Таблетки - 1 таб.:
- Активное вещество: тамоксифена цитрат 30.4 мг, что эквивалентно содержанию тамоксифена 20 мг.
- Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 100 мг, лактозы моногидрат - 103.1 мг, повидон К30 - 14 мг, магния стеарат - 2.5 мг, натрия крахмала гликолат - 20 мг.
100 шт. - банки полимерные (1) с контролем первого вскрытия - пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Таблетки от белого с желтоватым до белого с кремово-желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "20" на одной стороне.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство. Антиэстроген. Блокирует рецепторы эстрогенов и таким образом тормозит прогрессирование опухолевого заболевания, стимулируемого эстрогенами.
Фармакокинетика
Тамоксифен метаболизируется в печени, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Выводится с желчью в виде метаболитов.
Клиническая фармакология
Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием.
Показания к применению Тамоксифен
Рак молочной железы у женщин в менопаузе, рак грудной железы у мужчин после кастрации, рак почки, меланома (содержащая эстрогенные рецепторы), рак яичников; рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.
Противопоказания к применению Тамоксифен
Тромбофлебит.
Тамоксифен Применение при беременности и детям
Тамоксифен противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие тамоксифена.
Тамоксифен Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях - жировая инфильтрация печени, холестаз, гепатит.
Со стороны ЦНС: редко - депрессия, головокружение, головная боль, ретробульбарный неврит.
Со стороны органа зрения: редко - ретинопатия, кератопатия, катаракта.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны эндокринной системы: у женщин - гиперплазия эндометрия, вагинальные кровотечения, приливы, увеличение массы тела; у мужчин - импотенция, снижение либидо.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, тромбоэмболия, флебит.
Дерматологические реакции: алопеция, сыпь, зуд.
Прочие: боли в костях и очагах поражения, повышение температуры тела.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина повышается риск усиления антикоагулянтного действия; с цитостатиками - возможно повышение риска тромбообразования.
При одновременном применении с аллопуринолом возможно гепатотоксическое действие; с аминоглутетимидом - уменьшение концентрации тамоксифена в плазме, по-видимому, вследствие повышения его метаболизма.
У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием.
При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина.
У пациентов, получающих тамоксифен, при применении варфарина возникает риск развития угрожающей клинической ситуации: возможны пролонгирование протромбинового времени, гематурия, гематома.
При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома.
Возможно уменьшение концентрации тамоксифена в плазме крови, что, по-видимому, обусловлено индукцией изофермента CYP3A4 под действием рифампицина.
Эстрогены могут уменьшать терапевтический эффект тамоксифена.
Дозировка Тамоксифен
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния пациента и применяемой схемы противоопухолевой терапии.
Меры предосторожности
С осторожностью применяют при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии, у пациентов с катарактой, гиперлипидемией.
В процессе лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови (особенно количество тромбоцитов); уровень кальция и глюкозы в крови; при длительном применении показано наблюдение окулиста (каждые 3 мес).
Не следует сочетать с препаратами, содержащими гормоны, особенно эстрогены.
При одновременном применении с препаратами, оказывающими влияние на свертывающую систему крови, необходима коррекция дозы тамоксифена.
В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное действие тамоксифена.
Данный документ не является заменой для инструкции к препарату. Препарат нельзя назначать самостоятельно. Данный препарат назначает только врач.
Что такое тамоксифен?
Тамоксифен — один из самых известных, широкоиспользуемых препаратов в лечении рака молочной железы. Тамоксифен является «золотым стандартом» в профилактическом лечении рака молочной железы у женщин с положительным рецепторами к эстрогенам и прогестерону .
Каков механизм действия тамоксифена?
Известно, что в ряде случаев на опухолевой клетке находятся белковые вещества Рецепторы, которые могут связываться с женскими половыми гормонами и приводить к стимуляции роста опухолевой клетки. Тамоксифен, попадая на поверхность опухолевой клетки, блокирует рецепторы и не дает опухолевой клетке размножаться.
