Фенобарбитал действие. Передозировка фенобарбиталом

Фенобарбитал – лекарственный препарат противоэпилептического, снотворного и седативного действия.

Форма выпуска и состав

Фенобарбитал выпускается в следующих формах:

  • таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, с фаской, белого цвета (по 6 шт. или 10 шт. в контурных ячейковых, или контурных безъячейковых упаковках; в картонной пачке 1, 2 или 5 контурных ячейковых или контурных безъячейковых упаковок);
  • таблетки для детей: плоскоцилиндрические, белого цвета, с фаской (дозировка 5 мг) или с фаской и риской (дозировка 50 мг) (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 контурные ячейковые упаковки).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: фенобарбитал – 50 мг или 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, сахароза, тальк, кислота стеариновая.

Состав 1 таблетки для детей:

  • действующее вещество: фенобарбитал – 5 мг или 50 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, сахароза, кальция стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат относится к группе барбитуратов. Фенобарбитал взаимодействует со специальным «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, повышая чувствительность ГАМК-рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте, а также способствует раскрытию каналов нейронов для ионов хлора, увеличивая их поступление в клетку. Препарат уменьшает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и препятствует распространению и возникновению нервных импульсов. В отношении некоторых возбуждающих медиаторов (например, глутамата) фенобарбитал проявляет антагонизм. Он уменьшает моторную активность, угнетает чувствительные зоны коры головного мозга и подавляет церебральные функции, включая дыхательный центр.

На сердечно-сосудистую систему препарат практически не влияет. Уменьшает тонус гладкой мускулатуры пищеварительного тракта. В небольших дозах фенобарбитал несколько снижает интенсивность процессов обмена веществ, что может проявляться несущественной гипотермией.

Препарат оказывает снотворное, противосудорожное, спазмолитическое, седативное (в малых дозах), миорелаксирующее и антигипербилирубинемическое действие. Повышает дезинтоксикационную функцию печени и уменьшает концентрацию билирубина в сыворотке.

Эффективность препарата показана в лабораторных исследованиях на моделях эпилепсии у животных. Фенобарбитал предотвращает все виды судорог, за исключением абсансов.

Фармакокинетика

После приема внутрь фенобарбитал медленно, но полностью абсорбируется в тонком кишечнике. Его биодоступность составляет 80%. На 20–45% связывается с белками плазмы. Оптимальная терапевтическая концентрация препарата в сыворотке крови составляет 10–40 мкг/мл. Период полувыведения у взрослых – 53–118 часов (79 часов в среднем), у новорожденных и детей – 60–180 часов (110 часов в среднем).

Фенобарбитал распределяется по тканям и органам, проникает через гематоэнцефалический барьер. Выделяется в грудное молоко и попадает через плаценту ко всем тканям плода (наибольшие концентрации отмечаются в плаценте, головном мозге и печени плода).

Метаболизм препарата происходит в печени с участием микросомальных ферментов. В результате образуются фармакологически неактивные метаболиты. Период полувыведения метаболитов составляет от 2 до 4 дней (у новорожденных до 7 дней). Препарат выводится почками: около 25–50% в неизмененном виде, остальная часть – в виде глюкуронидов метаболитов. Выделение почками зависит от уровня pH мочи: при подкислении мочи снижается выведение фенобарбитала в неизмененном виде и медленнее уменьшается его концентрация в моче, при подщелачивании – наоборот. Препарат может накапливаться в тканях. У пациентов с нарушениями функции почек его действие значительно пролонгируется.

Показания к применению

  • парциальные и большие эпилептические припадки (за исключением абсансов);
  • спастический паралич;
  • судороги неэпилептического происхождения;
  • психомоторное возбуждение;
  • страх, тревога;
  • бессонница и другие нарушения сна;
  • хорея;
  • хронический холестаз;
  • гипербилирубинемия у новорожденных;
  • премедикация.

Противопоказания

Абсолютные:

  • тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
  • миастения;
  • заболевания дыхательной системы с обструктивным синдромом и одышкой;
  • сахарный диабет;
  • порфирия в анамнезе (из-за возможного усиления ее симптомов);
  • выраженная анемия;
  • наркотическая и лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе);
  • алкоголизм;
  • первый триместр беременности;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст младше 3 лет (для твердой лекарственной формы);
  • гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам, а также другим барбитуратам.

Относительные (Фенобарбитал применяют с осторожностью):

  • легкие или умеренные нарушения функции почек и/или печени;
  • указания в анамнезе на бронхиальную астму;
  • гипертиреоз (из-за возможного усиления его симптомов);
  • дискинезии;
  • гипофункция надпочечников (поскольку барбитураты могут ослаблять системное действие эндогенного и экзогенного гидрокортизона);
  • суицидальные наклонности и/или депрессия;
  • постоянная или острая боль (возможно парадоксальное возбуждение или маскировка важных симптомов);
  • детский возраст;
  • период беременности (второй и третий триместр).

Способ применения и дозировка

Фенобарбитал принимают внутрь. Режим дозирования препарата устанавливается индивидуально и зависит от показаний, возраста пациента, течения заболевания и переносимости лекарственного средства. Лечение начинают с наименьших эффективных доз, соответствующих конкретной форме заболевания. Пациентам с нарушениями функции почек и/или печени, ослабленным больным и людям пожилого возраста препарат назначают в меньших начальных дозах.

В качестве противоэпилептического средства Фенобарбитал применяют у взрослых, начиная с дозы 50 мг два раза в сутки. Затем дозу постепенно увеличивают до прекращения припадков, но не более 500 мг в сутки. После достижения терапевтического эффекта дозу препарата постепенно снижают. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 200 мг, суточная – 500 мг.

Детям Фенобарбитал назначают в меньших дозах, учитывая возраст и массу тела ребенка. Препарат принимают два раза в сутки за 30–40 минут до еды.

