumor-Hormonpräparate. Hormonantagonisten und ihre Analoga. Antiöstrogene. Tamoxifen.
ATX-Code L02BA01
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakokinetik
Tamoxifen wird bei oraler Einnahme schnell resorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma beträgt 4–7 Stunden nach der Verabreichung. Glewerden nach 4-wöchiger Therapie erreicht. Die Halbwertszeit beträgt etwa 7 Tage. Tamoxifen wird durch Hydroxylierung und Demethylierung in der Leber metabolisiert, unterliegt einem enterohepatischen Kreislauf und wird in Form von Metaboliten über die Galle ausgeschieden.
Pharmakodynamik
Tamoxifen hat eine Antitumorwirkung, deren Mechanismus auf der Fähigkeit beruht, Östrogenrezeptoren in Zielorganen und von diesen Organen ausgehenden Tumoren kompetitiv zu hemmen. Dadurch entsteht ein Komplex, der zusammen mit dem Rezeptor in den Zellkern des Tumors wandert und die Hypertrophie von Zellen hemmt, die von der Östrogenregulation abhängig sind. Es hat antioxidative Eigenschaften und ist in der Lage, die Synthese von Prostaglandinen im Tumorgewebe zu unterdrücken.
Hinweise zur Verwendung
Östrogenabhängiger Brustkrebs bei Frauen (insbesondere in den Wechseljahren) und Brustkrebs bei Männern.
- Nierenkrebs
- Östrogenrezeptor-haltiges Melanom
- Eierstockkrebs
- Prostatakrebs mit Resistenz gegen andere Medikamente
Endometriumkrebs
Weichteilsarkom bei Vorhandensein von Östrogenrezeptoren im Tumor
Gebrauchsanweisung und Dosierung
Das Dosierungsschema wird individuell festgelegt, abhängig von den Indikationen, dem Zustand des Patienten und dem verwendeten Antitumor-Therapieschema. Die durchschnittliche Dosis beträgt 20-40 mg pro Tag.
Die Tabletten sollten unzerkaut mit etwas Flüssigkeit in einer Dosis morgens eingenommen werden oder die erforderliche Dosis in zwei Dosen aufgeteilt werden – morgens und abends.
Die maximale Einzeldosis beträgt 40 mg. Die maximale Tagesdosis beträgt 40 mg. Die Behandlungsdauer wird je nach Indikation individuell festgelegt.
Nebenwirkungen
Bei der Behandlung mit Tamoxifen treten am häufigsten Nebenwirkungen auf, die mit der antiöstrogenen Wirkung von Tamoxifen in Zusammenhang stehen.
Oft:
- paroxysmale Hitzegefühle (Hitzewallungen)
- vaginale Blutung oder Ausfluss, Juckreiz im Genitalbereich
- Alopezie
- Schmerzen im betroffenen Bereich
- Ossalgie
- Gewichtszunahme
Selten:
- Flüssigkeitsretention, periphere Ödeme
- Anorexie, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall
- erhöhte Müdigkeit, Depression, Verwirrtheit, Kopfschmerzen
Schmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, Myasthenia gravis
- Anstieg der Körpertemperatur
- Hautausschlag, trockene Haut
- Sehbehinderung einschließlich Hornhautveränderungen, Katarakt, Retinopathie und retrobulbärer Neuritis
Zu Beginn der Behandlung ist eine Verschlimmerung der Erkrankung möglich:
- eine Vergrößerung der Weichteilformationen, manchmal begleitet von einem starken Erythem der betroffenen Bereiche und der umliegenden Bereiche, das normalerweise innerhalb von 2 Wochen verschwindet
- die Wahrscheinlichkeit einer Thrombose, Thrombophlebitis und Thromboembolie kann steigen
- Manchmal können vorübergehende Leukopenie und Thrombozytopenie sowie ein Anstieg der Leberenzyme auftreten, sehr selten begleitet von einer schwereren Leberfunktionsstörung (wie Fettleber, Cholestase und Hepatitis).
