Ліндакса: інструкція із застосування та відгуки

Латинська назва: Lindaxa

Код ATX: А08АА10

Діюча речовина:сибутрамін (sibutramine)

Виробник: ZENTIVA, a.s. (Чеська Республіка)

Актуалізація опису та фото: 26.08.2019

Ліндакса – анорексігенний засіб, що посилює почуття насичення.

Форма випуску та склад

Ліндакси - капсули: тверді желатинові з жовтим корпусом і кришечками двох видів, один вид капсул має кришечку коричневого кольору і маркування «10», другий - синю кришечку і маркування «15»; усередині капсул – майже білий або білий порошок (по 10 шт. у блістерах, у картонній пачці 3 або 9 блістерів).

Ліндакси – сибутраміну гідрохлориду моногідрат, в 1 капсулі – 10 мг або 15 мг.

Допоміжні компоненти: магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, моногідрат лактози, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Склад корпусу капсули: желатин, титану діоксид, барвник Сонячний захід сонця жовтий, барвник хіноліновий жовтий, чорнило чорне 1012 (заліза оксид чорний, шеллак, н-бутанол, лецитин соєвий, етанол денатурований (промисловий метилований0)

Склад кришечок капсул:

• Кришечка коричневого кольору: желатин, барвник заліза оксид червоний, барвник заліза оксид чорний, діоксид титану;
• Кришечка синього кольору: желатин, барвник індигокармін, титану діоксид.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Сибутрамін має анорексигенні властивості і посилює відчуття насичення. In vivo його дія обумовлена ​​тим, що в організмі він утворює метаболіти (первинні та вторинні аміни), що гальмують зворотне захоплення моноамінів (норадреналіну та серотоніну). Збільшення концентрації нейротрансмітерів у синапсах сприяє зростанню активності адренорецепторів та центральних серотонінових 5НТ-рецепторів, що посилює термопродукцію та забезпечує зниження апетиту. Сибутрамін опосередковано збуджує β3-адренорецептори, впливаючи на буру жирову тканину.

Вплив сибутраміну та його метаболітів на вивільнення моноамінів не доведено, також вони не є інгібіторами МАО і не мають спорідненості до багатьох нейромедіаторних рецепторів, у тому числі NMDA-рецепторів, холінорецепторів, бензодіазепінових рецепторів, гістамінових Н-1 D 2 -рецептори), адренергічним (α 1 -, α 2 -, β 1 -, β 2 -, β 3 -рецептори), серотоніновим (5НТ 2С -, 5НТ 1А -, 5НТ 2А -, 5НТ 1В -, 5НТ 1 -рецептори) рецепторів.

Фармакокінетика

Сибутрамін добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту і бере активну участь у процесах метаболізму, пов'язаних з ефектом першого проходження через печінку. Після перорального прийому Ліндакси в дозі 20 мг максимальна концентрація діючої речовини в крові досягається через 1,2 години, а максимальна концентрація М1 та М2 – через 3 години.

Ступінь зв'язування сибутраміну з білками плазми становить 97%, а його метаболітів М1 та М2 – 94%. Препарат швидко та практично повністю розподіляється у тканинах.

Активний компонент Ліндакси практично повністю метаболізується в печінці (в процесі беруть участь ізоферменти CYP3A4), утворюючи моно-(дезметилсибутрамін) та ді-дезметил (ді-дезметилсибутрамін) форми основних метаболітів М1 та М2, які мають фармакологічну активність. Також сибутрамін метаболізується за допомогою кон'югування та гідроксилювання з утворенням неактивних метаболітів.

Період напіввиведення сибутраміну становить 1,1 години, а його метаболітів М1 та М2 – 14 та 16 годин відповідно. Препарат виводиться переважно із сечею у вигляді неактивних метаболітів.

У пацієнтів з нирковою недостатністю основні фармакокінетичні показники сибутраміну та його фармакологічно активних метаболітів значно не змінюються. Фармакокінетика Ліндакси не визначається статтю, віком та масою тіла пацієнта.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією Ліндакса застосовується для лікування аліментарного ожиріння у пацієнтів з індексом ваги тіла:

• 30 кг на м2 і більше;
• 27 кг на м 2 і більше у хворих на цукровий діабет типу 2, дисліпопротеїнемію.

Протипоказання

• Тяжкі порушення харчування (булімія або анорексія);
• органічна причина ожиріння;
• Одночасний прийом з Ліндаксою інгібіторів моноаміноксидази (МАО) (включаючи ефедрин, фентермін, дексфенфлурамін, фенфлурамін, етіламфетамін) або їх застосування в попередні 2 тижні до призначення препарату, снодійних засобів, інгібіторів зворотного захоплення серо центральної дії;
• Синдром Жіль де ля Туретта (генералізований хронічний тик);
• Психічні патології;
• Цереброваскулярні захворювання (транзиторні порушення мозкового кровообігу, інсульт);
• Патології серця (ішемічна хвороба серця, вроджені вади серця, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, оклюзійні захворювання периферичних артерій, аритмія, тахікардія);
• артеріальна гіпертензія при неконтрольованому артеріальному тиску (АТ) вище 145/90 мм ртутного стовпа;
• Виражені порушення функції нирок та/або печінки;
• Тиреотоксикоз;
• Гіперплазія (доброякісна) передміхурової залози;
• Закритокутова глаукома;
• Феохромоцитома;
• діагностована лікарська, алкогольна, наркотична залежність;
• Вік старше 65 років;
• вік до 18 років;
• Період вагітності та грудного вигодовування;
• Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю необхідно призначати Ліндаксу хворим з хронічною серцевою недостатністю, аритмією в анамнезі, артеріальною гіпертензією (контрольованою або в анамнезі), жовчнокам'яною хворобою, неврологічними порушеннями, у тому числі судомами та затримкою розумового розвитку (включаючи анамнез), вербальними порушеннями функції нирок та/або печінки середнього та легкого ступеня тяжкості.