  • до ½ года: разовая – 5 мг, суточная – 10 мг;
  • ½–1 год: разовая – 10 мг, суточная – 20 мг;
  • 1–2 года: разовая – 20 мг, суточная – 40 мг;
  • 3–4 года: разовая – 30 мг, суточная – 60 мг;
  • 5–6 лет: разовая – 40 мг, суточная – 80 мг;
  • 7–9 лет: разовая – 50 мг, суточная – 100 мг;
  • 10–14 лет: разовая – 75 мг, суточная – 150 мг;
  • 14 лет и старше: разовая и суточная дозы, применяемые у взрослых.

Лечение длительное. Отмену препарата проводят постепенно, так как при внезапной отмене Фенобарбитала возможно развитие эпилептического припадка и даже эпилептического статуса. Как правило, препарат применяют в сочетании с другими лекарственными средствами, которые подбирают индивидуально, учитывая общее состояние пациента.

У детей младше 3 лет Фенобарбитал применяют в виде суспензии. Для этого необходимое количество таблеток следует растереть до порошкообразного состояния и растворить в небольшом количестве воды.

При бессоннице Фенобарбитал назначают взрослым в дозе 100–200 мг однократно за полчаса или один час до сна. Препарат действует 6–8 часов. Детям при нарушениях сна назначают 5–7,5 мг Фенобарбитала (в зависимости от возраста).

При гипербилирубинемии детям младше 12 лет Фенобарбитал назначают в дозе 3–8 мг/кг массы тела в сутки в два или три приема. В случае необходимости дозу увеличивают до 12 мг/кг массы тела в сутки. Продолжительность применения составляет 3–5 дней.

Детям и подросткам старше 12 лет при гипербилирубинемии назначают по 90–180 мг препарата в сутки в два или три приема.

С целью премедикации Фенобарбитал назначают детям старше 6 месяцев в дозе 1–3 мг/кг массы тела за 1–1,5 часа до хирургического вмешательства.

Побочные действия

  • пищеварительная система: рвота, тошнота, запор; при длительном лечении – холестаз, гепатит;
  • сердечно-сосудистая система: брадикардия, понижение артериального давления;
  • нервная система и органы чувств: головокружение, заторможенность, сонливость, головная боль, раздражительность, нарушение сна, летаргия, тремор рук, кошмарные сновидения, нервозность, нарушение процесса мышления, нистагм, галлюцинации, обморок, тревога, атаксия, парадоксальная реакция (особенно у ослабленных и пожилых пациентов), депрессия, угнетение дыхательного центра, гиперкинезия (у детей), эффект последствия (ощущение вялости, разбитости, астения, снижение концентрации внимания и психомоторных реакций);
  • система кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз; при длительном лечении – мегалобластная анемия;
  • опорно-двигательный аппарат: при длительном лечении – уменьшение минеральной плотности костей, переломы, остеопороз, остеопения, нарушение остеогенеза, развитие рахита;
  • аллергические реакции: крапивница, затрудненное дыхание, сыпь на коже, локальные отеки (особенно щек, губ или век), злокачественная экссудативная эритема, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз; иногда возможен летальный исход;
  • прочие реакции: синдром отмены, проявляющийся малыми симптомами, которые возникают в течение 8–12 часов после отмены препарата и основными симптомами, развивающимися в течение 16 часов и продолжающимися до 5 дней; малые симптомы синдрома отмены – слабость, рвота, тошнота, ортостатическая гипотензия, головокружение, двигательное беспокойство, дрожание рук, кошмарные сновидения, нарушение сна, тревога, мышечные подергивания, нарушение зрения; основные симптомы синдрома отмены – галлюцинации, судороги; при длительном лечении – импотенция, нарушение либидо, лекарственная зависимость.

Лечение Фенобарбиталом следует прекращать постепенно во избежание возникновения симптомов синдрома отмены.

Передозировка

При передозировке препарата симптомы токсического отравления могут проявиться не сразу, а только через несколько часов после приема Фенобарбитала. При разовом приеме 1000 мг препарата у взрослых развивается серьезное отравление, при приеме 2000–10 000 мг, как правило, наблюдается летальный исход. Терапевтическая концентрация фенобарбитала составляет 5–40 мкг/мл, летальная – 100–200 мкг/мл. Отравление барбитуратами следует отличать от алкогольного опьянения, различных неврологических расстройств и интоксикации бромидами.

При острой интоксикации Фенобарбиталом наблюдаются следующие симптомы: необычные движения глаз, нистагм, смазанная речь, угнетение дыхания, атаксия, сужение зрачков (сменяется паралитическим расширением в случае тяжелого отравления), тахикардия, слабый пульс, выраженная сонливость, слабость, дыхание Чейн – Стокса, гипотензия, цианоз, липкая и холодная кожа, тяжелая спутанность сознания, геморрагии (при надавливании на кожу), возбуждение, отсутствие или ослабление рефлексов, головокружение, олигурия, кома, головная боль. При тяжелом отравлении возможен отек легких, апноэ, сосудистый коллапс, остановка сердца и дыхания, летальный исход. При передозировке препарата, угрожающей жизни, может наблюдаться подавление электрической активности мозга, которое, однако, не должно оцениваться как клиническая смерть, поскольку такой эффект обратим, если повреждения, связанные с гипоксией, еще не развились. При передозировке возможны такие осложнения, как аритмия, пневмония, почечная и сердечная недостаточность.

При острой передозировке лечение направлено на ускоренное выведение фенобарбитала и поддержание жизненных функций организма. Если пациент находится в сознании и рвотный рефлекс сохраняется, необходимо вызвать рвоту и назначить активированный уголь. При противопоказаниях к индукции рвоты проводят промывание желудка. Для более быстрого выведения уже всосавшегося препарата назначают солевые слабительные, щелочные растворы и проводят форсированный диурез (если функция почек сохранена). При проведении перечисленных мероприятий необходимо контролировать водный баланс и жизненно важные функции организма.

В качестве поддерживающей терапии обеспечивают проходимость дыхательных путей (возможно применение кислорода и искусственной вентиляции легких), поддержание нормальной температуры тела и артериального давления, при необходимости – инфузионное лечение и другие противошоковые мероприятия.

При тяжелом отравлении фенобарбиталом, развитии шока или анурии может быть проведен перитонеальный диализ или гемодиализ (во время проведения диализа и после него необходимо контролировать концентрацию препарата в крови).