Показания к назначению тамоксифена?
Эстрогензависимый (гормонозависимый рак молочной железы) у женщин (особенно в менопаузе) и у мужчин.
Тамоксифен может использоваться для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы , саркомы мягких тканей (при наличии в опухоли рецепторов), в лечении рака предстательной железы при устойчивости к другим препаратам.
Можно ли определить чувствительность к тамоксифену?
Противопоказания
Беременность и кормление грудью
Повышенная чувствительность к препарату.
Побочные эффекты
Приступообразные ощущения жара (приливы)
Влагалищные выделения или кровотечения
Зуд в области гениталий
Выпадение волос (полное выпадение бывает редко)
Боли в области опухоли
Боли в костях
Увеличение массы тела
Реже встречаются:
задержка жидкости
Повышенная утомляемость
Депрессия
Головная боль
спутанность сознания
Головокружение
Сонливость
Повышение температуры тела
Кожная сыпь
Нарушение зрения (включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию)
Ретробульбарный неврит
Временное снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов
Временное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ и АСТ)
Жировая инфильтрация печени, холестаз (застой желчи), гепатит
Отдельно следует выделить следующие побочные эффекты:
- повышение риска образования тромбов и тромбоэмболий (риск усиливается при одновременном назначении тамоксифена с химиопрепаратами)
- гиперплазия (разрастание) эндометрия и повышение риска развития рака матки.
- Боли в костях при начале приема препарата (впоследствии они уменьшаются и проходят)
- Прекращение менструального цикла или нерегулярность менструаций у женщин в предклимактерическом периоде
- Возникновение кистозных опухолей яичников
Что реакция «вспышка»?
При начале приема тамоксифена могут отмечаться «симптомы обострения болезни»: боли в области опухоли молочной железы, боли в костях, слабость, приливы. Эта реакция, называемая «вспышкой», при продолжении приема тамоксифена постепенно уменьшается. Многие пациенты расценивают такую реакцию как выраженный побочный эффект и перестают принимать препарат. Если вы заметили подобную реакцию — свяжитесь с лечащим врачом и обсудите ситуацию.
Как принимать тамоксифен?
Тамоксифен можно принимать вне зависимости от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Можно ли заменить тамоксифен на препарат с меньшим количеством осложнений?
Да. Препарат второго поколения Торемифен обладает меньшим количеством побочных эффектов.
У женщин в менопаузе (при прекращении менструального цикла) альтернативой тамоксифену являются препараты из группы ингибиторов ароматазы (экстраза, веро-анастрозол, фемара , аримидекс).
У женщин с сохраненным менструальным циклом в качестве гормонотерапии может использоваться выключение функции яичников (золадекс , бусерелин, гозерелин).
Каковы преимущества тамоксифена?
Тамоксифен доступный препарат с доказанной высокой эффективностью в отношении рака молочной железы.
Каковы недостатки тамоксифена?
Недостатки тамоксифена связаны с его побочными эффектами. Немаловажно отметить, что побочные эффекты неизбежны при длительном приеме любого препарата.
Есть ли отличия в тамоксифене в зависимости от страны производства?
По отзывам моих пациентов и моим наблюдениям особых отличий в качестве тамоксифена российского или финского производства нет. Мои пациенты жаловались на слишком большое количество осложнений (возможно связанное с плохой очисткой) тамоксифена мексиканского производства.
Что необходимо делать при приеме тамоксифена?
Находиться по наблюдением лечащего врача
Регулярно проходить осмотр гинеколога (учитывая способность тамоксифена негативно влиять на матку)
Дмитрий Андреевич Красножон, специально для сайта "Все о раке молочной железы" (www.breast-cancer.ru
), последняя редакция 12 декабря 2014 года
Каким именно образом действует данный медикамент?
