Брутто-формула

C 21 H 24 F 3 N 3 S

Фармакологическая группа вещества Трифлуоперазин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

117-89-5

Характеристика вещества Трифлуоперазин

Пиперазиновое производное фенотиазина. Трифлуоперазина гидрохлорид — белый или слегка зеленовато-желтый кристаллический порошок. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, растворим в спирте, нерастворим в разбавленных основаниях, эфире, бензоле. pK 1 3,9; pK 2 8,1. pH 5% водного раствора 2,2. На свету темнеет. Молекулярная масса 480,43.

Фармакология

Фармакологическое действие - антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное .

Блокирует дофаминовые рецепторы в ЦНС . Оказывает выраженное воздействие на продуктивную психотическую симптоматику (галлюцинации, бред). Антипсихотическое действие сочетается с умеренным стимулирующим (энергезирующим) эффектом. Обладает выраженным противорвотным, каталептогенным и экстрапирамидным действием. Антихолинергические и адренолитические эффекты, гипотензивное и седативное действие выражены слабо. Обладает антисеротониновым, гипотермическим и гибернирующим эффектом, вызывает гиперпролактинемию.

Не вызывает скованности, общей слабости, оглушенности; при приеме трифлуоперазина больные часто становятся более оживленными, начинают проявлять интерес к окружающему, легче вовлекаются в общение.

Применяют для лечения шизофрении, особенно параноидной, ядерной и вялотекущей, при других психических заболеваниях, протекающих с бредовой симптоматикой и галлюцинациями, при инволюционных психозах, неврозах и других заболеваниях ЦНС . У больных алкоголизмом трифлуоперазин применяют для лечения острых и хронических галлюцинаторных и бредовых психозов, купирования психомоторного возбуждения. Трифлуоперазин эффективен при неврозо- и психопатоподобных нарушениях, при апатоабулических состояниях, в сочетании с антидепрессантами – при депрессивно-бредовых и депрессивно-галлюцинаторных расстройствах.

При приеме внутрь биодоступность составляет 35% (эффект «первого прохождения» через печень), C max достигается через 2-4 ч, при в/м введении — через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы – 95-99%. Проходит через ГЭБ , проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. T 1/2 составляет 15-30 ч. Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов, а также с желчью.

В экспериментальных исследованиях репродуктивной функции у крыс, получавших трифлуоперазин в дозах, в 600 раз превышающих дозы для человека, наблюдалось токсическое действие на организм матери, увеличение частоты пороков развития, снижение массы тела новорожденных животных и величины приплода. Эти эффекты не отмечались при дозах в 2 раза меньше. Не отмечалось неблагоприятного влияния на развитие плода у кроликов, получавших трифлуоперазин в дозах, в 700 раз превышающих дозы для человека, а также у обезьян при дозах, в 25 раз превышающих дозы для человека.

Применение вещества Трифлуоперазин

Психозы, шизофрения, галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния, психомоторное возбуждение, тошнота и рвота центрального генеза.

Противопоказания

Гиперчувствительность, коматозные состояния или сильно выраженное угнетение ЦНС (в т.ч. вызванное депримирующими ЛС), болезни сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, острые заболевания крови, острые воспалительные заболевания печени, тяжелые заболевания почек, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

ИБС, стенокардия, глаукома, гиперплазия предстательной железы, эпилепсия, болезнь Паркинсона.

Побочные действия вещества Трифлуоперазин

Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства, в т.ч. дистонические (включая судороги мышц шеи, дна рта, языка, окулогирные кризы), поздняя дискинезия, акинеторигидные явления, акатизия, тремор, вегетативные нарушения, сонливость (в первые дни лечения), инсомния, головокружение, усталость, мышечная слабость, нечеткость зрения.

Со стороны органов ЖКТ : нарушение функции печени, сухость во рту, анорексия.

Прочие: агранулоцитоз, аменорея, необычная секреция грудного молока, кожные аллергические реакции, нейролептический злокачественный синдром (развитие возможно на фоне приема любых классических нейролептических средств).

Взаимодействие

Усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя, снотворных средств, транквилизаторов и наркотических анальгетиков.

Пути введения

В/м, внутрь.

Меры предосторожности вещества Трифлуоперазин

Нейромышечные (экстрапирамидные) реакции наблюдаются у значительного числа госпитализированных психически больных пациентов. Они характеризуются двигательным беспокойством, могут быть дистонического типа или имеют сходство с паркинсонизмом.

В зависимости от выраженности симптомов экстрапирамидных расстройств следует снизить дозу трифлуоперазина либо отменить терапию, а затем рассмотреть вопрос о возобновлении лечения, возможно, в меньших дозах. В более тяжелых случаях для коррекции экстрапирамидных симптомов назначают холинолитические противопаркинсонические средства, барбитураты, при дискинезии может быть эффективно в/в введение кофеина (Кофеин-бензоат натрия). При необходимости проводятся соответствующие поддерживающие мероприятия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватная гидратация.

Симптомы двигательного беспокойства могут включать ажитацию или нервную дрожь, инсомнию (иногда) и часто исчезают спонтанно. Временами эти симптомы могут быть схожи с подлинными невротическими или психотическими признаками. Для снижения выраженности симптомов обычно снижают дозу или заменяют нейролептик. Не следует увеличивать дозу, пока выраженность этих побочных эффектов не уменьшится. Возможно применение холинолитических противопаркинсонических средств, бензодиазепинов, пропранолола.

Дистония. Симптомы могут включать судороги мышц шеи, иногда прогрессирующие, ригидность мышц спины, вплоть до опистотонуса, спазмофилию, затруднения при глотании, окулогирные кризы, протрузию языка. Эти симптомы обычно снижаются в течение нескольких дней (почти всегда в течение 24-48 ч) после прекращения приема ЛС . Для снижения симптомов слабой или умеренной выраженности возможно применение барбитуратов, в более тяжелых случаях у взрослых эффективно назначение противопаркинсонических ЛС (исключая леводопу).

Псевдопаркинсонизм. Симптомы могут включать маскообразное лицо, тремор, ригидность, шаркающую походку и др.