Особые указания

У некоторых пациентов отмечено появление суицидальных идей и поведения в период лечения противоэпилептическими препаратами. Механизм их возникновения неизвестен, однако не исключается возможность их возникновения и во время терапии Фенобарбиталом, поэтому пациенты и их сиделки должны быть проинформированы о том, что при появлении любых суицидальных мыслей и поведения необходимо обращаться к врачу.

При развитии любых аллергических реакций и дерматологических осложнений прием препарата следует прекратить.

В период лечения препаратом необходимо контролировать функции почек и печени, а также общий анализ крови.

У пожилых и ослабленных пациентов при применении Фенобарбитала в обычных дозах могут возникать ажитация, спутанность сознания или депрессия.

У детей препарат может вызывать гиперактивность, раздражительность и необычное возбуждение.

Риск возникновения зависимости увеличивается при длительном лечении Фенобарбиталом в больших дозах, а также у больных с алкогольной и лекарственной зависимостью в анамнезе. Постоянный прием барбитуратов в дозах, которые в 3–4 раза превышают терапевтические, приводит к возникновению физической зависимости у 75% больных.

Если во время родов возникает необходимость в применении Фенобарбитала, необходимо обеспечить готовность оборудования для экстренной реанимации новорожденных.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения препаратом требуется соблюдать осторожность при выполнении работ, связанных с повышенной концентрацией внимания и скоростью реакции. Пациенты должны быть предупреждены о возможной опасности для себя и окружающих при занятиях такими видами деятельности, как управление автотранспортом, работа оператора, диспетчера, работа с движущимися механизмами и т. п.

Применение при беременности и лактации

Фенобарбитал противопоказан к применению в первом триместре беременности из-за возможного тератогенного действия. Во втором и третьем триместре применение препарата возможно только по жизненным показаниям, если назначение других средств невозможно.

При применении барбитуратов беременными женщинами увеличивается частота случаев аномалий плода.

У новорожденных, рожденных женщинами, которые принимали препарат в третьем триместре беременности, возможно развитие синдрома отмены и физической зависимости.

Имеются данные о том, что Фенобарбитал, применявшийся женщинами во время беременности в качестве средства против судорог, вызывал нарушение свертывания крови у новорожденных (повышается вероятность кровотечений у ребенка в первые сутки после родов).

Применение препарата во время родов повышает риск угнетения дыхательной функции у новорожденного, особенно недоношенного.

При необходимости применения Фенобарбитала в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Препарат целесообразно назначать новорожденным при гемолитической болезни, поскольку он снижает концентрацию билирубина в сыворотке.

При нарушениях функции почек

Фенобарбитал противопоказан пациентам с выраженной почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Фенобарбитал противопоказан пациентам с выраженной печеночной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диазепамом, амитриптилином, хлордиазепоксидом и ниаламидом противосудорожное действие препарата увеличивается, а с резерпином – снижается.

Вальпроаты и фенитоин увеличивают сывороточную концентрацию фенобарбитала.

При совместном применении с салицилатами и пероральными контрацептивами уменьшается их эффективность.

Ацетазоламид ощелачивает мочу, снижая почечную реабсорбцию фенобарбитала и ослабляя его эффект.

Препарат усиливает действие нейролептиков, миорелаксантов, снотворных и седативных средств, наркотических анальгетиков и алкоголя.

Фенобарбитал снижает концентрацию в крови глюкокортикостероидов, эстрогенов, антикоагулянтов, доксициклина, гризеофульвина и других препаратов, метаболизирующихся в печени путем окисления.

При одновременном применении с сульфаниламидами и антибиотиками снижает их антибактериальную активность, а с гризеофульвином – уменьшает его противогрибковое действие.

Тиамин, атропин, декстроза, никотиновая кислота, экстракт красавки, психостимулирующие средства и анальгетики снижают снотворное действие препарата.

Аналоги

Аналогами Фенобарбитала являются: Бензонал, Гексамидин, Примидон и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Запрещен при беременности

Запрещен при грудном вскармливании

Разрешен детям

Имеет ограничения для пожилых людей

Запрещен при проблемах с печенью

Запрещен при проблемах с почками

Фенобарбитал – препарат, который продолжительное время был основным медикаментом, предназначенным для лечения эпилепсии. Но из-за выраженного снотворного эффекта и большого количества побочных эффектов современная медицина больше не относит данный препарат к лекарственным средствам первой очереди.

Несмотря на это, Фенобарбитал относится к жизненно необходимым медикаментам для людей с эпилептическим статусом и, согласно инструкции по применению, широко используется для купирования судорожных припадков различной этиологии. В настоящий момент действующее вещество фенобарбитал является основой многих медикаментов, включая популярный Корвалол, однако часто дополняется другими компонентами, позволяющими минимизировать негативное воздействие на организм.

Общая информация о препарате

Препарат является производным барбитуратов и относится к перечню лекарственных средств, оказывающих наркотическое и психотропное действие на организм человека, и подлежит особому количественному контролю со стороны государства.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Фенобарбитал (МНН – Phenobarbital) относится к фармакологической группе противоэпилептических средств. Медикамент избирательно угнетает возбудительную активность ЦНС, за счет чего предотвращает появление судорожных припадков различной этиологии, устраняет спазм периферических сосудов и оказывает седативный эффект, вызывая сонливость.

Благодаря выраженной угнетающей активности на двигательные зоны коры головного мозга, препарат применяется для симптоматического лечения эпилепсии и снятия судорог различной этиологии, а также помогает бороться с бессонницей.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Медикамент выпускается в виду круглых таблеток белого цвета, помещенных в блистеры. Одна картонная коробка препарата может содержать 6, 10, 12, 50 или 100 таблеток.

Важно понимать, что Фенобарбитал – это препарат из группы барбитуратов, поэтому отпускают его исключительно по рецепту врача Норма отпуска лекарства – по одной упаковке или по спецназначению, что указывается в рецепте.

На территории Российской Федерации Фенобарбитал реализуется под торговым названием Люминал, но чаще всего аптеки предлагают другие медикаменты на основе данного вещества.