- Bei einigen Patienten mit Knochenmetastasen kam es zu Beginn der Behandlung zu einer Hyperkalzämie
- Tamoxifen verursacht bei Frauen in der prämenopausalen Phase Metrorrhagie, Amenorrhoe oder unregelmäßige Menstruation sowie die reversible Entwicklung von zystischen Ovarialtumoren, vaginaler Ausfluss; bei Langzeitbehandlung mit Tamoxifen können Veränderungen im Endometrium beobachtet werden (einschließlich Hyperplasie, Polypen usw.). in Einzelfällen Endometriumkarzinom sowie die Entwicklung von Myomen in der Gebärmutter)
- Bei Männern kann es zu einer Abnahme der Potenz und/oder Libido kommen.
Kontraindikationen
- Thrombophlebitis
Überempfindlichkeit gegen Tamoxifen oder einen anderen Bestandteil des Arzneimittels
- Kinder und Jugendliche bis 18 Jahre
- Schwangerschaft und Stillzeit
- hereditäre Fructoseintoleranz, Lapp-Lactase-Enzymmangel, Glucose-Galactose-Malabsorption
Mit Vorsicht
- Nierenversagen
- Diabetes mellitus
- Augenkrankheiten (einschließlich Katarakt)
- tiefe Venenthrombose und thromboembolische Erkrankung (einschließlich Anamnese)
- Hyperlipidämie
- schwere Leukopenie und Thrombozytopenie
- Hyperkalzämie
Wechselwirkungen mit Medikamenten
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antikoagulanzien, Cumarin-Derivaten, steigt das Risiko einer erhöhten gerinnungshemmenden Wirkung; unter Zytostatika kann ein erhöhtes Thromboserisiko bestehen.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Allopurinol sind verstärkte toxische Wirkungen auf die Leber möglich; mit Aminoglutethimid – eine Abnahme der Konzentration von Tamoxifen im Plasma (anscheinend aufgrund einer Erhöhung seines Metabolismus).
Bei Patienten, die Tamoxifen erhalten, kann die durch Atracurium verursachte neuromuskuläre Blockade verlängert werden.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Bromocriptin kann die dopaminerge Wirkung von Bromocriptin verstärkt werden.
Bei Patienten, die Tamoxifen erhalten, besteht bei der Anwendung von Warfarin das Risiko einer bedrohlichen klinischen Situation – einer möglichen Verlängerung der Prothrombinzeit, Hämaturie und der Entwicklung von Hämatomen.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Mitomycin steigt das Risiko, ein hämolytisch-urämisches Syndrom zu entwickeln.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Rifampicin ist eine Abnahme der Tamoxifen-Konzentration im Blutplasma möglich, die auf die Induktion des Cytochrom P 450-Isoenzyms CYP3A4 unter dem Einfluss von Rifampicin zurückzuführen ist.
Östrogene können die therapeutische Wirkung von Tamoxifen verringern.
Antazida, H2-Histaminrezeptorblocker und andere Arzneimittel mit ähnlicher Wirkung, die den pH-Wert im Magen erhöhen, können zu einer vorzeitigen Auflösung und zum Verlust der Schutzwirkung des magensaftresistenten Überzugs der Tablette führen. Der Abstand zwischen der Einnahme von Tamoxifen und diesen Medikamenten sollte 1-2 Stunden betragen.
Arzneimittel, die die Kalziumausscheidung reduzieren (z. B. Thiaziddiuretika), können das Risiko einer Hyperkalzämie erhöhen.
Besondere Anweisungen
Bei Leukopenie, Thrombozytopenie, Hyperkalzämie, bei Patienten mit Katarakt und Hyperlipidämie mit Vorsicht anwenden. Während der Behandlung sollten das periphere Blutbild (insbesondere die Thrombozytenzahl) sowie der Kalzium- und Glukosespiegel im Blut regelmäßig überwacht werden. Bei längerfristiger Anwendung ist eine augenärztliche Beobachtung (alle 3 Monate) angezeigt.