Специалистам удалось установить, что на клетках злокачественных новообразований довольно часто отмечаются белковые вещества, которым свойственно входить во взаимосвязь с женскими половыми гормонами , при этом провоцируя усиление роста опухолевой клетки. Посредством тамоксифена удается заблокировать данные белковые компоненты, а, следовательно, и остановить дальнейшее распространение злокачественного новообразования.
Каким образом можно выявить чувствительность к данному препарату?
Чтобы определить чувствительность к компонентам данного фармацевтического средства, рекомендуется сдать специальный анализ злокачественного новообразования, который определит рецепторы как к прогестерону, так и к эстрогенам.
Что представляет собой реакция под названием «вспышка»?
В первое время курса терапии данным медикаментом вполне возможно возникновение «признаков обострения патологии». К числу таких признаков можно отнести как приливы жара, так и общую слабость, а также болевые ощущения в костях либо в области груди. Именно это явление и носит название «вспышки». В большинстве случаев выраженность данных признаков постепенно уходит на «нет». Очень большое количество больных воспринимают данное явление как очень сильную побочную реакцию организма на препарат, что в свою очередь подталкивает их на отказ от его применения. Не стоит делать поспешных выводов. Для начала получите консультацию специалиста , который сможет подтвердить либо опровергнуть Ваши подозрения.
Каким образом следует принимать данный препарат?
Тамоксифен можно принимать как до, так и во время, а также после приема пищи, при этом запивая таблетки данного медикамента небольшим количеством жидкости.
Можно ли заменить данный медикамент каким-либо препаратом с меньшим числом осложнений?
На самом деле такой препарат существует – это торемифен
. Он является медикаментом второго поколения и наделен меньшим числом побочных реакций. Если у женщины менструация полностью отсутствует, тогда она может воспользоваться помощью и медикаментов из группы ингибиторов ароматазы. К числу данного рода лекарственных средств можно причислить как фемару
, так и экстразу
, аримидекс
и некоторые другие лекарственные средства. В случае наличия менструального цикла специалисты останавливают свой выбор на таких медикаментах как бусерелин, золадекс, гозерелин
и некоторые другие.
Каковы преимущества данного медикамента?
Самым главным его преимуществом принято считать то, что данный препарат является действительно высокоэффективным по отношению к раку молочной железы. Более того, он еще и доступен обширным массам населения.
Каковы его недостатки?
Самым главным его недостатком принято считать большое количество побочных эффектов.
Причин развития гинекомастии предостаточно. К числу самых распространенных из них можно отнести как нарушение соотношения тестостерона и эстрогенов , так и различные заболевания обменных процессов, цирроз печени , воспалительные процессы в области яичников, ВИЧ -инфекцию, опухоли желудка, легких и тому подобное. Чтобы выявить данную патологию, больному следует в самую первую очередь попасть на консультацию специалиста . Он осмотрит пациента, а также назначит ряд необходимых обследований.
Что касается непосредственно лечения данного недуга, то в данном случае все зависит от формы данной патологии. Если гинекомастия является результатом чрезмерного уровня эстрогенов в организме больного, тогда врачи прописывают специальные гормональные препараты. Одним из таких медикаментов является тамоксифен. Тамоксифену свойственно подавлять общий уровень эстрогенов, тем самым, восстанавливая естественный вид молочных желез мужчин. Сразу же отметим, что лечение тамоксифеном во всех случаях является весьма продолжительным. Так как данному лекарственному средству свойственно провоцировать развитие различных побочных эффектов, во время курса лечения очень важно, чтобы мужчины как можно более внимательно отслеживали любые изменения со стороны своего организма.
В большинстве случаев специалисты прописывают Тамоксифен Эбеве в количестве двадцати миллиграмм в сутки. В случае же если на лицо какая-либо распространенная форма злокачественного новообразования, тогда вполне возможно увеличение суточной дозировки до тридцати – сорока миллиграмм. Максимальной суточной дозой данного лекарственного средства принято считать сорок миллиграмм. Терапевтический эффект от такого лечения наблюдается чаще всего уже через четыре – десять недель терапии. Если же в костях больного уже имеются метастазы, тогда необходимого целебного действия нужно буде дожидаться месяцами.