Состав и фармакосвойства

Основой медикамента является активное вещество с одноименным названием – фенобарбитал. Одна таблетка может содержать 5, 50 и 100 мг действующего компонента. В качестве дополнительных и формообразующих компонентов задействованы: кальций, желатин, крахмал (картофельный), лактоза и кроскармеллоза натрия.

Противосудорожный механизм действия вещества основан на угнетении передачи возбудимого импульса к нейронам и увеличении концентрации в ЦНС тормозного медиатора ГАМК. Также препарат уменьшает активность двигательных участков головного мозга и снижает возбуждающий эффект от воздействия глутамата и аспартата (аминокислот) на ЦНС. Провоцирует появление сонливости.

Практически 80% вещества всасывается из органов ЖКТ и равномерно распределяется по всем тканям и средам организма. Препарат медленно всасывается и выводится из организма, начинает действовать только по прошествии 30-60 минут после приема, а период полувыведения может занять от 2 до 4 дней у взрослого человека и 10 дней у младенца. Лекарство имеет накопительный эффект.

Связь с белками крови составляет около 45%. Процесс расщепление вещества на метаболиты происходит под воздействием ферментов печени, выводится почками. 25% вещества выводится из организма в неизменном виде.

Показания и противопоказания

Из-за склонности препарата к кумуляции, его не следует применять слишком продолжительное время во избежание развития медикаментозной зависимости.

Показаниями к применению медпрепарата являются:

  • параличи (спастические);
  • эпилептический статус;
  • хорея;
  • эклампсия;
  • спазмирование периферических артерий;
  • бессонница;
  • гемолитическая болезнь новорожденных.

Препарат противопоказан при аллергии на один из компонентов лекарства, а также при сопутствующих заболеваниях и состояниях:

  • повышенное АД;
  • инфаркт миокарда (в острой стадии);
  • дисфункция почек и печени;
  • сахарный диабет;
  • порфирия;
  • миастения;
  • депрессивное состояние со склонностью к суицидальным мыслям и намерениями;
  • ОРВИ, осложненная одышкой и воспалением нижних дыхательных путей;
  • хронический алкоголизм, наркотическая или медикаментозная зависимость в анамнезе;
  • непереносимость лактозы или дефицит лактазы Лаппа.

Бронхиальная астма, угнетенная функция надпочечников, сердечная недостаточность, острый и хронический болевой синдром, гиперкинезы, гипертиреоз и интоксикация организма другими медикаментами являются заболеваниями, при которых Фенобарбитал назначается с особой осторожностью.

Побочные эффекты приема фенобарбитала во время беременности

Назначение Фенобарбитала запрещено во время беременности, так как прием во время первых трех месяцев беременности может привести к развитию врожденных пороков у плода или его гибели. Прием на последних неделях вынашивания ребенка приводит к развитию синдрома отмены у новорожденного, который проявляется в виде судорог, нарушения свертываемости крови и повышенной возбудимости.

Существенная часть Фенобарбитала попадает в грудное молоко женщины, ввиду этого во время лечения препаратом необходимо отказаться от грудного вскармливания. Медикамент разрешен для применения с первых дней жизни человека в рекомендуемых дозировках.

Инструкция по применению

Согласно инструкции, Фенобарбитал следует принимать внутрь исключительно после приема пищи. Суточная терапевтическая доза препарата устанавливается постепенно и корректируется только лечащим врачом, опираясь на тяжесть заболевания и возрастную группу больного.

Разовая доза для взрослых может колебаться в пределах от 50 до 200 мг. Во время терапии дозу можно медленно повышать с периодичностью раз в 5-7 дней на одну таблетку в сутки.

Суточная доза медикамента для детей различного возраста отличается приблизительно на 10-20 мг/день и составляет:

  • до 6 месяцев – 10 мг;
  • до 12 месяцев – 20 мг;
  • 1-3 года – 40 мг;
  • 3-4 года – 60 мг;
  • 4-7 лет – 80 мг;
  • 7-9 лет – 100 мг;
  • 9-14 лет – 150 мг.

Дневную дозу препарата необходимо разделить на несколько приемов. Детям младше трехлетнего возраста можно принимать препарат в виде суспензии. Для этого необходимо измельчить таблетку в порошок и смешать его с водой.

Курс терапии зависит от характера заболевания. Первые 2 недели терапии повышен риск развития синдромов Лайелла и Стивена-Джонсона. При резком отказе от медикамента возможно развитие синдрома отмены, для которого характерно усиление признаков основного заболевания. Поэтому прекращать лечение Фенобарбиталом необходимо медленно, постепенно снижая суточную дозировку, раз в неделю.

Препарат обладает выраженным снотворным эффектом, по этой причине в период лечения стоит отказаться от управления автомобилем и работы, требующей повышенной внимательности и быстрой реакции. Как правило, спустя 2 недели терапии снотворное действия препарата начинает снижаться.

Препарат снижает защитную эффективность пероральных контрацептивов.Параллельный прием НПВП может привести к образованию язв на слизистой желудка и 12-перстной кишке, а также внутренним кровотечениям.

Возможные побочные действия и передозировка

Длительный прием препарата оказывает нежелательные действия на организм, вызывая ряд осложнений, в виде недостатка фолатов, импотенции, нервозности, рахита и медикаментозной зависимости. Помимо этого, Фенобарбитал может спровоцировать появление таких побочных реакций:

При значительном увеличении разовой или суточной дозы (1 г или более) развивается отравление Фенобарбиталом.

Передозировка медикаментом проявляется такими симптомами:

  1. Тошнота с рвотными позывами.
  2. Головная боль.
  3. Атаксия.
  4. Гипотензия, вплоть до коллапса.
  5. Гипотония периферических сосудов.
  6. Воспаление легких.
  7. Затрудненное дыхание с риском его полной остановки.
  8. Общая слабость организма.
  9. Аритмия.
  10. Брадикардия.
  11. Резкое падение температуры тела (кожа становится холодной и липкой на ощупь).
  12. Замедленный диурез.
  13. Отсутствие рефлексов.
  14. Кома.