Frauen, die Tamoxifen erhalten, sollten sich regelmäßig gynäkologischen Untersuchungen unterziehen. Wenn blutiger Ausfluss oder Vaginalblutungen auftreten, sollten Sie die Einnahme des Arzneimittels abbrechen und sich einer gründlichen ärztlichen Untersuchung unterziehen.
Bei Patienten mit Knochenmetastasen sollten die Serumcalciumkonzentrationen während der ersten Behandlungsphase regelmäßig bestimmt werden, insbesondere wenn gleichzeitig Thiaziddiuretika angewendet werden. Bei schwerwiegenden Störungen sollte Tamoxifen vorübergehend abgesetzt werden.
Bei der Behandlung mit dem Medikament kann die Wahrscheinlichkeit einer Thrombose und Thromboembolie steigen. Frauen mit erhöhtem Thromboembolierisiko sollten sorgfältig untersucht werden. Bei Anzeichen einer Thrombose der unteren Extremitäten (Schmerzen in den Beinen oder Schwellungen), einer Lungenembolie (Atemnot) sollte das Medikament abgesetzt werden.
Zu Beginn der Behandlung ist eine Verschlimmerung der Erkrankung möglich – Schmerzen und Vergrößerung der Weichteilformationen, manchmal begleitet von einer starken Erythembildung der betroffenen Bereiche und angrenzender Bereiche – die in der Regel innerhalb von 2 Wochen abklingt.
Tamoxifen verursacht bei Frauen vor der Menopause Amenorrhoe oder unregelmäßige Menstruationsperioden. Es kann zur Entwicklung reversibler zystischer Veränderungen in den Eierstöcken kommen.
Bei Patienten mit Hyperlipidämie ist es während der Behandlung notwendig, die Konzentration von Cholesterin und Triglyceriden im Blutserum zu überwachen.
Vor Beginn der Behandlung mit dem Medikament sollten Sie sich einer gründlichen augenärztlichen Untersuchung unterziehen. Treten während der Behandlung Sehstörungen auf, ist eine augenärztliche Untersuchung dringend erforderlich, da einige Störungen, wenn sie im Frühstadium erkannt werden, nach Beendigung der Behandlung verschwinden können.
Schwangerschaft und Stillzeit
Vor Beginn der Behandlung mit Tamoxifen sollte eine Schwangerschaft ausgeschlossen werden. Tamoxifen kann einen Eisprung auslösen, der das Risiko einer Schwangerschaft erhöht. Daher sollte während der Behandlung und für 2 Monate nach Abschluss der Tamoxifen-Behandlung eine wirksame nicht-hormonelle Empfängnisverhütung erfolgen.
Merkmale der Wirkung des Arzneimittels auf die Verkehrstüchtigkeit oder potenziell gefährliche Mechanismen
Angesichts der Nebenwirkungen ist beim Führen von Fahrzeugen oder potenziell gefährlichen Maschinen Vorsicht geboten.
Überdosis
Symptome: allergische Reaktionen, Juckreiz, Hautrötung, Hautausschlag, Tachykardie, erhöhter Harnsäurespiegel im Blut.
Behandlung: symptomatisch.
Freigabeformular und Verpackung
Je 10 Tabletten in einer Blisterpackung aus Polyvinylchlorid-Folie und bedruckter lackierter Aluminiumfolie. Jeweils 3 Blister nebst Gebrauchsanweisung in Landes- und Russischsprache im Karton.
Lagerbedingungen
An einem trockenen, lichtgeschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 °C lagern.
Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren!
Haltbarkeit
Verwenden Sie das Arzneimittel nicht nach Ablauf des Verfallsdatums.