Поздняя дискинезия может развиться при длительной терапии или после отмены трифлуоперазина. Этот синдром может также развиваться, хотя и менее часто, после относительно короткого периода лечения в низких дозах. Синдром может появляться у пациентов всех возрастных групп, однако более часто встречается у пожилых пациентов, особенно у женщин. Симптомы являются устойчивыми, а у некоторых больных — необратимыми. Синдром характеризуется ритмичными непроизвольными движениями языка, надуванием щек и т.п. Иногда симптомы могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей, которые в редких случаях являются только проявлениями поздней дискинезии. Вариантом поздней дискинезии может являться тардивная дистония.

В случае, если у пациента наблюдались реакции гиперчувствительности при предшествующем лечении фенотиазинами (например дискразия крови, желтуха) нельзя назначать пациенту фенотиазины, в т.ч. трифлуоперазин, за исключением случаев, когда врач считает, что потенциальная польза лечения превосходит возможный риск.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, работы с механизмами, от вождения автомобиля, т.к. трифлуоперазин может ослаблять психическую и/или физическую работоспособность, а также вызывает сонливость (особенно в первые несколько дней лечения).

Инструкция по применению:

Трифтазин (Triphtazinum) – нейролептик, применяемый для эффективного лечения психических расстройств и шизофрении.

Фармакологическое действие Трифтазина

Медикамент является антипсихотическим средством, обладающим седативным, противорвотным, противоикотным, гипомермическим, каталептическим, гипотензивным и слабовыраженным м-холиноблокирующим действием. Трифтазин по структуре схож с хлорпромазином, однако обладает более высокой активностью и лучше переносится.

Форма выпуска

Трифтазин выпускают в виде таблеток, покрытых оболочкой, в ячеистых упаковках, в картонных пачках по 10 и 50 шт либо в ампулах по 1 мл 0,2% раствора по 10 шт.

Аналоги Трифтазина

Аналогом Трифтазина по действующему веществу является Трифтазин-Дарница. К аналогам Трифтазина по механизму действия и принадлежности к одной фармакологической группе относят:

• Мажептил;
• Метеразин;
• Модитен;
• Этаперазин.

Показания к применению Трифтазина

Препарат Трифтазин применяют в случаях шизофрении, психоза, галлюцинаторных и аффективно-бредовых состояний, психомоторных возбуждений и рвоты (центрального генеза).

Способ применения Трифтазина

В соответствии с инструкцией Трифтазин в таблетках применяется внутрь, обильно запивая водой, либо вводится внутримышечно в форме раствора. Дозировка средства зависит от возраста и заболевания. Для лечения тревожного синдрома таблетками Трифтазин доза составляет 1-2 мг дважды в день, максимальная доза составляет 6 мг в сутки, на протяжении не более чем 12 недель. При лечении психотических нарушений препарат назначают в количестве 2,5-5 мг дважды в день, внутрь, с повышением до 15-20 мг в сутки на протяжении 2-3 недель, максимальная доза составляет 40 мг в сутки. Применение Трифтазина внутрь в пожилом возрасте и ослабленным больным начинают с меньшей первоначальной дозы, которую при необходимости можно увеличивать. Для детей в возрасте от 6 лет дозировка препарата составляет 1 мг 1-2 раза в сутки с возможным постепенным увеличением.

Разовая дозировка препарата Трифтазин при внутримышечном введении составляет 1-2 мг каждые 4-6 часов, но не более 10 мг в сутки. В соответствии с инструкцией Трифтазин людям пожилого возраста, а также ослабленным и истощенным пациентам назначают в первоначальной дозе, уменьшенной в 2 раза. Для детей в возрасте от 6 лет дозировка медикамента составляет 1 мг 1-2 раза в день.

Противопоказания

Согласно инструкции Трифтазин противопоказан к применению при:

• Нарушении выделительной функции почек;
• Тяжелой печеночной недостаточности;
• Угнетении костномозгового кроветворения;
• Прогрессирующих заболеваниях головного и спинного мозга;
• Черепно-мозговых травмах;
• Коматозных состояниях любой этиологии;
• Выраженном угнетении функции центральной нервной системы;
• Тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях;
• Гиперчувствительности.

Препарат Трифтазин по инструкции с осторожностью назначают при алкоголизме, стенокардии, клапанных поражениях сердца, патологических изменениях крови, раке молочной железы, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, печеночной и почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Также Трифтазин по инструкции с осторожностью применяется при болезни Паркинсона, эпилепсии, микседеме, синдроме Рейе, кахексии и рвоте.

Препарат Трифтазин с осторожностью назначают в пожилом возрасте, не назначают детям в возрасте до 3 лет, беременным и в период лактации.

Побочные действия Трифтазина

Применение Трифтазина по отзывам может привести к осложнениям со стороны различных систем организма в случаях передозировки, а именно:

• Нервной системы: бессонница, головокружение, сонливость, акатизия, паркинсонизм, поздняя дискинезия, дистонические экстрапирамидные реакции, нейролептический злокачественный синдром, явления психической индифферентности, изменения психики и запоздалая реакция на внешние раздражители;
• Эндокринной системы: гипогликемия, глюкозурия, гиперпролактинемия, галакторея, боль или набухание в молочных железах, аменорея, гипергликемия, дисменорея и увеличение массы тела;
• Мочеполовой системы: олигурия, снижение потенции, приапизм, фригидность, снижение либидо, нарушение эякуляции и задержка мочи;
• Пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, запоры, гастралгия, булимия, анорексия, рвота, диарея, холестатическая желтуха, гепатит и парез кишечника;
• Органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия и гемолитическая анемия;
• Органов чувств: нарушение зрения (парез аккомодации), помутнение хрусталика и роговицы, ретинопатия и нечеткость зрительного восприятия;
• Сердечно-сосудистой системы: снижение или инверсия зубца Т, удлинение интервала Q-T, нарушение сердечного ритма и учащение приступов стенокардии.

Кроме того, Трифтазин по отзывам может вызывать и другие расстройства, а именно:

• Кожную сыпь;
• Ангионевротический отек;
• Крапивницу;
• Эксфолиативный дерматит;
• Конъюнктивы;
• Окрашивание кожи;
• Фотосенсибилизацию;
• Обесцвечивание склер и роговицы;
• Миастению;
• Фенилкетонурию.