Інструкція по застосуванню Ліндакси: спосіб та дозування

Капсули Ліндакса приймають внутрішньо, проковтуючи цілком і запиваючи склянкою води, вранці, 1 раз на добу, незалежно від їди.

Дозу лікар встановлює індивідуально, враховуючи переносимість та клінічну ефективність препарату.

Продовжувати лікування недоцільно у разі:

• Якщо збільшення дози не дає клінічного ефекту та зниження ваги тіла протягом місяця не перевищує 2 кг;
• Якщо після трьох місяців терапії пацієнт не зменшив свою вагу на 5% від вихідної маси тіла;
• Якщо після спочатку досягнутого зниження ваги тіла на фоні застосування Ліндакси у пацієнта спостерігається збільшення маси тіла на 3 кг і більше.

Побічні дії

Ліндакси може викликати побічні ефекти, які відзначаються частіше протягом перших 4 тижнів лікування і мають оборотний та легкий характер:

• Нервова система: часто – безсоння; іноді – зміна смаку, запаморочення, біль голови, парестезії, занепокоєння;
• Серцево-судинна система: іноді - тахікардія (пульс підвищується на 3-7 ударів на хвилину), відчуття серцебиття, збільшення артеріального тиску на 1-3 мм ртутного стовпа в стані спокою, вазодилатація (припливи, гіперемія шкіри); в окремих випадках – більш виражене підвищення пульсу та артеріального тиску;
• Травна система: часто – запор, втрата апетиту, сухість у роті; іноді – нудота;
• Інші: іноді – загострення геморою, підвищення потовиділення; у поодиноких випадках – свербіж шкіри, набряки, дисменорея, грипоподібний синдром, спрага, біль у спині та/або в животі, риніт, парадоксальне підвищення апетиту, сонливість, депресія, емоційна лабільність, дратівливість, тривожність, нервозність, кровотечі, гострий пурпура Шенлейна-Геноха, тромбоцитопенія, судоми, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові.

Описано випадок розвитку гострого психозу у хворого із шизоафективним порушенням.

Передозування

На даний момент є вкрай обмежені відомості щодо передозування сибутраміну. Її специфічні симптоми залишаються невідомими, проте необхідно брати до уваги можливе посилення побічних дій.

Специфічний антидот до сибутраміну відсутній. Рекомендується забезпечити прохідність дихальних шляхів та постійний моніторинг стану серцево-судинної системи. За потреби призначається симптоматична терапія. Також показано промивання шлунка, прийом активованого вугілля, а при тахікардії та підвищенні артеріального тиску – застосування бета-адреноблокаторів. Ефективність гемодіалізу чи форсованого діурезу не підтверджена результатами клінічних досліджень.

Особливі вказівки

Ліндакси слід призначати тільки тим пацієнтам, для яких спроба зниження ваги тіла фізичними навантаженнями і суворою дієтою виявилася малоефективною, і після 3 місяців зусиль зниження маси склало менше 5 кг.

Лікування має проходити під контролем досвідченого фахівця у галузі лікування ожиріння.

Клінічна ефективність Ліндакси досягається у складі комплексної терапії, що включає не тільки культуру правильного харчування та фізичні навантаження, а й зміну колишнього способу життя та звичок пацієнта. Недотримання жорстких вимог лікаря не дає гарантії зниження ваги під час лікування та призводить до збільшення ваги пацієнта після відміни препарату.

При застосуванні сибутраміну необхідно протягом перших двох місяців регулярно (1 раз на 2 тижні) контролювати пульс та артеріальний тиск хворого, потім – 1 раз на місяць. При супутній артеріальній гіпертензії контроль необхідно проводити частіше та ретельніше. Пацієнтам, у яких АТ двічі при контрольному вимірі перевищує рівень 145/90 мм ртутного стовпа, лікування слід призупинити.

З обережністю рекомендується призначати Ліндаксу пацієнтам із гіпомагніємією та іншими станами або одночасним прийомом препаратів, що подовжують інтервал QT. До таких препаратів належать антиаритмічні засоби (хінідин, аміодарон, соталол, флекаїнід, пропафенон, мексилетин), блокатори гістамінових H1-рецепторів (терфенадин, астемізол), цизаприд, сертиндол, пімозід, трициклічні антидепресанти.

Інтервал між призначенням сибутраміну та прийомом фуразолідону, прокарбазину, селегіліну та інших інгібіторів МАО повинен бути більше 2 тижнів.

Вплив Ліндакси на розвиток первинної легеневої гіпертензії точно не встановлений, тому пацієнту необхідно уважно стежити за можливою появою набряків на ногах, що прогресує порушення дихання та болю в грудній клітці.

При випадковому пропусканні чергової дози слід приймати подвійну дозу препарату при наступному прийомі, а продовжити прийом за схемою.