Bedingungen für die Abgabe in Apotheken
Auf Rezept
Hersteller
Tel. +7 727 309 74 07,
Fax +7 727 309 74 14
Inhaber einer Registrierungsbescheinigung
Abdi Ibrahim Global Pharm LLP, Kasachstan
Almaty, st. Dzhandosova 184 "g",
Adresse der Organisation, die Ansprüche von Verbrauchern bezüglich der Qualität von Produkten (Produkten) auf dem Territorium der Republik Kasachstan entgegennimmt
Abdi Ibrahim Global Pharm LLP, Kasachstan
Almaty, st. Dzhandosova 184 "g",
Telefonnummer +7 727 309 74 07
Faxnummer +7 727 309 74 14
E-Mail-Adresse [email protected]
Freigabeformular
Pillen
Verbindung
Tamoxifencitrat 30,4 mg, was dem Gehalt an Tamoxifen 20 mg entspricht. Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat – 142,6 mg, Natriumstärkeglykolat – 20 mg, Povidon – 5 mg, mikrokristalline Cellulose – 49,6 mg, Magnesiumstearat – 2,4 mg. weißer Farbstoff Opadry – 5 mg (Laktose – 1,8 mg, Titandioxid – 1,3 mg, Hypromellose – 1,4 mg, Polyethylenglykol 4000 – 0,5 mg).
Pharmakologische Wirkung
Tamoxifen ist ein nichtsteroidales Antiöstrogenmittel, das auch schwache östrogene Eigenschaften aufweist. Seine Wirkung beruht auf seiner Fähigkeit, Östrogenrezeptoren zu blockieren. Tamoxifen und einige seiner Metaboliten konkurrieren mit Östradiol um Bindungsstellen mit zytoplasmatischen Östrogenrezeptoren in den Geweben der Brust, der Gebärmutter, der Vagina, der Hypophyse und in Tumoren mit einem hohen Gehalt an Östrogenrezeptoren. Im Gegensatz zum Östrogen-Rezeptor-Komplex stimuliert der Tamoxifen-Rezeptor-Komplex nicht die DNA-Synthese im Zellkern, sondern hemmt die Zellteilung, was zur Rückbildung von Tumorzellen und deren Absterben führt.
Pharmakokinetik
Resorption und Verteilung Nach oraler Verabreichung wird Tamoxifen gut resorbiert. Cmax im Serum wird innerhalb von 4 bis 7 Stunden nach Einnahme einer Einzeldosis erreicht. Die Gleichgewichtskonzentration von Tamoxifen im Serum wird normalerweise nach 3 bis 4 Wochen Einnahmezeit erreicht. Die Kommunikation mit Plasmaproteinen erfolgt zu 99 %. Die Metabolisierung erfolgt in der Leber unter Bildung mehrerer Metaboliten. Die Elimination von Tamoxifen aus dem Körper erfolgt zweiphasig mit einer anfänglichen T1/2 von 7 bis 14 Stunden und einer anschließenden langsamen Endphase T1/2 für 7 Tage. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich in Form von Konjugaten, hauptsächlich mit dem Kot, und nur geringe Mengen werden über den Urin ausgeschieden.
Hinweise
Östrogenabhängiger Brustdrüsenkrebs bei Frauen (insbesondere in den Wechseljahren) und Brustdrüsenkrebs bei Männern. Das Medikament kann zur Behandlung von Eierstockkrebs, Gebärmutterschleimhautkrebs, Nierenkrebs, Melanomen und Weichteilsarkomen bei Vorhandensein von Östrogenrezeptoren eingesetzt werden Tumor sowie zur Behandlung von Prostatakrebsdrüsen mit Resistenz gegen andere Medikamente.
Kontraindikationen
Schwangerschaft; - Stillzeit; - Überempfindlichkeit gegen Tamoxifen und/oder einen anderen Bestandteil des Arzneimittels. Mit Vorsicht: Nierenversagen, Diabetes mellitus, Augenerkrankungen (einschließlich Katarakt), tiefe Venenthrombose und thromboembolische Erkrankung. , Hyperlipidämie, Leukopenie, Thrombozytoenie, Hyperkalzämie, Begleittherapie mit indirekten Antikoagulanzien.