Также применение Трифтазина по отзывам может привести к развитию теплового удара, утрате способности к потоотделению, спутанности сознания и ложноположительным тестам на беременность.

Передозировка медикаментом может привести к злокачественному нейролептическому синдрому, снижению артериального давления, гипотермии, тахикардии, гинекомастии, коме, коллапсу и токсическому гепатиту.

Условия хранения

В соответствии с инструкцией Трифтазин необходимо хранить в недоступном для детей и защищенном от попадания света сухом месте, при комнатной температуре до 25°C. Срок хранения при соблюдении рекомендаций составляет 4 года.

Формула: C21H24F3N3S, химическое название: 10--2-(трифторметил)-10H-фенотиазин (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ нейролептики; органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ противорвотные средства.
Фармакологическое действие: нейролептическое, антипсихотическое, противорвотное.

Фармакологические свойства

Трифлуоперазин является антипсихотическим средство, пиперазиновым производным фенотиазина. Трифлуоперазин также обладает противорвотным, седативным, противоикотным, гипотензивным, гипотермическим, каталептическим, антисеротониновым, гибернирующим, слабым м-холиноблокирующим действием. Антипсихотический эффект фенотиазинов обусловлен блокадой постсинаптических мезолимбических и мезокортикальных D2-дофаминергических рецепторов в головном мозге. Трифлуоперазин подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса, при блокаде дофаминовых рецепторов возрастает выделение пролактина гипофизом. Трифлуоперазин вызывает гиперпролактинемию. Трифлуоперазин обладает альфа-адреноблокирующей активностью. Трифлуоперазин блокируя альфа-адренорецепторы сосудов, оказывает гипотензивный эффект. Седативное действие трифлуоперазина обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Трифлуоперазин оказывает выраженное противорвотное действие, периферический механизм которого связан с блокадой блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте, а центральный - с блокадой или угнетением допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка. Гипотермическое действие трифлуоперазина обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает некоторое активирующее действие. Гипотензивный эффект и антихолинергическая активность выражены слабо. Трифлуоперазин оказывает выраженное экстрапирамидное действие. Трифлуоперазин структурно похож на хлорпромазин, но лучше переносится и имеет более высокую активность. По интенсивности нейролептического действия трифлуоперазин превосходит хлорпромазин. В отличие от хлорпромазина трифлуоперазин не оказывает спазмолитического, антигистаминного и противосудорожного действия. Действие на вегетативную нервную систему и седативный эффект выражены слабее, чем у других фенотиазинов, противорвотное и экстрапирамидное действие - сильнее. Трифлуоперазин оказывает выраженное действие на продуктивные психотические симптомы (бред, галлюцинации). Трифлуоперазин не вызывает общей слабости, скованности, оглушенности; при использовании трифлуоперазина пациенты часто становятся более оживленными, легче вовлекаются в общение, начинают проявлять интерес к окружающему. Трифлуоперазин используют для терапии шизофрении, в особенности параноидной, вялотекущей и ядерной, при других психических заболеваниях, которые протекают с галлюцинациями и бредовой симптоматикой, при неврозах, инволюционных психозах и прочих заболеваниях центральной нервной системы. У пациентов с алкоголизмом трифлуоперазин используют для терапии хронических и острых бредовых и галлюцинаторных психозов, купирования психомоторного возбуждения. Трифлуоперазин эффективен при апатоабулических состояниях, при психопато- и неврозоподобных нарушениях, вместе с антидепрессантами – при депрессивно-галлюцинаторных и депрессивно-бредовых расстройствах.
После приема внутрь биодоступность трифлуоперазина составляет 35% (вследствие эффекта первого прохождения через печень). Максимальная концентрация трифлуоперазина достигается через 2 - 4 часа, при внутримышечном введении - через 1 - 2 часа. С белками плазмы крови трифлуоперазин связывается на 95 - 99%. Трифлуоперазин проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Трифлуоперазин метаболизируется в печени, при этом образуются фармакологически неактивные метаболиты. Период полувыведения трифлуоперазина составляет 15 - 30 часов. Выводится в основном почками в виде метаболитов, а также с желчью.
В экспериментальных исследованиях репродуктивной функции у крыс, которые получали препарат в дозах, превышающих в 600 раз дозы для человека, отмечалось увеличение частоты пороков развития, токсическое действие на организм матери, снижение величины приплода и массы тела новорожденных животных. При дозах в 2 раза меньше эти эффекты не отмечались. У обезьян при дозах, превышающих в 25 раз дозы для человека, у кроликов при дозах, в 700 раз превышающих дозы для человека, неблагоприятного действия на развитие плода не отмечалось.

Показания

Психозы, аффективно-бредовые и галлюцинаторные состояния, шизофрения, тошнота и рвота центрального генеза, психомоторное возбуждение, неврозы с преобладанием тревоги и страха.