Если врач прописал Вам более одной таблетки данного медикамента в сутки, тогда Вы совершенно спокойно можете разделить общее их количество на два приема, то есть половину выпить утром, а другую половину вечером. Длительность терапии тамоксифеном эбеве напрямую зависит как от тяжести имеющейся патологии, так и от ее течения. В большинстве случаев курс терапии является весьма продолжительным и все потому, что таблетки данного препарата рекомендуется принимать до тех пор, пока не наступит ремиссия.
Даже если у человека имеется в наличии какое-либо нарушение нормальной работоспособности печени либо почек , это не является поводом коррекции дозы данного медикамента. Дозировка, а также схемы терапии данным лекарственным средством детей до сих пор установлены специалистами не были. Наиболее эффективного терапевтического эффекта удается достичь в борьбе непосредственно с эстроген-рецептор позитивными злокачественными новообразованиями, которые дали о себе знать в период постменопаузы.
Следует отметить и тот факт, что тамоксифен эбеве можно совершенно спокойно использовать наряду как с лучевой терапией , так и химиопрепаратами. Немаловажно сказать и то, что при наличии сахарного диабета , заболеваний глаз или тромбоэмболической болезни следует назначать данное фармацевтическое средство крайне осторожно.
Так как данному препарату присуще эстрогенное действие, его можно применять для лечения как раковых заболеваний, так и полипов, а также гиперплазии . Если до этого пациенту приходилось пользоваться помощью данного медикамента, тогда перед началом курса терапии раковой опухоли следует в течение полугода, а то и больше регулярно проводить различные терапевтические, а также гинекологические обследования. Если у женщины на фоне курса терапии появятся выделения из влагалища , вагинальные кровотечения либо болевые ощущения в области таза, тогда очень важно, чтобы врач как можно быстрее установил истинную причину развития данного рода явлений.
Если женщина использует тамоксифен эбеве с целью профилактики злокачественных новообразований молочной железы, тогда ей нужно как минимум один раз в месяц проверяться на гиперплазию эндометрия. В случае возникновения атипичной гиперплазии лечение данным медикаментом нужно будет тут же приостановить. Так как у некоторых людей на фоне использования данного средства отмечается развитие тех или иных нарушений зрения, специалисты советуют периодически посещать больным раком рака груди, который может возникнуть в период менопаузы . Помимо этого данное лекарственное средство нашло свое широкое применение и в борьбе с раком грудной железы у мужчин, злокачественными новообразованиями в области яичников, почек либо эндометрия. Применяют его и в случае возникновения меланомы либо саркомы мягких тканей, которые содержат эстрогенные рецепторы. Не обойтись без помощи данного медикамента и в случае рака предстательной железы. При возникновении данного патологического состояния этот препарат назначается пациентам только в том случае, если другим лекарственным средствам оказать необходимого терапевтического эффекта не удается.
Тут же обратим внимание читателей на то, что данный медикамент имеет и некоторые противопоказания к использованию, так что прописывают его далеко не всем больным. Так, к примеру, если у человека была отмечена повышенная чувствительность к каким-либо его компонентам, тогда от помощи данного средства лучше всего отказаться. Ни в коем случае нельзя применять тамоксифен и беременным женщинам, а также кормящим грудью матерям. Крайне осторожно данный препарат прописывают и тем гражданам, у которых имеется в наличии выраженный тромбофлебит , тромбоцитопения, та или иная патология глаз, тромбоэмболическая болезнь, лейкопения либо гиперлипидемия.
Немаловажно отметить и тот факт, что на фоне приема данного лекарственного средства о себе могут дать знать весьма разнообразные побочные эффекты. На самом деле их достаточно много. К числу самых распространенных побочных эффектов можно отнести рвоту, тромбофлебит, болевые ощущения в местах поражения, тошноту , лейкопению, головокружение , диарею , снижение аппетита . В случае передозировки у больного также возникают далеко не самые приятные симптомы. Антидота данному препарату не имеется, так что лечение является симптоматическим.