Реакції організму на відміну Ліндакси у вигляді головного болю та підвищеного апетиту спостерігаються рідко. Відсутні відомості про порушення настрою або розвиток абстинентного синдрому та синдрому відміни після припинення терапії.

Протипоказано вживання алкоголю під час прийому препарату.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та складними механізмами

Лікарські засоби, що впливають на нервову систему, можуть обмежувати швидкість реакцій, розумову активність і пам'ять. Тому в період прийому Ліндакси пацієнтам рекомендується дотримуватись обережності при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги та високої швидкості психомоторних реакцій, включаючи керування автотранспортом.

Застосування при вагітності та лактації

Ліндаксу протипоказано застосовувати під час вагітності та в період вигодовування груддю.

Застосування у дитячому віці

Дітям та підліткам молодше 18 років Ліндакса протипоказана.

При порушеннях функції нирок

При тяжких порушеннях ниркової функції застосовувати Ліндаксу протипоказано.

При порушеннях функції печінки

При тяжких порушеннях печінкової функції застосовувати Ліндаксу протипоказано.

Застосування у літньому віці

Пацієнтам віком від 65 років приймати препарат не рекомендується.

Лікарська взаємодія

Інгібітори ізоферменту CYP3A4 (циклоспорин, еритроміцин, кетоконазол, тролеандоміцин) на фоні прийому Ліндакси підвищують концентрацію метаболітів сибутраміну і призводять до підвищення пульсу та незначного подовження інтервалу QT.

Прискорення метаболізму Ліндакси може потенціювати одночасний прийом антибіотиків групи макролідів, рифампіцину, фенітоїну, фенобарбіталу, карбамазепіну та дексаметазону.

Рідкісні випадки розвитку серотонінового синдрому можуть спостерігатися при поєднанні сибутраміну з суматриптаном, дигідроерготаміном та іншими препаратами проти мігрені, антидепресантами, протикашльовими засобами (декстрометорфан), сильнодіючими анальгетиками (петидин, пентазоцин, фентаніл).

Ліндакса не впливає на ефективність пероральних контрацептивів та на дію етанолу.

Аналоги

Аналогами Ліндакси є: Голдлайн, Мерідіа, Слімія, Зелікс, Талія.

Терміни та умови зберігання

Тримати при температурі до 30 °C. Берегти від дітей.

Термін придатності – 2 роки.

У складі 1 капсули міститься активна речовина сибутраміну гідрохлориду моногідрат у кількості 10 або 15 мг, а також допоміжні компоненти: мікрокристалічна целюлоза, моногідрат лактози, магнію стеарат, діоксиди кремнію і титану, оксид заліза, желатин, барвники.

Форма випуску

Випускається у капсулах.

Фармакологічна дія

Препарат Ліндаксувходить до групи аноректиків , що надають центральну дію.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Препарат не можна призначати дітям, підліткам, людям старше 65 років, тим, у кого спостерігається наркотична, алкогольна, лікарська залежність, висока чутливість до сибутраміну .

Як побічний ефект може виявитися високе потовиділення.

Описані також поодинокі випадки прояву, набряків, грипоподібного синдрому, болю в спині та в животі, свербежу шкіри, підвищення апетиту, депресії, сонливості, риніту, тривожності, дратівливості, гострого інтерстиціального нефриту, кровотеч ,пурпури Шенлейна-Геноха , судом , тромбоцитопенії .

Ліндакса, інструкція із застосування (Спосіб та дозування)

Дозу прийому препарату фахівець повинен встановити в індивідуальному порядку. Прийом препарат проводиться вранці, прийом їжі при цьому не має значення. Початкова доза повинна становити 10 мг.

Якщо ефекту при цьому не спостерігається, тобто пацієнт скидає менше ніж 2 кг за чотири тижні, то дозу при добрій переносимості засобу можна підвищити до 15 мг на добу. У разі відсутності ефективного впливу лікування продовжувати не слід.

Згідно з інструкцією, не потрібно продовжувати терапію після тримісячного прийому препарату тим пацієнтам, які не змогли знизити вагу за цей час на 5% від початкового рівня.

Не слід також практикувати подальше лікування, якщо після зниження ваги на фоні лікування даними ЛЗ пацієнт набирає понад 3 кг. Тривалість прийому препарату Ліндакс не може тривати більше двох років, адже інформація про безпеку прийому препарату протягом більш тривалого часу відсутня.

Передозування

Збільшується ймовірність посилення побічних ефектів.

При лікуванні передозування застосовують терапію за симптомами, промиванням шлунка, використання активованого вугілля. Конкретного антидоту немає.

Взаємодія

Обережно вживати разом з еритроміцином, тролеандоміцином, циклоспорином.

До серйозних наслідків може призвести спільне вживання разом із засобами, які збільшують рівень серотоніну.

Термін між закінченням прийому інгібіторів моноаміноксидази та початком прийому даного засобу повинен становити не менше двох тижнів.

Умови продажу

Потрібний рецепт.

Умови зберігання

Зберігати препарат Ліндаксу слід при температурі, що не перевищує 30°С.

Термін придатності

Термін придатності препарату становить два роки від дати випуску.

Особливі умови

Препарат застосовується у виняткових випадках, коли решта спроб зменшити масу тіла виявилася неефективною. Використовуються ліки лише під контролем лікаря-фахівця.