Способ применения трифлуоперазина и дозы

Трифлуоперазин вводится внутримышечно (глубоко), принимается внутрь (после еды). Внутримышечно, начальная доза составляет по 1 - 2 мг каждые 4 - 6 часов, обычно суточная доза составляет 6 мг, в редких случаях - до 10 мг. После купирования симптомов переходят на прием трифлуоперазина внутрь. Внутрь, обычно начальная разовая доза составляет 1 - 5 мг, далее ее постепенно увеличивают на 5 мг в сутки. Суточную дозу делят на 2 - 4 приема. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. При достижении желаемого эффекта оптимальные дозы сохраняют в течение 1 - 3 месяцев, затем их снижают до поддерживающих (обычно 5 - 20 мг). У пожилых пациентов увеличение дозы необходимо проводить более медленно, начальная доза составляет 50% или меньше рекомендованной.
В качестве противорвотного средства принимают по 1 - 4 мг в сутки.
Фенотиазины используют после сопоставлении риска и пользы терапия у больных с патологическими изменениям картины крови, при алкогольной интоксикации, нарушениях функции печени, синдроме Рейе, болезни Паркинсона, раке молочной железы, задержке мочи, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, хронических заболеваниях органов дыхания, рвоте, эпилептических припадках.
Экстрапирамидные (нейромышечные) реакции наблюдаются у значительного количества госпитализированных психически больных пациентов. Они характеризуются двигательным беспокойством, имеют сходство с паркинсонизмом или могут быть дистонического типа.
Дозу трифлуоперазина следует снизить или отменить лечение в зависимости от выраженности симптомов экстрапирамидных расстройств, далее необходимо рассмотреть вопрос о возобновлении терапии, возможно, в меньших дозах. В тяжелых случаях для коррекции экстрапирамидных симптомов назначают барбитураты, холинолитические противопаркинсонические препараты, при дискинезии может быть эффективно внутривенное введение кофеина. Также проводятся при необходимости поддерживающие мероприятия, включая адекватную гидратацию, обеспечение проходимости дыхательных путей.
Симптомы двигательного беспокойства могут включать нервную дрожь, ажитацию, инсомнию и часто исчезают спонтанно. Иногда эти симптомы могут быть похожи на подлинные психотические или невротические признаки. Для уменьшения выраженности симптомов обычно заменяют нейролептик или снижают дозу препарата. Пока выраженность этих побочных реакций не уменьшится, не следует увеличивать дозу. Возможно использование бензодиазепинов, холинолитических противопаркинсонических препаратов, пропранолола.
Симптомы дистонии могут включать ригидность мышц спины, вплоть до опистотонуса, судороги мышц шеи, иногда прогрессирующие, спазмофилию, окулогирные кризы, затруднения при глотании, протрузию языка. В течение нескольких дней (обычно через 1 - 2 суток) после прекращения приема препарата эти симптомы обычно снижаются.
Для снижения симптомов умеренной или слабой выраженности возможно использование барбитуратов, при тяжелых случаях эффективно назначение противопаркинсонических препаратов (за исключением леводопы).
Симптомы псевдопаркинсонизма могут включать тремор, маскообразное лицо, шаркающую походку, ригидность и другие.
Поздняя дискинезия может развиться при продолжительном лечении или после отмены трифлуоперазина. Поздняя дискинезия может развиваться и после относительно короткого периода терапии в низких дозах. Поздняя дискинезия более часто встречается у пожилых пациентов, в особенности у женщин, но может появляться у пациентов всех возрастных групп. Симптомы поздней дискинезии являются устойчивыми, а у некоторых пациентов - необратимыми. Поздняя дискинезия характеризуется надуванием щек, ритмичными непроизвольными движениями языка и тому подобное. Иногда поздняя дискинезия может сопровождаться непроизвольными движениями конечностей. Вариантом поздней дискинезии может являться тардивная дистония.
Если у больного наблюдались реакции повышенной чувствительности при предшествующей терапии фенотиазинами (например, желтуха, дискразия крови) нельзя назначать пациенту фенотиазины, включая трифлуоперазин, кроме тех случаев, когда врач считает, что ожидаемая польза терапии выше возможного риска.
Противорвотное действие трифлуоперазина может скрывать симптомы и признаки токсичности, которые вызваны передозировкой других лекарственных средств, а также затруднять диагностику таких заболеваний, как опухоль мозга, кишечная непроходимость, синдром Рейе.
При продолжительном использовании в высоких дозах необходимо учитывать возможность развития кумулятивных эффектов с внезапным появлением вазомоторных нарушений или тяжелых реакций со стороны центральной нервной системы.
Введение эпинефрина для купирования вызванной трифлуоперазином гипотензии нецелесообразно, так как альфа-адренергический эффект эпинефрина может быть блокирован, а стимуляция бета-адренорецепторов может способствовать дальнейшему снижению артериального давления и развитию тахикардии.
Злокачественный нейролептический синдром может возникнуть в любое время в процессе терапии нейролептиками и привести к летальному исходу.
Необходимо избегать воздействия высоких температур, так как возможно нарушение терморегуляции.
На фоне лечения фенотиазинами возможно получение ложноположительных тестов на фенилкетонурию.
Трифлуоперазин необходимо отменить, как минимум за 2 суток, до проведения миелографии, также не следует применять трифлуоперазин для предотвращения рвоты перед этой процедурой, не рекомендуется возобновлять терапию, по крайней мере, в течение суток, после процедуры.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Во время лечения трифлуоперазином необходимо отказаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление автомобилем и другими механизмами), так как трифлуоперазин может ослаблять физическую или/и психическую работоспособность, а также вызывает сонливость.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая к другим фенотиазинам), сильно выраженное угнетение центральной нервной системы (включая вызванное депримирующими лекарственными препаратами), коматозные состояния, черепно-мозговая травма, прогрессирующие заболевания головного и спинного мозга, острые заболевания крови, угнетение костномозгового кроветворения, патология сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тяжелая патология почек, острые воспалительные заболевания печени, выраженные нарушения функции печени, детский возраст, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Стенокардия, ишемическая болезнь сердца, гиперплазия предстательной железы, глаукома, болезнь Паркинсона, эпилепсия, депрессивные состояния, глаукома, сердечно-сосудистые заболевания, клапанные поражения сердца, ограничивающие величину минутного объема кровообращения, алкоголизм, патологические изменения крови, рак молочной железы, печеночная и/или почечная недостаточность, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенный риск тромбоэмболических осложнений, микседема, хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания, синдром Рейе, рвота, кахексия, пожилой возраст, пациенты, подвергаемые действию высоких температур.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование трифлуоперазина противопоказано при беременности и кормлении грудью. В экспериментальных исследованиях показано, что трифлуоперазин может увеличивать частоту пороков развития и снижать массу тела новорожденных животных. Фенотиазины выделяются с грудным молоком и могут вызывать сонливость и повышать риск развития поздней дискинезии у ребенка. На время терапии трифлуоперазином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия трифлуоперазина