Прием от 2 до 10 г вещества, как правило, приводит к биологической смерти человека. Детоксикация в случае передозировки проводится в условиях стационара под контролем всех функций организма, в особенности частоты дыхания, сердечных сокращений и уровня АД.

Специального антидота не существует, поэтому лечение основано на симптоматической терапии и снижении количества фенобарбитала в организме путем промывания желудка и проведения форсированного диуреза с применением щелочных растворов. При серьезном поражении почек и затрудненным дыханием назначается процедура гемодиализа, а пациент подключается к аппарату ИВЛ.

Аналоги

Все аналоги Фенобарбитала, помимо Паглюферала, разработаны на основе других активных веществ, обладающих противоэпилептическим действием, поскольку данное вещество запрещено для использования во многих странах мира.


Помимо полных аналогов, существует довольно обширный список медикаментов, которые содержат в своем составе фенобарбитал в комплексе с другими веществами и при этом имеют абсолютно другую сферу применения. Рассмотрим подробнее, в каких лекарствах еще содержится фенобарбитал:

  1. Корвалол.
  2. Валокордин.
  3. Лавокордин.

Перечисленные медикаменты содержат небольшую дозу фенобарбитала и широко используются в качестве снотворных или успокаивающих средств.

Фенобарбитал – это противоэпилептическое средство, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК. Оказывает снотворное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие. В малых дозах оказывает седативное действие.

Относится к фармакологической группе барбитуратов длительного действия. Седативно-снотворный эффект объясняется подавлением в головном мозге активности сенсорной коры и снижением двигательной активности.

Фенобарбитал изменяет функциональное состояние и подавляет сенсорную зону коры головного мозга, а также тормозит двигательную активность. Препарат способствует снижению возбудимости нейронов эпилептогенного очага и уменьшает распространение нервных импульсов.

Противосудорожное действие обусловлено притуплением моно- и полисинаптической передачи в центральной нервной системе. Фенобарбитал снижает тонус гладких мышц желудочно-кишечного тракта. В небольших дозах снижает интенсивность обменных процессов, что проявляется в форме незначительной гипотермии.

Обладает прямым угнетающим действием на дыхательный центр (снижает чувствительность к углекислому газу), понижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В снотворных дозах несколько уменьшает интенсивность основного обмена, что проявляется незначительной гипотермией. Существенно не влияет на сердечно-сосудистую систему.

В настоящее время Фенобарбитал является альтернативным средством резерва, к которому прибегают при отмеченной неэффективности современных препаратов.

Показания к применению

От чего помогает Фенобарбитал? Назначают препарат в следующих случаях:

  • эпилепсия;
  • спазмы периферических артерий;
  • гипербилирубинемия;
  • спастический паралич;
  • внутрипеченочный холестаз хронического типа;
  • неконъюгированная негемолитическая гипербилирубинемия (врожденная);
  • бессонница, приступы страха, напряжение и тревожность, возбуждение, тремор, судороги различного генеза;
  • алкогольная абстиненция;
  • энцефалит, вызванный различными инфекционными заболеваниями (в частности, гриппом, краснухой, корью, ветряной оспой, мононуклеозом и коклюшем);
  • нейровегетативные нарушения;
  • фокальные приступы у взрослых и детей;
  • генерализованные тонико-клонические приступы.

Инструкция по применению Фенобарбитал, дозировки

Препарат принимают внутрь, запивая водой. Стандартные дозировки:

  • В качестве снотворного – по 100-200 мг за 0.5-1 ч до сна.
  • В качестве седативного– по 30-50 мг 2-3 раза в день.
  • При эпилепсии – по 50-100 мг 2 раза в день.
  • В качестве спазмолитика – по 10-50 мг 2-3 раза в день.

Детям за 30-40 мин до еды 2 раза в день:

  • в возрасте до 6 месяцев разовая доза – 5 мг,
  • 6-12 месяцев – 10 мг;
  • 1-2 года – 20 мг;
  • 3-4 года – 30 мг;
  • 5-6 лет – 40 мг;
  • 7-9 лет – 50 мг;
  • 10-14 лет – 75 мг.

При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.

Побочные эффекты

Обычно переноситься хорошо. Назначение Фенобарбитал может сопровождаться следующими побочными эффектами:

  • астения, общая слабость, головокружение, атаксия, парадоксальная реакция, нистагм, галлюцинации, «кошмарные» сновидения, депрессия, расстройства сна, синкопе – со стороны нервной системы;
  • развитие рахита и нарушение остеогенеза (при длительном применении препарата) – со стороны опорно-двигательного аппарата;
  • запор, тошнота и рвота; нарушения функции печени (при продолжительном применении препарата) – со стороны пищеварительной системы;
  • агранулоцитоз, тромбоцитопения – со стороны органов кроветворения;
  • понижение артериального давления – со стороны сердечно-сосудистой системы;
  • различные проявления аллергических реакций, в частности кожная сыпь, отечность век, губ и лица, крапивница, затрудненное дыхание;
  • в редких случаях – злокачественная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит.

При длительном применении развивается синдром зависимости.

Противопоказания

Противопоказано назначать Фенобарбитал в следующих случаях:

  • тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
  • гиперчувствительность к действующему веществу препарата;
  • порфирия;
  • хронический алкоголизм;
  • миастения;
  • наркотическая зависимость;
  • тиреотоксикоз;
  • первый и второй триместры беременности;
  • период лактации;
  • выраженная анемия;
  • гиперкинезы;
  • бронхообструктивные болезни легких.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание с резерпином снижает противосудорожное действие препарата. Амитриптилин, ниаламид, диазепам, хлордиазепоксид, напротив, повышают противосудорожный эффект.

Фенобарбитал ускоряет разрушение антикоагулянтов, ГКС, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления.

Препарат усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов, седативных и снотворных.

В сочетании с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамином, никотиновой кислотой, аналептиками и психостимулирующими препаратами снотворное действие фенобарбитала снижается.