При використанні засобу потрібен контроль артеріального тиску та частоти серцевих скорочень.

З обережністю призначається медикамент людям з епілепсією, печінковою, нирковою недостатністю.

Може впливати на керування авто, швидкість фізичних та психічних реакцій.

Аналоги Ліндакси

Збіги за кодом АТХ 4-го рівня:

Аналогами таблеток можна назвати препарати: Зелікс , Талія .

Таблетки для схуднення Ліндакса |

Думки про дію цього кошту кардинально різняться. Відгуки тих, хто худне про Ліндакса, можуть бути як дуже захопленими, оскільки препарат допомагає позбутися зайвих кілограмів, так і негативними, тому що на пацієнтів медикамент жодним чином не впливає.

Однак, не варто забувати, що Ліндакса 10 або Ліндакса 15 - це серйозні препарати, які не можна застосовувати безрозсудно. Дані лікарські засоби застосовуються тільки у складі комплексної терапії, спрямованої на зниження ваги людини, та допомагатимуть лише в цьому випадку. Також слід вживати дані таблетки, тільки після консультації у лікаря.

Варто пам'ятати і про велику кількість побічних ефектів Ліндакси.

Ціна Ліндакси, де купити

У Москві, Санкт-Петербурзі, Єкатеринбурзі, Новосибірську, Самарі та інших містах Росії таблетки на даний момент неможливо знайти у вільному продажу. Купити в Україні лікарський засіб також неможливий ні через Інтернет в інтернет-аптеках, ні у звичайних аптеках.

Таким чином неможливо дізнатися за якою ціною купити Ліндаксу в інтернет-магазині або аптеці біля будинку.

Будь-яка людина може відчути зайву вагу за низкою неприємних ознак. Це набряки, великий живіт, тяжкість у ногах, слабкість, задишка, бажання багато їсти і мало рухатися.

Ожиріння – лікарський діагноз, у якому маса тіла перевищує допустимі рамки.

Первинний стан – аліментарне ожиріння, що викликає малорухливий спосіб життя, неправильне та нездорове харчування. Таблетки Ліндаксу розроблені для боротьби з ожирінням, що розвивається.

Їх призначає лікар. Лікування дозволяється вести на постійній основі, курсом – для контролю апетиту та ваги.

склад

Ожиріння провокує тяжкі захворювання хронічного характеру. Серед них – атеросклероз, ішемія, діабет, артрит, гіпертензія та багато інших.

Надмірна вага значно скорочує тривалість життя, знижує його якість, формує комплекси. Щоб позбавитися проблеми, потрібно скоригувати харчування, зайнятися фізкультурою, усунути психологічні чинники переїдання.

На допомогу людям, що худнуть, фармацевтична компанія Zentivaіз Чехії випустила препарат Ліндакса.

Основним чинним компонентом лікарського засобу виступає сибутрамін. Речовина-антидепресант викликає швидке відчуття насичення, ефективно придушення апетиту, сприяє засвоєнню глюкози.

Зниження почуття голоду відбувається через підвищення в організмі вироблення норадреналіну, особливого гормону надниркових залоз та нейромедіатора, що прискорює проходження нервового імпульсу по клітинах.

Паралельний ефект прийому препарату – це виникнення відчуття задоволення та щастя , що відбуваються за рахунок посиленого вироблення ще одного гормону, серотоніну

Внаслідок прискорення обмінних та енергетичних процесів на тлі малого надходження калорій у витрату йде підшкірна жирова клітковина.

Людина худне, нормалізуються показники холестерину та цукру в крові.

Ще у складі Ліндакси присутні:

• мікрокристалічна целюлоза, скорочено МКЦ - рослинна клітковина, що набухає від рідини в шлунку, створюючи довге відчуття ситості, очищає кишечник, нормалізує випорожнення;
• діоксид кремнію або біле вугілля– речовина-адсорбент, взаємодіючи з водою, утримує шкідливі речовини, шлаки та токсини, виводячи їх з організму, покращує перистальтику;

• магнію стеарат або магнієва сіль– позитивно впливає на нервову систему людини, розріджує кров, бере участь у процесі травлення, відновлює гормональну рівновагу;
• моногідрат глюкози– спрямований на стабілізацію глюкози у крові, допомагаючи людині контролювати харчування;
• допоміжні компоненти- Стабілізатори, барвники, желатин.

Ціна в аптеках

Ліндакса лікує ожиріння, препарат допомагає схуднути людям, які можуть обійтися лише обмеженнями в раціоні.

Засіб можна купити в Москві та інших містах за рецептом лікаря. В інтернет-аптеці продаж вільний, але знайти таблетки є непросто.

Об'єм упаковки різний – по 30 чи 90 штук. Орієнтовна вартість становить 1000-1500 рублів.

В інтернет-мережах та роздробі багато підробок, у складі яких замість сибутраміну включені похідні амфетаміну. Речовина визнана наркотичною, згубно впливає на всі важливі органи та системи, формує сильну залежність.

Показання до застосування

Ліндаксу– сильний препарат, який припустимий до застосування за наявності 25% надлишкової маси тіла.

При вживанні з метою незначноюкоригування ваги ліки можуть завдати непоправної шкоди здоров'ю, викликати серйозні нервові розлади, аритмію.