Нервная система и органы чувств: экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия, дистонические расстройства (включая судороги мышц языка, дна полости рта, шеи, окулогирные кризы), акинеторигидные явления, тремор, акатизия, вегетативные нарушения, сонливость, инсомния, злокачественный нейролептический синдром, расстройства сна, усталость, головокружение, мышечная слабость, головная боль, бессонница, псевдопаркинсонизм, поздняя дисамнезия, явления психической индифферентности, запоздалая реакция на внешние раздражители, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения, дистония, поздняя дискинезия лицевых мышц, нарушение терморегуляции, нечеткость зрения, ретинопатия, парез аккомодации, помутнение хрусталика и роговицы, обесцвечивание склер и роговицы.
Пищеварительная система: сухость во рту, анорексия, булимия, тошнота, диарея, запоры, рвота, гастралгия, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатотоксичность.
Сердечно-сосудистая система и кровь (кроветворение, гемостаз): тахикардия, снижение артериального давления, нарушения ритма сердца, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, изменения на электрокардиограмме (удлинение интервала QT, сглаживание зубца T), остановка сердца, тромбоцитопения, агранулоцитопения, анемия (апластическая, гемолитическая), панцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, эозинофилия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Кожные нарушения: покраснение кожи, фотодермия, депигментация кожи, окрашивание кожи от сине-фиолетового до коричневого цвета, фотосенсибилизация.
Мочеполовая система: аменорея, дисменорея, необычная секреция грудного молока, гинекомастия, галакторея, боль в груди, лактация, нарушение либидо, нарушения эякуляции, снижение потенции, приапизм, олигурия, задержка мочи, нарушение мочевыделения.
Прочие: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, увеличение массы тела, снижение переносимости воздействия высоких температур.

Взаимодействие трифлуоперазина с другими веществами

Трифлуоперазин усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему снотворных средств, наркотических анальгетиков, транквилизаторов и алкоголя.
При совместном использовании трифлуоперазина со средствами, которые вызывают экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.
При совместном использовании трифлуоперазина с противосудорожными препаратами возможно снижение порога судорожной готовности.
При совместном использовании трифлуоперазина с препаратами, которые вызывают артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия.
При совместном использовании трифлуоперазина с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы, мапротилином увеличивается риск развития злокачественного нейролептического синдрома.
При совместном использовании трифлуоперазин с препаратами для терапии гипертиреоза возрастает риск развития агранулоцитоза.
При совместном использовании трифлуоперазина с солями лития возможны нейротоксическое действие, развитие экстрапирамидных симптомов.
При совместном использовании трифлуоперазина с антихолинергическими средствами усиливаются их антихолинергические эффекты, при этом антипсихотический эффект нейролептика может снижаться.
При совместном использовании трифлуоперазин ослабляет действие пероральных антикоагулянтов, возможно уменьшение эффективности леводопы, амфетаминов, клонидина, эпинефрина, гуанетидина, эфедрина.
При совместном использовании антацидов, противопаркинсонических средств нарушается абсорбция фенотиазинов.
При совместном использовании трифлуоперазина с метилдопой описан случай развития парадоксальной артериальной гипертензии.
При совместном использовании трифлуоперазина с флуоксетином возможно развитие дистонии и экстрапирамидных симптомов.
Индукторы CYP1А2 (фенобарбитал, карбамазепин, аминоглутетимид, рифампицин) снижают концентрацию и эффект трифлуоперазина.
Ингибиторы CYP1А2 (ципрофлоксацин, амиодарон, флувоксамин, норфлоксацин, кетоконазол, офлоксацин, рофекоксиб) повышают концентрацию и эффект трифлуоперазина.
Противопоказано совместное использование трифлуоперазина и 4-нитро-N-[(1RS)-1-(4-фторфенил)-2-(1-этилпиперидин-4-ил)этил] бензамида гидрохлорида из-за риска развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».
При совместном использовании индапамида и трифлуоперазина возрастает риск желудочковых аритмий, в особенности аритмии типа «пируэт», фактором риска которой является гипокалиемия. Необходим контроль концентрации калия в плазме и при необходимости коррекция его до начала комбинированного лечения. Также следует контролировать клиническое состояние пациента, уровень электролитов сыворотки крови, электрокардиограмму. У больных с гипокалиемией в сочетанном лечение следует использовать препараты, которые не вызывают аритмию типа «пируэт».
Астемизол, дизопирамид, прокаинамид, соталол, хинидин, эритромицин при совместном использовании с трифлуоперазином способствуют дополнительному удлинению интервала QT, в результате чего возрастает риск развития желудочковой тахикардии; совместное применение не рекомендуется.
Алпразолам, бупренорфин, вальпроевая кислота, диазепам, дифенгидрамин, клоназепам, топирамат взаимно усиливают угнетение центральной нервной системы при совместном применении; необходима осторожность.
Амантадин, амитриптилин при совместном использовании увеличивают антихолинергическую активность трифлуоперазина.
Трифлуоперазин при совместном использовании усиливает действие атропина.
При совместном использовании биперидена и трифлуоперазина усиливается эффект препаратов и возрастает вероятность развития центрального антихолинергического синдрома.
Трифлуоперазин увеличивает концентрацию пролактина в сыворотке крови, и тем самым препятствуя действию бромокриптина при совместном использовании.
Трифлуоперазин взаимно усиливает эффект галоперидола.
Трифлуоперазин взаимно усиливает эффект гидроксизина; при совместном использовании дозы снижают на 50%, так как велик риск развития тяжелых осложнений, включая летальный исход.
Из-за риска развития гипокалиемии необходима осторожность при совместном использовании гидрохлоротиазида и трифлуоперазина, который способен вызывать аритмию типа «пируэт».
Гуанфацин в больших дозах усиливает седативный эффект трифлуоперазина.
Трифлуоперазин ослабляет эффект глипизида; может потребоваться коррекция дозы.
Карбамазепин ускоряет биотрансформацию трифлуоперазина.
Трифлуоперазин при совместном использовании ослабляет эффекты леводопы.
При совместном использовании трифлуоперазина и мапротилина возможно усиление и удлинение антихолинергического и седативного эффектов, увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома.
При совместном использовании трифлуоперазина и метоклопрамида усиливается седация, ослабляется стимуляция двигательной активности желудочно-кишечного тракта, возрастает риск развития экстрапирамидных расстройств.
Трифлуоперазин ослабляет эффект метформина, репаглинида и может вызывать гипергликемию; необходим постоянный контроль уровня гликемии.
Трифлуоперазин усиливает гипотензивный эффект нитроглицерина.
Трифлуоперазин взаимно пролонгирует и усиливает седативный эффект прометазина; необходимо снижение доз.
Рисперидон взаимно усиливает эффект трифлуоперазина; необходима осторожность.
При совместном использовании и пропранолола возрастает концентрация обоих лекарственных препаратов.
Трифлуоперазин повышает риск развития судорожных припадков при совместном использовании с трамадолом.
Трифлуоперазин при совместном использовании не уменьшает анорексигенный эффект фенфлурамина.
При совместном использовании эпинефрина, эфедрина и трифлуоперазина возможно парадоксальное снижение артериального давления.
При совместном использовании трифлуоперазина и ципрогептадина взаимно снижается скорость психомоторных реакций и усиливается депримация.
При совместном использовании трифлуоперазина и этанола возможно усиление депрессии центральной нервной системы и угнетение дыхания.
Необходимо избегать совместного использования фенотиазинов с адсорбирующими противодиарейными препаратами.