Препарат снижает антибактериальный эффект антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Передозировка

При однократном приеме 1 грамма препарата наблюдаются следующие симптомы передозировки: заторможенность, нистагм, головокружение, головная боль, понижение либо повышение температуры тела, смазанность речи, раздражительность, утрата либо ослабление рефлексов, нарушения сна, затруднение и замедление дыхания, кома, атаксия, снижение АД, бради- либо тахикардия, пневмония, спутанность сознания, отек легких, олигурия, сужение зрачков.

В этих случаях необходимо немедленно провести симптоматическую терапию.

При приеме от 2 до 10 г Фенобарбитала – летальный исход.

Аналоги Фенобарбитал, цена в аптеках

При необходимости, заменить Фенобарбитал можно на аналог по терапевтическому эффекту – это препараты:

  1. Бензонал,
  2. Дормирал,
  3. Барбинал,
  4. Люминал,
  5. Гексамидин,
  6. Примидон.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Фенобарбитал, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: купить Фенобарбитал 100мг 10 таблеток можно от 21 до 23 рублей.

Отпускается строго по рецепту врача. Следует отметить, что во многие страны ввоз препарата строго запрещен.

Таблетки Фенобарбитал

Таблетки Фенобарбитал относятся к группе противоэпилептических препаратов, являясь противосудорожным средством. Обладают снотворным и седативным действием.

Фенобарбитал состав

Активным веществом препарата Фенобарбитал служит вещество фенобарбитала. Дополнен медикамент следующими вспомогательными веществами: крахмалом картофельным, желатином, кальция стеаратом и тальком.

Фенобарбитал форма выпуска

Препарат поступает в продажу в виде таблеток плоскоцилиндрической формы, которые имеют белый цвет и разделительную фаску.

Фенобарбитал хранение

Как вещество сильнодействующее и ядовитое препарат надлежит хранить под строгим наблюдением в том месте, которое недоступно для детей. Помещение для хранения должно быть сухим и прохладным. Более пяти лет препарат к хранению и последующему использованию не допускается.

Фармакология

Препарат имеет прямое отношение к лекарственной группе барбитураты. Его взаимодействие распространяется на участки рецепторного комплекса (бензодиазепин-ГАМК), что способствует повышению чувствительности рецепторов ГАМК, которые тормозят нервную систему. За счет раскрытия нейронального канала для ионов хлора препарат увеличивает своим действием их поступление в клетки. Также под воздействием Фенобарбитала происходит снижение нейронной возбудимости очага эпилептогенного и нервно-импульсного распространения.

Помимо этого, препарат способен к проявлению противостояния по отношению к ряду возбуждающих медиаторов, подавлению сенсорных зон коры головного мозга, уменьшению моторной активности. Способствует угнетению церебральных функций, в том числе дыхательного центра.

Применение препарата на сердечно-сосудистую систему существенного влияния не оказывает. Приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры в области желудочно-кишечного тракта. Малые дозы препарата могут приводить к снижению интенсивности обменных процессов, что может повлечь за собой незначительную гипотермию.

Лекарственное средство Фенобарбитал оказывает противосудорожное, седативное, снотворное, антигипербилирубинемическое, миорелаксирующее и спазмолитическое действие. Препарат способен к снижению в сыворотке крови концентрации билирубина, поскольку является индуктором фермента микросомальных окислительных процессов в печени, что способствует повышению ее дезинтоксикационной функции.

Фенобарбитал показания к применению

Применение лекарственного препарата Фенобарбитал показано к применению тем пациентам, которые страдают:

  • эпилепсией (при всех типах припадков за исключением абсанса), судорогами (неэпилептический генез);
  • хореей;
  • спастическим параличом;
  • нарушениями сна, возбуждением, тревогой, чувством страха.

Противопоказания

Препарат имеет целый ряд противопоказаний, поэтому назначать его следует при внимательном подходе к оценке состояния пациента. Фенобарбитал нежелательно применять для лечения при следующих заболеваниях:

  • при выраженной печеночной или почечной недостаточности;
  • при лекарственной зависимости;
  • при гиперкинезах;
  • при миастении;
  • при выраженной анемии;
  • при порфирии;
  • при сахарном диабете;
  • при гипофункции надпочечников;
  • при гипертиреозе;
  • при депрессии;
  • При бронхообструктивных заболеваниях;
  • При активном алкоголизме;
  • При беременности и в период лактации;
  • В детском возрасте, поскольку невозможно точно дозировать;
  • При гиперчувствительности к любой из составляющих препарата.

Осторожного назначения препарат требует в том случае, если больной ослаблен. Это связано с высоким риском возникновения у них возбуждения парадоксального, а также возможного наступления таких состояний, как депрессия и спутанность сознания даже тогда, когда будут назначены обычные дозы.

Фенобарбитал инструкция по применению

Препарат Фенобарбитал применяется внутрь только взрослыми пациентами.

При нарушениях сна по 0,1 или 0,2 грамма за полчаса или час перед сном.

Как седативное лекарственное средство по 0,05 или 0,1 грамма дважды в день. Если функция печени снижена назначение проводится в меньшей дозировке.

Фенобарбитал детям

Для детей применение лекарственного средства Фенобарбитал запрещено в связи с тем, что дозирование препарата осуществить невозможно.

Фенобарбитал применение беременными

Беременным женщинам противопоказано использовать лекарственный препарат Фенобарбитал.

Побочные действия

Применение лекарственного средства Фенобарбитал чревато возникновением целого ряда побочных эффектов, что следует учитывать при назначении препарата для лечения.

Нервная система

  • Возникновение астении, головокружений, общей слабости, атаксии, нистагма;
  • Возникновение парадоксальной реакции в виде возбуждения, особенно это характерно в пожилом возрасте и для ослабленных пациентов;
  • Возникновение галлюцинаций, депрессивного состояния, кошмарных сновидений, нарушений сна, синкопа.

Опорно-двигательный аппарат

  • Если применение препарата длительно могут возникнуть нарушения остеогенеза, также развиться рахит.

Система пищеварения

  • Возникновение приступов тошноты и рвоты, запоров, если имело место длительное применение, может быть нарушена функция печени.

Органы кроветворения

  • Возникновение агранулоцитоза, мегалобластной анемии, тромбоцитопении.

Система сердечно-сосудистая

  • Возникновение понижения АД.