Його фармакологічна дія ґрунтується на активізації центру насичення в мозку. Випивши таблетку, людина не відчуває голоду, тож їсть мало.

Вага поступово знижується. Лікування припиняється тоді, коли маса тіла досягне необхідної фізіологічної норми.

Лікування ожиріння – тривалий процес. Терапія може зайняти 1-2 роки, надалі контролювати вагу доведеться все життя.

Інструкція із застосування

Ліндакса випускається у двох варіантах – це 10 та 15 мг.

Спочатку призначається менша доза 10 мг. Збільшення дозування проводиться, якщо протягом місяця результат схилу становив дуже мало, наприклад, менше 3-х кг.

Ліндакса створює відчуття бадьорості та сил. Проте слід підтримувати організм, використовуючи правильне харчування, вітаміни. Інакше фізичне виснаження може негативно позначитися на стані нервової системи.

Схема лікування:

• капсулу приймають один раз на добу – вранці, запиваючи склянкою води без газу;
• стандартний курс становить три місяці, головне, щоб вага знижувалась;
• ліки можна приймати постійно, але не довше 2-х років;
• у процесі лікування людина має дотримуватися помірного раціону, займатися фізкультурою.

Сибутрамін у складі засобів для схуднення має багато побічних ефектів. Якщо використовувати Ліндаксу всупереч протипоказанням, можна підірвати здоров'я, добитися зворотної дії.

Приймають препарат постійно, скаржаться на прискорене серцебиття, нестабільність артеріального тиску, головний біль, розлад травлення та випорожнення, підвищене хвилювання та тривожність, зміна гормонального фону.

У нічний час можуть виникати судоми, безсоння.

Протипоказання та обмеження до застосування Ліндакси:

• захворювання міокарда та судин;
• порушення роботи печінки та нирок;
• залежність від алкоголю, наркотиків;
• вік до 18 та після 60-ти років;
• вагітність та лактація;
• порушення харчової поведінки;
• психічні відхилення.

Найменування:

Ліндакса (Lindaxa)

Фармакологічний
дія:

Анорексигенний препарат, що підсилює відчуття насичення. In vivo проявляє свою дію за рахунок метаболітів (первинні та вторинні аміни), що пригнічують зворотне захоплення моноамінів (серотоніну та норадреналіну).
Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних серотонітових 5НТ-рецепторів та адренорецепторів, що сприяє зниженню апетиту та збільшенню термопродукції.
Опосередковано збуджуючи β3-адренорецептори, впливає на буру жирову тканину.
Сибутрамін і його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не інгібують МАО, не мають спорідненість до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5НТ1-, 5НТ1А-, 5НТ1В-, 5НТ2А-, 5НТ2С- , β3-, α1-, α2-адренорецептори), допамінові (D1-, D2-рецептори), холінорецептори, гістамінові Н1-рецептори, бензодіазепінові рецептори та NMDA-рецептори.

Фармакокінетика
Всмоктування
Сибутрамін добре всмоктується та інтенсивно метаболізується при "першому проходженні" через печінку.
Після прийому препарату внутрішньо в дозі 20 мг Tmах сибутраміну досягається через 1.2 год, Tmах активних метаболітів М1 та М2 досягається через 3 год.
Розподіл
Зв'язування сибутраміну з білками - 97%, M1 та М2 - 94%.Швидко і добре розподіляється в тканинах.
Метаболізм
Практично повністю метаболізується в печінці за участю ізоферментів CYP3A4 з утворенням моно-(дезметилсибутрамін) та ді-дезметил (ди-дезметилсибутрамін) форм активних метаболітів (M1 та М2), а також шляхом гідроксилювання та кон'югування з утворенням неактивних метаболітів.

Виведення
Т1/2 сибутраміну становить 1.1 год, Т1/2 активних метаболітів М1 та М2 становить відповідно 14 год та 16 год.
Виводиться переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів.
Фармакокінетика в особливих випадках
При нирковій недостатності основні фармакокінетичні параметри сибутраміну та його активних метаболітів суттєво не змінюються.
Фаромакокінетика сибутраміну не залежить від маси тіла, статі та віку.

Показання до
застосування:

Аліментарне ожиріння з індексом маси тіла від 30 кг/м2 та більше;
- аліментарне ожиріння з індексом маси тіла від 27 кг/м2 та більше у пацієнтів, які мають обумовлені надмірною масою тіла фактори ризику (цукровий діабет типу 2, дисліпопротеїнемія).

Спосіб застосування:

Дозу встановлюють індивідуально, Залежно від переносимості та клінічної ефективності.
Препарат приймають 1 раз на добу, вранці, незалежно від їди (під час їди або натще).
Початкова доза становить 10 мг.
При недостатній ефективності (зниження маси тіла менше ніж на 2 кг за 4 тижні), але за умови гарної переносимості, добова доза може бути збільшена до 15 мг.
Якщо після збільшення дози ефективність препарату залишається низькою (зниження маси тіла менше 2 кг за 4 тижні), продовження лікування є недоцільним.

Лікування слід припинити через 3 місяці у тих пацієнтів, у яких протягом цього часу не вдалося досягти зниження маси тіла на 5% від вихідного рівня.
Лікування не слід продовжувати, якщо на фоні терапії препаратом після досягнутого зниження маси тіла пацієнт додає масою тіла на 3 кг і більше.
Тривалість лікування сибутраміном не повинна перевищувати 2 роки., оскільки щодо більш тривалого періоду прийому препарату дані про ефективність та безпеку застосування відсутні.
Капсулу слід ковтати повністю, запиваючи невеликою кількістю рідини (склянка води).