Передозировка

При передозировке трифлуоперазином развиваются арефлексия или гиперрефлексия, кардиотоксическое (сердечная недостаточность, аритмия, снижение артериального давления, тахикардия, шок, фибрилляция желудочков, изменение комплекса QRS, остановка сердца), нечеткость зрительного восприятия, нейротоксическое действие, включая спутанность сознания, ажитацию, судороги, сонливость, дезориентацию, ступор или кому; сухость во рту, мидриаз, гипотермия или гиперпирексия, рвота, ригидность мышц, отек легких или угнетение дыхания.
Лечение: симптоматическое: для устранения экстрапирамидных нарушений применяют противопаркинсонические средства из группы центральных м-холиноблокаторов, дифенгидрамин или барбитураты. При необходимости назначения стимуляторов лучше применять амфетамин, кофеин или декстроамфетамин. Избегать назначения стимуляторов, которые могут вызвать судороги (пентилентетразол, пикротоксин). При артериальной гипотензии показаны фенилэфрин и норадреналин; использование других вазопрессорных препаратов (включая адреналин) не рекомендуется, так как метаболиты возможно еще большее снижение артериального давления. Не допускается вызывать рвоту с целью опорожнения желудка. Необходим контроль функции сердечно-сосудистой системы (как минимум 5 суток), дыхания, нервной системы, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.

Применяют внутрь после еды.

Для взрослых разовая доза в начале лечения составляет 5 мг трифлуоперазина (1 таблетка). Затем ее постепенно увеличивают на 5 мг (1 таблетка) на прием, до суточной дозы 40-80 мг. Суточную дозу делят на 2-4 приема. После достижения терапевтического эффекта оптимальные дозы назначают в течение 1-3 месяцев, а потом медленно уменьшают до 5-20 мг в сутки. Последние дозы применяют в дальнейшем как поддерживающие. Максимальная суточная доза для взрослых – 80 мг трифлуоперазина. Лечение препаратом должно быть строго индивидуализировано в зависимости от течения заболевания. Сроки лечения могут составлять 3-9 месяцев и более, в зависимости от эффективности терапии.

Побочные реакции

Со стороны центральной и периферической нервных систем: головная боль, головокружение, бессонница, нарушение терморегуляции, усталость, спутанность сознания, ригидность мышц, экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акинето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения); в начале лечения – сонливость; при длительном приеме – поздняя дискинезия лицевых мышц; редко – злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы.

С о стороны пищеварительного тракта: тошнота, запор, атония толстой кишки, тризм, протрузия языка; в начале лечения – сухость во рту, анорексия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – холестатическая желтуха.

Со стороны эндокринной системы и метаб олические нарушения: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, гиперпролактинемия, гинекомастия, повышение аппетита, увеличение массы тела; редко – нарушения менструального цикла (олигоменорея, дисменорея, аменорея), галакторея.

Со стороны сердечно-сосудистой с истемы: в начале лечения – тахикардия, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия; редко – нарушение ритма сердца, изменения электрокардиограммы (удлинение интервала QT, сглаживание зубца Т).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, анемия (гемолитическая, апластическая), эозинофилия; редко – лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитопения, панцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, нарушение мочеиспускания, снижение потенции, нарушение эякуляции, приапизм.

Со ст ороны кожи и подкожной клетчатки: фотодермия, покраснение кожи, пигментация кожи, эксфолиативный дерматит.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.

Влияние на результаты лабораторных исследов аний: ложноположительные тесты на беременность, фенилкетонурию.

Другие: мышечная слабость, отеки. Трифлуоперазин, как и другие антипсихотические препраты, повышает риск развития венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и тромбоз глубоких вен.

Перед озировка

Симптомы: передозировка проявляется дискинезией, дизартрией, сонливостью и ступором, экстрапирамидными нарушениями, непроизвольными сокращениями мышц, артериальной гипотензией, сердечными аритмиями, судорогами, изменениями на ЭКГ, вегетативными расстройствами, сухостью во рту, кишечной непроходимостью. В тяжелых случаях возможна кома.

Лечение: снижение дозы или прекращение приема препарата; для устранения экстрапирамидных расстройств применяют антипаркинсонические средства (тропацин, циклодол); дискинезии (пароксизмальные судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы) купируются кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20% раствора подкожно) или аминазином (1-2 мл 2,5% раствора внутримышечно).

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата в период беременности противопоказано. У новорожденных, матери которых принимали препарат в период беременности, особенно в течение III триместра, существует высокий риск развития побочных явлений, включая экстрапирамидные расстройства (гипертония или гипотония, ажитация, тремор, сонливость, расстройство пищеварения, респираторный дистресс-синдром). Такие новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением врача.

При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью необходимо прекратить.

Дети

В данной лекарственной форме препарат не применяют у детей.

Особенности применения

При применении трифлуоперазина следует соблюдать особые меры предосторожности. В период лечения трифлуоперазином, особенно при длительном применении, пациент должен находиться под регулярным и тщательным наблюдением врача с повышенным вниманием к проявлению симптомов поздней дискинезии, патологическим изменениям картины крови, нарушению функции печени, проводимости миокарда, а также к изменениям со стороны органов зрения. При первых клинических симптомах поздней дискинезии и злокачественного нейролептического синдрома прием препарата должен быть прекращен.