Реакции аллергические

  • Появление кожной сыпи, крапивницы, отечностей на лице, возникновение затрудненности в дыхании, изредка может привести к возникновению эксфолиативного дерматита, злокачественной экссудативной эритеме.

Также в результате длительного применения лекарственного средства может появиться зависимость от него, характеризующаяся как лекарственная.

Фенобарбитал передозировка

Передозировка препаратом Фенобарбитал имеет достаточно серьезные последствия. Поэтому при его применении следует очень внимательно относиться к режиму дозирования. Симптомами излишнего применения лекарственного средства Фенобарбитал может быть выражено возникновение:

  • нистагма,
  • атаксии,
  • головокружения,
  • головных болей,
  • заторможенности,
  • смазанной речи,
  • выраженной слабости,
  • снижения или утраты рефлексов,
  • выраженной сонливости или возбуждения,
  • повышения или понижения температуры тела,
  • угнетения дыхания,
  • появление одышки,
  • снижения АД,
  • сужения зрачков, которое может быстро сменяться расширением,
  • олигурии,
  • ахи - или брадикардии.
  • цианоза.
  • спутанности сознания,
  • в виде прекращения электрической мозговой активности,
  • возникновение отека легких,
  • комы,
  • позже может начаться пневмония,
  • аритмии,
  • сердечнойнедостаточности;
  • прием 2-10 г грозит летальным исходом;
  • раздражительности, ослабления способности давать критическую оценку происходящему,
  • Возникновение нарушений сна,
  • Появление спутанности сознания.

Специфический антидот не найден. Можно предпринять симптоматическую терапию, промыть желудок, назначить активированный уголь и дезинтоксикационные мероприятия. Необходимо поддерживать жизненно важные функции организма.

Лекарственное взаимодействие

Прием Фенитоина и вальпроатов чреват повышением содержания вещества феноборбитал в сыворотке крови.

При сочетании приема препарата Резерпин с фенобарбиталом снижается его действие как противосудорожного средства. А при применении с препаратами амитрипилин, ниаламид, диазепам, хлордиазепоксид наоборот увеличивается.

Препарат Фенобарбитал своим действием способен снижать эффективность приема контрацептивов пероральных и салицилатов.

Также препарат Фенобарбитал способствует снижению концентрации в крови таких лекарственных средств как:

  • непрямые антикоагулянты,
  • глюкокортикостероиды,
  • гризеофульвин,
  • оксициклин.
  • эстрогены и другие медикаменты.

Препарат Фенобарбитал способен к усилению действия алкоголя и следующих средств:

  • нейролептики,
  • наркотические анальгетики,
  • миорелаксанты седативного и снотворного средства.

Ацетазоламид, способствуя ощелачиванию мочи, может снижать реабсорбцию фенобарбитала в почках, ослабляя тем самым его эффект.

При одновременном приеме с атропином снижается снотворное действие препарата Фенобарбитал. Схожий эффект вызывает экстракт красавки, декстроза, тиамин, никотиновая кислота, анальгетики и психостимулирующие препараты.

Применение фенобарбитала действует понижающее на эффективность препаратов группы антибиотика и сульфаниламида, также может уменьшаться противогрибковая активность препарата гризеофульвин.

Дополнительные указания

При лечении препаратом Фенобарбитал следует помнить, что его длительное применение нежелательно во избежание привыкания.

Для того чтобы прекращая лечения не испытать наступления синдрома отмены в виде головных болей, кошмаров или бессонницы, следует прекращение его приема осуществлять постепенно.

При лечении управление автомобилем и занятия, требующие быстрой реакции, следует приостановить.

Фенобарбитал аналоги

Аналогичными по принципу воздействия препаратами для лекарственного средства Фенобарбитал можно считать такие медикаменты как Дормирал, Люминал и Барбинал.

Фенобарбитал цена

Стоит препарат очень дешево. Его стоимость ориентировочно составляет от 10 до 20 рублей.

Что представляет собой препарат «Люминал»? Инструкция и показания этого лекарства будут рассмотрены ниже. Также мы расскажем о фармакологических свойствах этого медикамента, его побочных действиях и противопоказаниях.

Состав лекарства и форма выпуска

Что содержит в себе медикамент «Люминал»? Инструкция по применению сообщает, что в состав этого препарата входит такой активный ингредиент, как фенобарбитал. Также рассматриваемое средство включает в себя следующие дополнительные составляющие: картофельный крахмал, желатин, тальк и стеарат кальция.

Препарат «Люминал», показания которого представлены далее, поступает в продажу в виде порошка, предназначенного для приготовления инъекционного раствора. Также это средство можно приобрести в виде таблеток по 100 мг, которые расфасованы в контурные ячейки и упаковки из бумаги соответственно.

Терапевтическое действие медикамента

Что представляет собой такое лекарство, как «Люминал»? Инструкция по применению утверждает, что это средство обладает седативным, снотворным и противосудорожным эффектами.

Рассматриваемый медикамент способен оказывать угнетающее воздействие (неселективное) на нервную систему человека, а также подавлять некоторые области (чаще сенсорные) коры головного мозга, снижать двигательную активность, развивать седативный эффект и сонливость.

Препарат «Люминал», инструкция по применению которого находится в бумажной пачке, представляет собой очень сильный барбитурат. Его седативно-снотворные свойства обусловлены угнетением активности клеток, которые активируют ядер таламуса, ствола мозга, тем самым затормаживают взаимодействие упомянутых структур с корой головного мозга.

Особенности лекарства

Чем примечателен медикамент «Люминал»? Инструкция по применению (новорожденным детям это средство назначают очень часто) гласит, что сон, вызываемый этим барбитуратом, по сравнению с физиологическим имеет совершенно другую структуру. Как правило, развитие снотворного эффекта после применения этого лекарства развивается за 35-65 минут и сохраняется на протяжении 6-9 часов.