Побічні дії:

Найчастіше побічні ефекти спостерігаються на початку лікування (у перші 4 тижні). Їхня вираженість і частота з часом слабшають. Побічні ефекти носять, як правило, легкий та оборотний характер.
Побічні ефекти трапляються: часто (>10%), іноді (1-10%), рідко (<1%).
З боку ЦНС та периферичної нервової системи: часто - безсоння; іноді – головний біль, запаморочення, занепокоєння, парестезії, зміна смаку.
З боку серцево-судинної системи: іноді - тахікардія (збільшення пульсу на 3-7 уд./хв), відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску (у спокої на 1-3 мм рт.ст.), вазодилатація (гіперемія шкіри, припливи); в окремих випадках не виключаються більш виражені підвищення АТ та ЧСС.
З боку травної системи: часто - сухість у роті, втрата апетиту, запор; іноді – нудота.

Інші: іноді - підвищення потовиділення, загострення геморою.
У поодиноких випадках описані такі клінічно значущі побічні явища.: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль у спині, біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабільність, тривожність, дратівливість, нервозність, гострий інтерстиціальний нефрит , судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у плазмі.
У одного пацієнта з шизоафективним порушенням, яке, ймовірно, існувало до початку лікування, після лікування розвинувся гострий психоз.

Протипоказання:

органічна причина ожиріння;
- серйозні порушення харчування (анорексія чи булімія);
- психічні захворювання;
- синдром Жіль де ля Туретта (хронічний генералізований тик);
- одночасний прийом інгібіторів МАО (наприклад, фентерміну, фенфлураміну, дексфенфлураміну, етіламфетаміну, ефедрину) або їх використання протягом 2 тижнів до призначення Ліндакси; інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, снодійних препаратів, препаратів, що містять триптофан, інших препаратів центральної дії зниження маси тіла;
- захворювання серцево-судинної системи, у т.ч. ІХС, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, вроджені вади серця, оклюзійні захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу);
- неконтрольована артеріальна гіпертензія (АТ вище 145/90 мм рт.ст.);
- тиреотоксикоз;
- тяжкі порушення функції печінки та/або нирок;
- доброякісна гіперплазія передміхурової залози;
- феохромоцитома;
- Закритокутова глаукома;
- встановлена ​​лікарська, наркотична чи алкогольна залежність;
- вагітність;
- період лактації (грудне вигодовування);
- дитячий та підлітковий вік до 18 років;
- Вік старше 65 років;
- Підвищена чутливість до сибутраміну або інших компонентів препарату.

З обережністю слід призначатипрепарат при аритміях в анамнезі, хронічній серцевій недостатності, холелітіазі, артеріальній гіпертензії (контрольованій і в анамнезі), неврологічних порушеннях (включаючи затримку розумового розвитку та судоми /в т.ч. в анамнезі/), порушення функції печінки та/або нирок легкої та середнього ступеня тяжкості, моторних та вербальних тиках в анамнезі.
Препарат Ліндакса слід застосовувати лише в тих випадках, коли немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла (дієта та фізичні навантаження) малоефективні (зниження маси тіла протягом 3 місяців склало менше 5 кг).

Лікування сибутраміном повинно здійснюватися в рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікарямає практичний досвід лікування ожиріння.
Комплексна терапія включає як зміна звичок харчування та способу життя, так і збільшення фізичної активності.
Пацієнтам необхідно змінити свій життєвий уклад та звички таким чином, щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла.
Пацієнти повинні чітко уявляти, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла та необхідності повторного лікування.
У період прийому Ліндаксу необхідно контролювати рівень АТ і ЧСС у перші 2 місяці кожні 2 тижні, а потім - щомісяця.
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією контроль необхідно здійснювати особливо ретельно та через короткі інтервали.

Якщо за контрольному вимірі АТ двічі перевищувало рівень 145/90 мм рт. ст., прийом Ліндакси слід призупинити.
З обережністю слід призначати сибутрамін одночасно з препаратами, що подовжують інтервал QT, в т.ч. блокаторами гістамінових H1-рецепторів (астемізол, терфенадин), антиаритмічними препаратами (аміодарон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол), цизапридом, пімозидом, сертиндолом та трициклічними антидепресантами. Це стосується і станів, які можуть призводити до подовження інтервалу QT (наприклад, гіпомагніємія).
Інтервал між прийомом інгібіторів МАО (в т.ч. фуразолідону, прокарбазину, селегіліну) та сибутраміну повинен становити не менше 2 тижнів.
Хоча і не встановлений зв'язок між прийомом сибутраміну та розвитком первинної легеневої гіпертензії, проте при застосуванні препарату необхідно звертати увагу на появу прогресуючого порушення дихання, болю в грудній клітці та набряків на ногах.
При пропусканні дози сибутраміну не слід приймати наступний прийом подвійну дозу препарату, рекомендується продовжувати подальший прийом препарату за схемою.