Что касается дозировок, то в данном случае все зависит от имеющейся патологии. Так, к примеру, в борьбе с раком молочной железы женщинам чаще всего прописывают тамоксифен в количестве двадцати – сорока миллиграмм утром и вечером. При раке эндометрия данный медикамент назначают по двадцать – тридцать миллиграмм один – два раза в день. Следует отметить, что принимать таблетки данного препарата необходимо без предварительного разжевывания. Запивать их следует небольшим количеством воды.
Так как данный медикамент является достаточно сильным, перед его применением очень важно для начала получить консультацию специалиста , а также пройти полное обследование всех органов и систем.
Уже давно известно о том, что именно кломид
является самым популярным препаратом спортсменов. Тамоксифен же используется ими только в самых крайних случаях.
Чем это объясняется? Действительно ли кломид заслуживает наибольшего признания?
Прямо сейчас мы попробуем найти ответы на данные вопросы.
Начнем с того, что на самом деле данные лекарственные средства практически идентичны. Рассматривая структуру молекул данных двух медикаментов, сразу же можно отметить тот факт, что они очень сильно походят одна на другую. Более того, оба данных препарата относятся к разряду трифенилэтиленов . При всем при этом кломид принято считать намного слабее, причем его эффект слабее сразу же в несколько раз. Если суточная дозировка кломида составляет пятьдесят – сто миллиграмм, то тамоксифен прописывают в дозах двадцати – сорока миллиграмм. Учитывая данные факты, становится понятным, что в борьбе со злокачественным образованием груди кломид использовать не имеет никакого смысла.
Преимущество тамоксифена – это, конечно же, хорошо, но только в том случае, если речь идет о раке . Если же говорить о спортсменах, то в данном случае лидирующие позиции занимает как раз таки кломид. На самом деле входить во взаимосвязь с рецепторами эстрадиола свойственно обоим медикаментам, так как им двоим присуще слабо выраженное эстрогенное действие. Все дело в том, что кломиду не свойственно оказывать на печень очень сильное негативное воздействие, тогда как тамоксифен вызывает со стороны данного органа крайне серьезные побочные эффекты. Особенно часто они дают о себе знать во время длительного курса терапии данным лекарственным средством.
При всем при этом присущи тамоксифену и некоторые преимущества, причем их немало. Первым его преимуществом принято считать то, что данному медикаменту свойственно повышать в крови больного количество холестерина очень высокой плотности. Это очень важно, так как именно этот тип холестерина относят к разряду «хороших». В случае если в организме человека уровень «хорошего» холестерина доминирует над уровнем «плохого» холестерина, это дает возможность предупредить развитие целого ряда нарушений со стороны работы сердечно-сосудистой системы. Наверняка, Вам известно, что данного рода нарушения отмечаются у спортсменов соревновательного уровня очень часто.
Другим преимуществом данного лекарственного средства является то, что оно является мягким эстрогеном . И, наконец, этот медикамент принято считать намного безопаснее кломида. В ходе многочисленных исследований специалистам удалось установить, что длительная терапия кломидом приводит к необратимым нарушениям качества и остроты зрения. В общем, споры относительно того, какой из данным препаратов является лучшим, велись, и будут вестись. Это и не удивительно, так как оба данных медикамента обладают как положительными, так и отрицательными качествами.
лекарственного средства
Тамоксифен
Торговое название
Тамоксифен
Международное непатентованное название
Тамоксифен
Лекарственная форма
Таблетки 10 мг, 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - тамоксифена цитрат 15.2 мг и 30.4 мг
(эквивалентно тамоксифену 10 мг и 20 мг),
вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния или кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный
Описание
Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с гравировкой буквы «G» с одной стороны (для дозировки 10 мг) и гравировкой буквы «G» с одной стороны и крестообразной риской с другой стороны (для дозировки 20 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Антиэстрогены. Тамоксифен.