Нельзя не сказать и о том, что рассматриваемое средство проявляет выраженные противосудорожные свойства. Они обусловлены влиянием препарата на определенные зоны нервной системы. При использовании данного медикамента у пациентов уменьшается возбудимость нейронов в эпилептогенной зоне, что предотвращает появление и распространение импульсов. Также на фоне применения «Люминала» отмечается блокирование высокочастотных разрядов нейронов, увеличение порога электростимуляции в двигательных областях коры головного мозга.

Помимо всего прочего, для рассматриваемого лекарства характерен небольшой обезболивающий и антигипербилирубинемический эффект. Также не исключается усиление реакций организма на болевые стимулы.

Небольшие дозировки «Люминала» оказывают успокаивающий эффект, а высокие -угнетают дыхание, центры продолговатого мозга и т. д.

Кинетические особенности

Абсорбируется ли препарат «Люминал»? Инструкция по применению сообщает, что внутри организма он подвергается медленному и полному всасыванию. Биологическая доступность этого средства составляет приблизительно 80%, а связь с плазменными белками - около 30%.

Активный компонент данного препарата проникает в материнское молоко, а также сквозь плаценту. Кроме того, он способен распределяться в тканях плода.

Выведение «Люминала» происходит посредством почек в неизменном виде и в форме метаболитов. Для фенобарбитала характерна довольно выраженная кумуляция. Нарушенная работа почек вызывает пролонгацию его действия.

Препарат «Люминал»: показания к применению

Рассматриваемое лекарство назначают не только взрослым людям, но и новорожденным детям. Как правило, его применяют при:

  • гипербилирубинемии;
  • эпилепсии;
  • столбняке (для вспомогательной терапии);
  • терапии острых судорожных приступов.

Нельзя не сказать и о том, что это средство может быть назначено в комбинированном лечении в качестве седативного препарата с целью устранения тревожности, страха и напряжения.

Запреты к применению

Теперь вам известно, при каких состояниях пациентам назначают медикамент «Люминал». Показания к применению этого лекарства были перечислены выше. Что касается противопоказаний, то к ним относят такие как:

  • высокая чувствительность к препарату;
  • тяжелые поражения почек и печени;
  • различные формы порфирии;
  • период лактации и беременности.

Медикамент «Люминал»: инструкция по применению для детей и взрослых

Применение данного медикамента должно быть строго по показаниям. Его использование требует подбора персональной схемы терапии, дозировки, а также длительности, что зависит не только от вида протекающего заболевания, но и от возраста больного и других особенностей.

Согласно инструкции, средняя разовая дозировка рассматриваемого средства для взрослых людей составляет 10-200 мг. Принимать такие таблетки следует 1-3 раза в сутки.

Что касается новорожденных детей, то для них дозировку медикамента рассчитывают с учетом массы тела (по 1-10 мг/кг веса трижды в сутки).

Если для лечения заболеваний используется инфузионная форма препарата, то дозировка для взрослых людей составляет 100-1400 мг (для внутривенного вливания) или 10-200 мг (для внутримышечной инъекции).

Расчет детской дозы рассматриваемого медикамента также выполняют с учетом массы ребенка.

Согласно утверждениям специалистов, после внутривенного введения «Люминала» его максимальное действие достигается в течение 35 минут.

Побочные явления

Воздействует ли негативным образом на организм человека препарат «Люминал»? Инструкция по применению (от аллергии это средство не назначают) утверждает, что при лечении данным медикаментом у пациента могут развиться различные побочные явления, которые затрагивают все важные органы и системы. Нежелательные симптомы проявляются слабостью, утомляемостью, сонливостью, депрессией и атаксией. Также возможно развитие тромбоцитопении, агранулоцитоза, аллергических реакций и нарушения кальциевого обмена.

Случаи передозировки

При передозировке «Люминалом» у пациентов очень часто возникают головные боли, нистагм, головокружение, атаксия, проблемы с дыханием, заторможенность, слабость, нарушение речи, сонливость, изменение температуры тела, возбуждение, сбои АД и прочее. В более сложных случаях наблюдаются: брадикардия или тахикардия, отек легких, спутанность сознания, аритмия, кома, пневмония и так далее.

Для устранения таких симптомов назначают промывание желудка, а также дезинтоксикационное лечение.

Взаимодействие лекарственное

Применение рассматриваемого средства в сочетании с препаратами, угнетающими НС, метилфенидатом или ингибиторами МАО повышает концентрацию его действующего вещества в составе плазмы, что приводит к усилению токсического действия и угнетению НС.

Сочетание «Люминала» с ГКС, хлорамфениколом, кортикотропином, дакарбазином, циклоспорином, гликозидами наперстянки, хинидином, метронидазолом, трициклическими антидепрессантами, карбамазепином, средствами против судорог, принадлежащих группе сукцинимидов, доксициклином, антикоагулянтами, хлорпромазином,фенопрофеном, витамином Д и фенилбутазоном может снизить продолжительность действия и интенсивность этих лекарств, усилить их метаболизм, а также нагрузку на печень.

Параллельное лечение с ацетазоламидом может поспособствовать развитию рахита и остеомаляции. повышает концентрацию фенобарбитала в составе крови, что вызывает выраженный седативный эффект и летаргию.

Использование «Люминала» совместно с нимодипином, «Верапамилом» и фелодипином снижает их концентрацию в крови.

Сочетание данного медикамента с мапротилином усиливает его угнетающее воздействие на НС, уменьшает противосудорожный эффект барбитуратов и судорожный порог.

Активный компонент «Люминала» может снижать эффективность парацетамола и способствовать развитию гепатотоксичности. При сочетании с фолиевой кислотой уменьшается эффективность фенобарбитала.

Пиридоксин снижает концентрацию фенобарбитала в крови, а фелбамат и примидон, наоборот, повышают ее.

Аналоги препарата и его цена

Основными аналогами рассматриваемого препарата являются такие средства, как «Барбинал» и «Дормирал».

Стоимость таблеток «Люминал» (100 мг, 10 шт.) составляет 1100 рублей и выше.

Особые сведения

Одновременный прием «Люминала» с этанолом, а также этанолсодержащими средствами может значительно усиливать угнетающее воздействие препарата на нервную систему пациента. Поэтому алкогольные напитки и прочие лекарственные настойки на спирту во время лечения этим средством противопоказаны.