С особой осторожностью препарат назначают пожилым пациентам (начальная доза должна быть снижена), пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (в частности, при артериальной гипотензии, стенокардии, аритмии, наличии пролонгации интервала QT в анамнезе). У пациентов пожилого возраста выше риск развития ортостатической гипотензии и экстрапирамидных побочных эффектов. При учащении приступов стенокардии прием препарата следует прекратить.

Данные контролируемых клинических исследований свидетельствуют о повышении в 3 раза частоты цереброваскулярных побочных реакций, а также риска смерти у пожилых пациентов с деменцией на фоне лечения антипсихотическими препаратами. Причина повышения этого риска в настоящее время не установлена, поэтому трифлуоперазин следует назначать с особой осторожностью пациентам с риском развития инсульта. У пациентов с болезнью Паркинсона на фоне приема трифлуоперазина снижается эффективность леводопы с усилением выраженности симптомов паркинсонизма. У пациентов с эпилепсией трифлуоперазин может снижать судорожный порог, что следует учитывать при назначении противоэпилептической терапии.

Если потенциальная польза от лечения не превышает риск, трифлуоперазин не следует назначать пациентам, у которых ранее на фоне лечения фенотиазинами регистрировали депрессию костного мозга или гепатит.

При назначении препарата пациентам с закрытоугольной глаукомой, миастенией, гиперплазией предстательной железы следует учитывать, что препарат обладает минимальной антихолинергической активностью.

Противорвотное действие трифлуоперазина может препятствовать диагностике и лечению опухолей головного мозга, синдрома Рейе и других органических заболеваний.

В клинических исследованиях на фоне антипсихотической терапии зарегистрированы случаи венозной тромбоэмболии, возможно, развившейся в результате приобретенных факторов риска. Поэтому до принятия решения о целесообразности лечения трифлуоперазином у пациента следует определить наличие всех факторов риска развития венозных тромбоэмболий и принять профилактические меры.

При лечении препаратом следует избегать воздействия высокой температуры из-за возможного нарушения терморегуляции.

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Резкое прекращение приема препарата, особенно в высоких дозах, может вызвать синдром «отмены» (тошноту, рвоту, бессонницу, нарушения при ходьбе), поэтому препарат следует отменять постепенно.

Вспомогательные вещества препарата содержат лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Способность влиять на быстроту реакции пр и управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В период лечения препаратом пациенту следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении:

С препаратами, угнетающими центральную нервную систему (средства для наркоза, опиоидные анальгетики, барбитураты, анксиолитики, этанол и этанолсодержащие препараты) – возможно усиление депрессии центральной нервной системы и угнетение дыхания; с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминооксидазы – возможно увеличение риска злокачественного нейролептического синдрома; с противосудорожными препаратами – возможно понижение судорожного порога; с препаратами для лечения гипертиреоза – повышается риск развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, – возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с антигипертензивными препаратами – возможна ортостатическая гипотензия; с прохлорперазином – возможна длительная потеря сознания; с адреналином – возможно искажение эффекта последнего, что приводит к дальнейшему снижению артериального давления; с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, – возможно повышение риска вентрикулярной аритмии; с бромокриптином – фенотиазины подавляют способность бромокриптина снижать концентрацию пролактина в сыворотке крови; с леводопой – снижение эффективность леводопы с усилением выраженности симптомов паркинсонизма.

Трифлуоперазин повышает скорость выведения лития почками, препараты лития снижают всасывание в желудочно-кишечном тракте. При одновременном применении повышается нейротоксичность и развитие тяжелых экстрапирамидных побочных эффектов.

Препарат может ослаблять сосудосуживающий эффект эфедрина, усиливать антихолинергические эффекты других препаратов, подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина, снижать эффекты пероральных антикоагулянтов.

Лекарственные средства, вызывающие электролитный дисбаланс, в том числе антациды, содержащие алюминий и магний, и антипаркинсонические средства, нарушают всасывание трифлуоперазина. Не следует применять трифлуоперазин одновременно с дефероксамином.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Трифтазин-Здоровье – препарат группы нейролептиков, содержит действующее вещество трифлуоперазин – одно из наиболее активных антипсихотических средств.

Трифлуоперазин блокирует дофаминовые рецепторы в центральной нервной системе. Проявляет выраженное действие на продуктивную психотическую симптоматику (галлюцинации, бред). Антипсихотическое действие препарата сочетается с определенным стимулирующим эффектом. Препарат имеет также противорвотное и выраженное каталептическое действие.

Проявляет антисеротониновый, гипотермический и гибернирующий эффекты, вызывает гиперпролактинемию. Антихолинергический и адренолитический эффекты, гипотензивное и седативное действие выражены слабо. Не вызывает скованности и общей слабости.

Фармакокинетика

Степень абсорбции трифлуоперазина достаточно высокая, связывание с белками плазмы крови достигает 95-99%, имеет место эффект первого прохождения через печень, биодоступность – 35%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 2-4 часа. Проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками, а также с желчью.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства

Таблетки, покрытые оболочкой, от светло-синего до синего цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность. На поперечном разрезе видны два слоя.

Р №001406/02

Торговое название: ТРИФТАЗИН

Международное непатентованное название:

Трифлуоперазин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой

Состав:

в 1 таблетке, покрытой оболочкой, содержится:
активных веществ: трифлуоперазина гидрохлорида 5 или 10 мг
вспомогательные вещества: сахар-рафинад, крахмал картофельный, аэросил, кальция стеарат, желатин, магния карбонат основной, индигокармин, поливинилпирролидон, воск, титана диоксид, тальк.

Описание: Таблетки, покрытые оболочкой синего цвета с мраморностью, двояковыпуклой формы с гладкой поверхностью. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик).

Код ATX N05AB06

Фармакологическое действие
Трифтазин - нейролептик, из группы пиперазиновых производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое и противорвотное действие, обладает a-адренолитическим и слабым антихолинергическим и седативным эффектами. Нейролептическое действие сочетается с умеренным стимулирующим эффектом (в малых дозах). Трифтазин оказывает выраженное и продолжительное воздействие на продуктивную психотическую симптоматику (галлюцинации, бред). Вызывает экстрапирамидные нарушения.