Vorsichtsmaßnahmen
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Anwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft ist kontraindiziert. Es liegen keine ausreichenden Daten darüber vor, ob Tamoxifen in die Muttermilch übergeht. Daher sollte das Arzneimittel während der Stillzeit nicht angewendet werden oder es muss über die Frage des Abstillens entschieden werden.
Gebrauchsanweisung und Dosierung
Das Dosierungsschema wird in der Regel individuell je nach Indikation festgelegt. Die Tagesdosis beträgt 20-40 mg. Als Standarddosis empfiehlt sich die orale Einnahme von 20 mg Tamoxifen täglich über einen längeren Zeitraum. Wenn Anzeichen einer Krankheitsprogression auftreten, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden. Die Tabletten sollten unzerkaut mit einer kleinen Menge Flüssigkeit in einer Dosis morgens oder durch Aufteilung der erforderlichen Dosis in zwei Dosen morgens und abends eingenommen werden.
Überdosis
Beim Menschen wurde keine akute Überdosierung mit Tamoxifen beobachtet. Es ist zu erwarten, dass eine Überdosierung zu einer Zunahme der oben beschriebenen Nebenwirkungen führen kann. Es gibt keine spezifischen Gegenmittel; die Behandlung sollte symptomatisch sein.
Wechselwirkung mit anderen Medikamenten
Bei gleichzeitiger Verschreibung von Tamoxifen und Zytostatika steigt das Thromboserisiko. Antazida, Histamin-H2-Rezeptorblocker und andere Arzneimittel mit ähnlicher Wirkung können den pH-Wert im Magen erhöhen und zu einer vorzeitigen Auflösung und zum Verlust der Schutzwirkung der magensaftresistenten Tablette führen. Der Abstand zwischen der Einnahme von Tamoxifen und diesen Medikamenten sollte 1-2 Stunden betragen. Es gibt Berichte, dass Tamoxifen die gerinnungshemmende Wirkung von Cumarin-Medikamenten verstärkt (z. B. Warfarin). Medikamente, die die Kalziumausscheidung reduzieren (z. B. Thiaziddiuretika), können das Risiko erhöhen Die gleichzeitige Anwendung von Tamoxifen und anderen hormonellen Arzneimitteln (insbesondere östrogenhaltigen Kontrazeptiva) kann zu einer Abschwächung der spezifischen Wirkung beider Arzneimittel führen .
Besondere Anweisungen
Frauen, die Tamoxifen erhalten, sollten sich regelmäßig gynäkologischen Untersuchungen unterziehen. Wenn blutiger Ausfluss oder Vaginalblutungen auftreten, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden. Bei Patienten mit Knochenmetastasen sollten die Serumcalciumkonzentrationen während der ersten Behandlungsperiode regelmäßig bestimmt werden. Bei schwerwiegenden Störungen sollte die Einnahme von Tamoxifen vorübergehend abgebrochen werden. Bei Anzeichen einer Venenthrombose der unteren Extremitäten (Schmerzen in den Beinen oder Schwellungen) oder einer Lungenembolie (Atemnot) kann das Medikament einen Eisprung auslösen , was das Risiko einer Schwangerschaft erhöht, da bei sexuell aktiven Frauen die Anwendung einer mechanischen oder nicht-hormonellen Empfängnisverhütung während (und für etwa 3 Monate nach) der Behandlung mit Tamoxifen empfohlen wird. Während der Therapie ist es notwendig, die Blutgerinnungsindikatoren, den Kalziumspiegel im Blut, das Blutbild (Leukozyten, Blutplättchen), die Leberfunktionsindikatoren und den Blutdruck regelmäßig zu überwachen und bei Patienten mit Hyperlipidämie eine Untersuchung durch einen Augenarzt durchzuführen Während der Behandlung ist es notwendig, die Konzentration von Cholesterin und Triglyceriden im Blutserum zu überwachen. Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Während der Behandlungsdauer ist es notwendig, potenziell gefährliche Aktivitäten zu unterlassen, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit erfordern psychomotorischer Reaktionen.