Реакції на відміну препарату(Біль голови, підвищений апетит) спостерігаються рідко.
Немає даних про те, що після відміни препарату спостерігається абстинентний синдром, синдром відміни чи порушення настрою.
У період прийому препарату слід приймати алкогольні напої, т.к. прийом алкоголю абсолютно не поєднується з рекомендованими при прийомі Ліндаксу дієтичними заходами.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
Препарати, що впливають на ЦНС, можуть обмежувати розумову активність, пам'ять та швидкість реакцій.
У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з
іншими лікарськими-
ними засобами:

Одночасний прийом сибутраміну з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, тролеандоміцин, циклоспорин) призводить до підвищення концентрації метаболітів сибутраміну з підвищенням ЧСС та клінічно незначним подовженням інтервалу QT.
Рифампіцин, антибіотики групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну.
При одночасному застосуванні сибутраміну з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну(антидепресантами), з препаратами для лікування мігрені (суматриптан, дигідроерготамін), з сильнодіючими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентаніл), з протикашльовими препаратами (декстрометорфан) у поодиноких випадках може розвинутись серотоніновий синдром.
Лікарська взаємодія сибутраміну з препаратами, що підвищують артеріальний тиск і ЧСС, з протикашльовими, протиалергічними препаратами нині недостатньо вивчена.
Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивів.
При одночасному прийомі сибутраміну та етанолу не було відзначено посилення дії останнього.

Вагітність:

Препарат протипоказанийдо застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.

Передозування:

Симптоми: є вкрай обмежені дані щодо передозування сибутраміну.
Специфічні ознаки передозування невідомі, проте слід враховувати можливість більш вираженого прояву побічних дій.
Лікування: специфічного антидоту немає; слід забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, за необхідності проводити симптоматичну терапію.
Показано призначення активованого вугілля, промивання шлунка, при підвищенні АТ та тахікардії – бета-адреноблокаторів. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлена.

Склад кришечки капсулиКабіна: барвник заліза оксид чорний, барвник заліза оксид червоний, титану діоксид, желатин.

У цій статті можна ознайомитись з інструкцією щодо застосування лікарського препарату Ліндаксу. Представлені відгуки відвідувачів сайту - споживачів цих ліків, а також думки лікарів фахівців щодо використання Ліндакси у своїй практиці. Велике прохання активніше додавати свої відгуки про препарат: допомогли або не допомогли ліки позбавитися захворювання, які спостерігалися ускладнення та побічні ефекти, можливо не заявлені виробником в анотації. Аналоги Ліндакси за наявності наявних структурних аналогів. Використання для лікування ожиріння, схуднення та зниження апетиту у дорослих, дітей, а також при вагітності та годуванні груддю.

Ліндаксу- анорексигенний препарат, що посилює відчуття насичення. In vivo проявляє свою дію за рахунок метаболітів (первинні та вторинні аміни), що пригнічують зворотне захоплення моноамінів (серотоніну та норадреналіну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних серотонітових 5НТ-рецепторів та адренорецепторів, що сприяє зниженню апетиту та збільшенню термопродукції. Опосередковано збуджуючи бета3-адренорецептори, впливає на буру жирову тканину.

Сибутрамін (діюча речовина препарату Ліндакса) та його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не інгібують МАО, не мають спорідненість до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5НТ1-, 5НТ1А-, 5НТ1Н-, 5НТ1Н-, 5НТ1Н-,5 (бета1-, бета2-, бета3-, альфа1-, альфа2-адренорецептори), допамінові (D1-, D2-рецептори), холінорецептори, гістамінові Н1-рецептори, бензодіазепінові рецептори та NMDA-рецептори.

Фармакокінетика

Ліндакса добре всмоктується та інтенсивно метаболізується при "першому проходженні" через печінку. Виводиться переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів.

склад

Сибутраміну гідрохлориду моногідрат + допоміжні речовини.

Показання

• аліментарне ожиріння з індексом маси тіла від 30 кг/м2 та більше;
• аліментарне ожиріння з індексом маси тіла від 27 кг/м2 і більше у пацієнтів, які мають обумовлені надмірною масою тіла фактори ризику (цукровий діабет типу 2, дисліпопротеїнемія).

Форми випуску

Капсули 10 мг та 15 мг.

Інших форм, наприклад, у таблетках, оригінального препарату Ліндакса не існує.

Інструкція із застосування та схема прийому

Дозу встановлюють індивідуально, залежно від переносимості та клінічної ефективності.

Препарат приймають 1 раз на добу, вранці, незалежно від їди (під час їди або натще).

Початкова доза становить 10 мг. При недостатній ефективності (зниження маси тіла менше ніж на 2 кг за 4 тижні), але за умови гарної переносимості, добова доза може бути збільшена до 15 мг. Якщо після збільшення дози ефективність препарату залишається низькою (зниження маси тіла менше 2 кг за 4 тижні), продовження лікування є недоцільним.

Лікування слід припинити через 3 місяці у тих пацієнтів, які протягом цього часу не змогли досягти зниження маси тіла на 5% від вихідного рівня.

Лікування не слід продовжувати, якщо на фоні терапії препаратом після досягнутого зниження маси тіла пацієнт додає масою тіла на 3 кг і більше.

Тривалість лікування сибутраміном не повинна перевищувати 2 років, оскільки щодо більш тривалого періоду прийому препарату дані про ефективність та безпеку застосування відсутні.

Капсулу слід ковтати повністю, запиваючи невеликою кількістю рідини (склянка води).