Фармакокинетика:
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и из мест парентерального введения. Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении 1 -2 ч. Связь с белками плазмы 95% (поэтому слабо диализируется). Метаболизируется в печени, период полувыведения 15-30 ч, большинство метаболитов фармакологически неактивны. Выводится почками и с желчью. Трифтазин проникает через плаценту.

Показания к применению:

• шизофрения и другие психические заболевания, протекающие с бредом, галлюцинациями и психомоторным возбуждением;
• рвота центрального генеза.

Противопоказания:

• повышенная индивидуальная чувствительность;
• угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) и коматозные состояния любой этиологии;
• травмы мозга;
• заболевания печени, почек и кроветворных органов с нарушением функций;
• прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; выраженная артериальная гипотензия; заболевания, сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений;
• закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления);
• гиперплазия предстательной железы;
• микседема;
• беременность, период грудного вскармливания;
• детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью:
Пожилой возраст, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. препаратов).

Трифтазин применяют после сопоставления риска и пользы лечения у пациентов с алкогольной интоксикацией, синдромом Рейе, кахексией, а также при раке молочной железы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

Способ применения и дозы:

Трифтазин принимают внутрь, после еды.

Дозы подбираются индивидуально в соответствии с тяжестью состояния, для титрования дозы целесообразно использовать лекарственные формы с соответствующей (меньшей) дозировкой. При достижении максимального терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей. Обычно для лечения тревожных состояний взрослым назначают по 1 мг 2 раза в сутки. Для больных с психотическими расстройствами начинают 2-5 мг 2 раза в сутки. Для получения оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно увеличивают до 15-20 мг/сут, поделенную на 2-3 приёма, максимальная суточная доза - 40 мг.

Для получения желаемого терапевтического эффекта и улучшения состояния больного необходимо обычно 2-3 недели.

Детям 6-12 лет, с психотическими нарушениями, назначают по 1 мг 1 -2 раза в сутки, при необходимости эта доза может быть увеличена до 4мг/сут. Доза для детей старше 12 лет - 5-6 мг в сутки, разделенная на несколько приёмов.

Взрослым при рвоте - 1-2мг 2 раза в сутки. Для пожилых пациентов начальную дозу препарата следует уменьшить в 2 раза.

Побочное действие:

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, бессонница, явления психической индифферентности (при длительном приёме), запоздалые реакции на внешние раздражения. Применение Трифтазина часто сопровождается экстрапирамидными расстройствами (дискинезии, акинеторигидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения), в единичных случаях судороги. В качестве корректоров применяют противопаркинсонические средства - тропацин, тригексифенидил (циклодол) и др. Дискинезии (пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы) купируются кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20% раствора подкожно) и атропином (1 мл 0,1% раствора подкожно).

При длительном приёме возможно развитие поздней дискинезии, реже - злокачественного нейролептического синдрома.

Со стороны органов чувств: парез аккомодации, при длительном применении - ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, снижение потенции, фригидность, снижение либидо, нарушения эякуляции, приапизм, олигурия.

Со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, аменорея, гиперпролактинемия, дисменорея, галакторея, набухание или боль в молочных железах, гинекомастия, увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, запор, булимия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, холестатическая желтуха.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения - парез аккомодации (в начале лечения), ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения, лимфо- и лейкопения, повышение свертываемости крови, анемия, агранулоцитоз (чаще на 4-10 неделе лечения), панцитопения, эозинофилия - реже, чем у др. фенотиазинов, ложноположительные тесты на беременность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления (в т.ч. ортостатическая гипотензия) особенно у пожилых больных и лиц, страдающих алкоголизмом, нарушения сердечного ритма, удлинение интервала QT, снижение или инверсия зубца Т. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек (реже, чем у др. фенотиазинов).

Прочие: пигментация кожи и конъюнктивы, обесцвечивание склер и роговицы, снижение переносимости воздействия высоких температур (вплоть до развития теплового удара), меланоз.

Местные реакции: при внутримышечном введении могут возникнуть инфильтраты, при попадании жидких форм на кожу - контактный дерматит.

Передозировка (интоксикация) препаратом
Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (аритмия, сердечная недостаточность, снижение артериального давления, шок, тахикардия, изменение комплекса QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.

Лечение - симптоматическое: при аритмии - внутривенно (в/в) фенитоин 9-11 мг/кг, при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, при выраженном снижении артериального давления - в/в введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение артериального давления, за счет блокады альфа-адренорецепторов трифлуоперазином), при судорогах - диазепам (избегать назначения барбитуратов, вследствие возможной последующего угнетения ЦНС и дыхания), при паркинсонизме - дифенилтропин, дифенгидрамин. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 сут, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении Трифтазина с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, этанол (алкоголь) и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.) возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания;

нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками - возможно развитие гипертермии;

с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) - увеличение риска развития нейролептического злокачественного синдрома; с противосудорожными препаратами - возможно понижение судорожного порога; с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза; с другими препаратами вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;

с гипотензивными препаратами - возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с эфедрином - возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина. При лечении Трифтазином следует избегать введения эпинефрина (адреналина), так как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению артериального давления. Антипаркинсоническое действие леводопы снижается из-за блокирования допаминовых рецепторов. Трифтазин может подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина. Трифтазин усиливают антихолинергические эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении Трифтазина с прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.

Сочетание с препаратами лития увеличивает риск экстрапирамидных осложнений. Трифтазин может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение), лекарственных средств оказывающих ототоксическое действие (напр. антибиотики). Другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности. Антацидные средства содержащие Аl 3+ и Mg 2+ снижают всасывание трифтазина.

Особые указания
Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления, пульса и функции печени, почек и крови.

В период лечения не допускать применения алкоголя!

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке или по 50 или 100 таблеток в банках оранжевого стекла или полимерных. Каждая банка или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке картонной

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.

Предприятие-изготовитель: ОАО «Дальхимфарм», 680001, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.