Код АТХ L02BA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Тамоксифен быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови через 4-7 ч после приема. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 4-х недельной терапии. Период полувыведения около 7 дней. Тамоксифен метаболизируется путем гидроксилирования и деметилирования в печени, подвергается кишечно - печеночной рециркуляции, выводится с желчью в виде метаболитов.
Фармакодинамика
Тамоксифен оказывает противоопухолевое действие, механизм которого обусловлен способностью конкурентно ингибировать эстрогеновые рецепторы в органах-мишенях и опухолях, происходящих из этих органов. В результате возникает комплекс, который транслоцируется вместе с рецептором в ядро опухолевой клетки, ингибирует гипертрофию клеток, зависящих от эстрогенного регулирования. Обладает антиоксидантными свойствами, способен подавлять синтез простагландинов в опухолевой ткани.
Показания к применению
Эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин (особенно в менопаузе) и грудной железы у мужчин.
- рак почки
- меланома, содержащая эстрогенные рецепторы
- рак яичников
- рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам
Рак эндометрия
Саркома мягких тканей при наличии в опухоли рецепторов к эстрогенам
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния пациента и применяемой схемы противоопухолевой терапии. Средняя доза составляет 20-40 мг в сутки.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром, или разделяя необходимую дозу на два приема - утром и вечером.
Максимальная разовая доза 40 мг. Максимальная суточная доза 40 мг. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально в зависимости от показаний.
Побочные действия
При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием.
Часто:
- приступообразные ощущения жара (приливы)
- влагалищные кровотечения или выделения, зуд в области гениталий
- алопеция
- боли в области очага поражения
- оссалгии
- увеличение массы тела
Редко:
- задержка жидкости, периферические отеки
- анорексия, тошнота, рвота, запор или диарея
- повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная
боль, головокружение, сонливость, миастения
- повышение температуры тела
- кожная сыпь, сухость кожи
- нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракта, ретинопатия и ретробульбарный неврит
В начале лечения возможно обострение заболевания:
- увеличение размера мягкотканых образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей, которые обычно проходят в течение 2-х недель
- может возрасти вероятность возникновения тромбоза, тромбофлебитов и тромбоэмболии
- иногда может наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени (такими, как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит)
- у некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия
- тамоксифен вызывает метроррагии, аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников, вагинальные выделения, при длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия (включающие гиперплазию, полипы и в единичных случаях рак эндометрия, а также развитие фибромы матки)
- у мужчин возможно снижение потенции и/или либидо.
Противопоказания
- тромбофлебит
Повышенная чувствительность к тамоксифену или любому другому компоненту препарата
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность и период лактации
- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента лактазы Лаппа, мальабсорбция глюкозы-галактозы
С осторожностью
- почечная недостаточность
- сахарный диабет
- заболевания глаз (в т.ч. катаракта)
- тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе)
- гиперлипидемия
- тяжелая лейкопения и тромбоцитопения
- гиперкальциемия
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с антикоагулянтами, производными кумарина повышается риск усиления антикоагулянтного действия; с цитостатиками - возможно повышение риска тромбообразования.
При одновременном применении с аллопуринолом возможно усиление токсического действия на печень; с аминоглютетимидом - уменьшение концентрации тамоксифена в плазме (по-видимому, вследствие повышения его метаболизма).
У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием.
При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина.
У пациентов, получающих тамоксифен, при применении варфарина возникает риск развития угрожающей клинической ситуации - возможно удлинение протромбинового времени, гематурия, развитие гематом.
При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома.
При одновременном применении с рифампицином возможно уменьшение концентрации тамоксифена в плазме крови, что обусловлено индукцией изофермента CYP3A4 цитохрома Р 450 под действием рифампицина.
Эстрогены могут уменьшать терапевтический эффект тамоксифена.
Антациды, блокаторы Н 2 -гистаминных рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение рН в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой оболочки таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1-2 часа.
Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидного ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.
Особые указания
С осторожностью применяют при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии, у пациентов с катарактой, гиперлипидемией. В процессе лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови (особенно количество тромбоцитов), уровень кальция и глюкозы в крови. При длительном применении показано наблюдение окулиста (каждые 3 мес.).
Женщины, получающие тамоксифен должны регулярно проходить гинекологическое обследование. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить и пройти тщательное медицинское обследование.
У больных с метастазами в кости во время начального периода лечения следует периодически определять концентрацию кальция в сыворотке крови, особенно при одновременном применении тиазидных диуретиков. В случае выраженных нарушений прием тамоксифена следует временно прекратить.
При лечении препаратом может возрасти вероятность возникновения тромбозов и тромбоэмболии. Женщины с повышенным риском возникновения тромбоэмболии должны быть тщательно обследованы. При появлении признаков тромбоза нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.
В начале лечения возможно обострение болезни - боль и увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей - которое обычно проходит в течение 2-х недель.
Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у пациенток в предклимактерическом периоде. Может наблюдаться развитие обратимых кистозных изменений яичников.
У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.
Перед началом лечения препаратом следует пройти тщательный офтальмологический осмотр. Если в процессе лечения появляются нарушения со стороны органов зрения, необходимо срочно провести офтальмологическое обследование, поскольку некоторые нарушения могут исчезнуть после прекращения лечения при выявлении на ранних стадиях.
Беременность и период лактации
Перед началом лечения Тамоксифеном беременность должна быть исключена. Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем во время лечения и в течение 2 месяцев после завершения лечения тамоксифеном должна быть обеспечена эффективная негормональная контрацепция.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: аллергические реакции, зуд, гиперемия кожи, кожная сыпь, тахикардия, повышение уровня мочевой кислоты в крови.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 о С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
тел. +7 727 309 74 07,
факс +7 727 309 74 14
Владелец регистрационного удостоверения
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Казахстан
г. Алматы, ул. Джандосова 184 «г»,
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Казахстан
г. Алматы, ул. Джандосова 184 «г»,
Номер телефона +7 727 309 74 07
Номер факса +7 727 309 74 14
Адрес электронной почты [email protected]
Форма выпуска
Таблетки
Состав
Тамоксифена цитрата 30.4 мг, что соответствует содержанию тамоксифена 20 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 142.6 мг, натрия крахмала гликолат - 20 мг, повидон - 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 49.6 мг, магния стеарат - 2.4 мг.Состав оболочки: краситель белый опадрай - 5 мг (лактоза - 1.8 мг, титана диоксид - 1.3 мг, гипромеллоза - 1.4 мг, полиэтиленгликоль 4000 - 0.5 мг).
Фармакологический эффект
Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.
Фармакокинетика
Всасывание и распределениеПосле приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Cmax в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 ч после приема однократной дозы.Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема. Связь с белками плазмы - 99%.Метаболизм и выведениеМетаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов.Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным T1/2 от 7 до 14 ч и с последующим медленным терминальным T1/2 в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.
Показания
Эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин.Препарат может быть применен для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, сарком мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для лечения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.
Противопоказания
Беременность;- период лактации (грудного вскармливания);- повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата.С осторожностью: почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитоиения, гиперкальциемия, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами.
Меры предосторожности
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата при беременности.Нет достаточных данных о том, проникает ли тамоксифен в грудное молоко, поэтому в период лактации не следует применять препарат или необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний.Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в 1 прием утром, или, разделив необходимую дозу на 2 приема утром и вечером.
Передозировка
Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. Следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление вышеописанных побочных реакций.Специфических антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном назначении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.Антациды, блокаторы гистаминовых H2-рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение рН в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1-2 ч.Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда (например варфарина).Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.
Особые указания
Женщины, получающие тамоксифен должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить.У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием тамоксифена следует временно прекратить.При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства. В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста.У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