Побічна дія

• безсоння
• головний біль
• запаморочення
• занепокоєння
• зміна смаку
• тахікардія (збільшення пульсу на 3-7 уд/хв)
• відчуття серцебиття
• підвищення АТ (у спокої на 1-3 мм рт.ст.)
• вазодилатація (гіперемія шкіри, припливи)
• сухість у роті
• втрата апетиту
• запор
• нудота.
• підвищення потовиділення
• загострення геморою.

Протипоказання

• органічна причина ожиріння;
• серйозні порушення харчування (анорексія чи булімія);
• психічні захворювання;
• синдром Жіль де ля Туретта (хронічний генералізований тик);
• одночасний прийом інгібіторів МАО (наприклад, фентерміну, фенфлураміну, дексфенфлураміну, етіламфетаміну, ефедрину) або їх використання протягом 2 тижнів до призначення Ліндакси; інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, снодійних препаратів, препаратів, що містять триптофан, інших препаратів центральної дії зниження маси тіла;
• захворювання серцево-судинної системи, у т.ч. ІХС, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, вроджені вади серця, оклюзійні захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу);
• неконтрольована артеріальна гіпертензія (АТ вище 145/90 мм рт.ст.);
• тиреотоксикоз;
• тяжкі порушення функції печінки та/або нирок;
• доброякісна гіперплазія передміхурової залози;
• феохромоцитома;
• закритокутова глаукома;
• встановлена ​​лікарська, наркотична чи алкогольна залежність;
• вагітність;
• період лактації (грудне вигодовування);
• дитячий та підлітковий вік до 18 років;
• вік старше 65 років;
• підвищена чутливість до сибутраміну або інших компонентів препарату.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.

Особливі вказівки

Препарат Ліндакса слід застосовувати лише в тих випадках, коли немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла (дієта та фізичні навантаження) малоефективні (зниження маси тіла протягом 3 місяців склало менше 5 кг).

Лікування сибутраміном повинно здійснюватися в рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Комплексна терапія включає як зміна звичок харчування та способу життя, так і збільшення фізичної активності. Пацієнтам необхідно змінити свій життєвий уклад та звички таким чином, щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла та необхідності повторного лікування.

У період прийому Ліндаксу необхідно контролювати рівень АТ і ЧСС у перші 2 місяці кожні 2 тижні, а потім - щомісяця. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією контроль необхідно здійснювати особливо ретельно та через короткі інтервали. Якщо за контрольному вимірі АТ двічі перевищувало рівень 145/90 мм рт. ст., прийом Ліндакси слід призупинити.

З обережністю слід призначати сибутрамін одночасно з препаратами, що подовжують інтервал QT, у т.ч. блокаторами гістамінових H1-рецепторів (астемізол, терфенадин), антиаритмічними препаратами (аміодарон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол), цизапридом, пімозидом, сертиндолом та трициклічними антидепресантами. Це стосується і станів, які можуть призводити до подовження інтервалу QT (наприклад, гіпомагніємія).

Інтервал між прийомом інгібіторів МАО (в т.ч. фуразолідону, прокарбазину, селегіліну) та сибутраміну повинен становити не менше 2 тижнів.

Хоча і не встановлений зв'язок між прийомом сибутраміну та розвитком первинної легеневої гіпертензії, проте при застосуванні препарату необхідно звертати увагу на появу прогресуючого порушення дихання, болю в грудній клітці та набряків на ногах. При пропусканні дози сибутраміну не слід приймати наступний прийом подвійну дозу препарату, рекомендується продовжувати подальший прийом препарату за схемою.

Реакції на відміну препарату (головний біль, підвищений апетит) спостерігаються рідко. Немає даних про те, що після відміни препарату спостерігається абстинентний синдром, синдром відміни чи порушення настрою.

У період прийому препарату слід приймати алкогольні напої, т.к. прийом алкоголю абсолютно не поєднується з рекомендованими при прийомі Ліндаксу дієтичними заходами.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Препарати, що впливають на ЦНС, можуть обмежувати розумову активність, пам'ять та швидкість реакцій.

У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Лікарська взаємодія

Одночасний прийом сибутраміну з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, тролеандоміцин, циклоспорин) призводить до підвищення концентрації метаболітів сибутраміну з підвищенням ЧСС та клінічно незначним подовженням інтервалу QT.

Рифампіцин, антибіотики групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну.

При одночасному застосуванні Ліндакси з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (антидепресантами), з препаратами для лікування мігрені (суматриптан, дигідроерготамін), з сильнодіючими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентаніл), з протикашльовими препаратами (дек).

Лікарська взаємодія сибутраміну з препаратами, що підвищують артеріальний тиск і ЧСС, з протикашльовими, протиалергічними препаратами нині недостатньо вивчена.

Ліндакс не впливає на дію пероральних контрацептивів.

При одночасному прийомі сибутраміну та етанолу (алкоголю) не було відзначено посилення дії останнього.

Аналоги лікарського препарату Ліндакса

Структурні аналоги по діючій речовині:

• Голдлайн;
• Мерідія;
• Редуксин;
• Сибутрамін;
• Сибутраміну гідрохлориду моногідрат;
• Слімія.

За відсутності аналогів ліків за діючою речовиною, можна перейти за посиланнями нижче на захворювання, від яких допомагає відповідний препарат, та переглянути наявні аналоги з лікувальної дії.